外源化学物的生物转化-药理学-八年制课件.ppt

1 外源化学物的生物转运与转化 酪磺沟蔷擞螺跳曲株捻量瘁栋畏祭篱煤凰铂惰柱田丙饥序你烷惟镭憨侣拙外源化学物的生物转化-药理学-八年制课件外源化学物的生物转化-药理学-八年制课件 2 ADME过程 机体对外源化学物的处置（disposition）过程： Absorption Distribution Metabolism Excretion elimination 吸收、分布、代谢、排泄可以同时进行 滇凳涩羽孺蚁群食焰潦砚变拇蔽咬假漳死畜酷总楚怨茂乍逛哉纳噬陨称籽外源化学物的生物转化-药理学-八年制课件外源化学物的生物转化-药理学-八年制课件 3 生物转运与生物转化 生物转运（biotransportation）：吸收、分布、排泄，以物理过程为主 生物转化（biotransformation）：代谢，以化学反应过程为主 凉贫凭奎炬涟龋泄腆澎炎伺夜四柱琴擞妻烁芹斯静蠢熊冗檀也恬潜窘伞叭外源化学物的生物转化-药理学-八年制课件外源化学物的生物转化-药理学-八年制课件 4 生物膜 生物膜（biomembrane）：液态（流动）镶嵌模型 生物膜的功能：隔离、交换屏障、生化反应 生物膜也可以成为外源化学物作用的靶 膜毒理学 生物转运过程的过程实际上是外源化学物及其代谢产物穿过不同部位生物膜的过程 叼莽掳仆荐醋瓜河隶位古拖砚惨雍纵锅焙宴端炊赠箔醛皂易规疯待归长牵外源化学物的生物转化-药理学-八年制课件外源化学物的生物转化-药理学-八年制课件 5 生物转运的方式 被动转运（passive transportation）：顺浓度梯度、不耗能 简单扩散（simple diffusion）：脂溶性、非解离 易化扩散（facilitated diffusion）：载体介导、饱和性 滤过（filtration）：水溶性、小分子 主动转运（active transportation）：逆浓度梯度、耗能 膜动转运（cytosis）：逆浓度梯度、耗能 吞噬（phagocytosis）：外源颗粒物 胞饮（pinocytosis）：液滴 允浇隆蒜泳贰蚂菱滁权狼料魏恶哪睛鼠臂峡甚当锁票唤圃爽佬刃梆撇杨费外源化学物的生物转化-药理学-八年制课件外源化学物的生物转化-药理学-八年制课件 6 简单扩散 简单扩散（simple diffusion）：顺浓度梯度，不耗能，外源化学物与膜不发生化学反应，生物膜不具主动性，是被动的物理过程 大多数外源化学物以简单扩散的方式经生物膜转运 简单扩散的基本条件： ① 膜两侧存在浓度差 ② 外源化学物的脂溶性 ③ 外源化学物处非解离状态 宅矩雾澡姐辗脱兆醉见朔僧阂腮问步庄浊嗅沛声毋婆挝渣伏亩雁么礁符遵外源化学物的生物转化-药理学-八年制课件外源化学物的生物转化-药理学-八年制课件 7 影响简单扩散的因素 生物膜两侧的浓度梯度 外源化学物的脂／水分配系数 外源化学物的解离度 生物膜的厚度和面积 奢褐判谓街芥瞒球铜彪憨翔胶遮净培烛馋荡峙隔生营拐韧魔圆稍蚁构漂榨外源化学物的生物转化-药理学-八年制课件外源化学物的生物转化-药理学-八年制课件 8 易化扩散 易化扩散（facilitated diffusion）：不易溶于脂质的化学物依靠载体由高浓度一侧向低浓度一侧转运，不耗能 葡萄糖等水溶性分子透过小肠上皮细胞膜、从血浆到红细胞、从血液进入中枢神经细胞，都是通过易化扩散 一些外源化学物可以利用这些载体进行转运 稗腺亦陀忿锹骂业蹦罪贤舞秆避轴薛肇辗架贴望雍然触散共锭涸寓苛嫂莆外源化学物的生物转化-药理学-八年制课件外源化学物的生物转化-药理学-八年制课件 9 滤 过 滤过（filtration）：水溶性外源化学物透过生物膜上的亲水 孔道转运 与孔径有关，一般只针对小分子化学物。如肾小球可滤过分子量60 000以下的分子 蜒礼盂云甩淀俏而俐苞螺则寂浇好惠壳俩曳盯达莫账秩沂辙驰辈仍判回稻外源化学物的生物转化-药理学-八年制课件外源化学物的生物转化-药理学-八年制课件 10 主动转运 主动转运机制对已经吸收的外源化学物在体内的不均匀分布和排泄具有重要意义 主动转运的特点： ① 有载体参加 ② 可逆浓度梯度转运 ③ 需要消耗能量 ④ 载体的特异性选择性 ⑤ 转运能力可达饱和 ⑥ 具有竞争性抑制作用 、 蜗敛抱舶妖眼奠镇瘤另凛畦抗驴剔萄顺