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8年制药理总论2课件
第二章 药物效应动力学 pharmacodynamics ;;
;第一节 药物作用的基本规律;一、药物的作用与效应;; 药物在一定的剂量首先对某一组织或器官产生作用,而对其他组织或器官无作用。
;选 择 性;(一)治疗作用(therapeutic effect);(二)不良反应
(adverse drug reaction, ADR)
上市药品在常规用法、用量情况下出现的与用药目的无关并给病人带来不适或危害的反应。;副反应(side reaction)
毒性反应(toxic reaction)
后遗效应(after effect)
变态反应(allergic reaction)
继发反应(secondary reaction)
停药反应( withdrawal reaction )
特异质反应(idiosyncrasy reaction )
依赖性(dependence ) ;副反应(side reaction) :在治疗剂量引起的与用药目的无关的作用。
毒性反应(toxic reaction):由于用药量过大或用药时间过长引起的严重不良反应。 ;后遗效应(after effect):停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残存的药理效应。
变态反应(allergic reaction):是药物引起的免疫反应,反应性质与药物原有效应无关,其临床表现包括免疫反应的各种类型。
继发反应(secondary reaction):是继发于药物治疗作用之后的不良反应。;停药反应(withdrawal reaction)
病人长期应用某种药物,突然停药后发生病情恶化的现象;特异质反应(idiosyncrasy reaction);依赖性(dependence );三、量效关系;三、量效关系; ;2.质反应及其量效曲线;质反应与质反应曲线;;效应;四、构效关系;药物作用的靶点
1. 受体
2.酶
3.离子通道
4.转运体
5.免疫系统
6.基因;一、受体与配体;药物和特异性受体结合方式:
(1) 离子键
(2) 氢键
(3) 范德华引力
(4) 共价键;受体的特性;;;
;多巴胺受体; 阿片受体;组胺受体;AT1
AT2
AT3;Gs;; 酪氨酸激酶;;三、受体的调节;四、受体与药物相互作用的学说;占领学说;激动药(agonist);部分激动药(partial agonist) 有较强的亲和力,但内在活性不强(0α1),即表现部分阻断作用。
反向激动药(inverse agonist);0;拮抗药(antagonist);剂量比 (Dose ratio);;激动药 +递增剂量的竞争性拮抗药;;2.亲和力= 1/KD
3.亲和力指数(pD2)解离常数的负对数,即
pD2=-logKD
pD2值越大,药物的亲和力越大。;;;大纲要求;A型题;;;;;;;;;;;;B型题;X型题;;;简答题;选择题答案:;1. 受体特性 灵敏性、特异性、饱和性、可逆性、多样性。
;;
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