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中药药剂学第九章??液体制剂 中药药剂教研室 第二章??液体制剂 第一节 概述 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 第三节 低分子溶液剂 第四节??高分子溶液剂 第五节 混悬剂 第六节 乳剂 第一节 概述 一、液体制剂的分类 二、液体制剂的特点 三、液体制剂的质量要求 一、液体制剂的分类 （一）?? 按分散系统分类 （二） 按给药途径和应用方法分类 （一）?? 按分散系统分类 1.?????? 均相液体制剂 1.???? 非均相液体制剂 1.?????? 均相液体制剂 均相液体制剂所形成的体系为单相分散体系，从外观看是澄明溶液，其中的固体或液体药物以分子、离子形式分散于液体分散介质中，属热力学稳定体系。其中的溶质称为分散相，溶剂称为分散介质。 （1）低分子溶液剂 （2）高分子溶液剂 （1）低分子溶液剂 又称溶液剂，是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂，分散微粒小于1nm。 （2）高分子溶液剂 包括由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂，也包括由表面活性剂形成的缔合胶体溶液（又称亲液胶体或缔合胶体溶液）。分散相微粒大小在1～100nm范围。 1.???? 非均相液体制剂 非均相液体制剂所形成的体系为多相分散体系，其中固体或液体药物以分子聚集体 (1～100nm) ，微粒 (500nm) 或小液滴 (100nm) 分散在分散介质中。 属于不稳定体系。 （1）溶胶剂 （2）乳剂 （3）混悬剂 （1）溶胶剂 又称疏液胶体(lypophobic colloid)，为药物以胶粒形态（分子聚集体）分散在分散介质中所形成的微多相分散体系，分散微粒大小在1～100nm范围。 （2）乳剂 由不溶性液体药物以小液滴状态分散在分散介质中所形成的多相分散体系，液滴大小一般在0.1?100?m之间。 （3）混悬剂 由难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的多相分散体系。混悬剂中药物微粒一般在0.5?10?m之间（小者也可为0.1?m，大者也可达50?m或者更大）。 （二）按给药途径和应用方法分类 1.???? 内服液体制剂 2. 外用液体制剂 1.???? 内服液体制剂  如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等。 2. 外用液体制剂 （1）皮肤用液体制剂：如洗剂、擦剂等。 （2）五官科用液体制剂：如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。 （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。 二、液体制剂的特点 优点： ① 药物的分散度大，吸收快，同相应固体剂型比较能迅速发挥药效； ② 能减少某些药物的刺激性，有些固体药物如溴化物、碘化物、水合氯醛等口服后由于局部浓度过高而对胃肠道产生刺激性，制成液体制剂后通过调整制剂浓度可减少刺激性； continue ③ 油或油性药物制成乳剂后易服用，吸收好； ④ 易于分剂量，服用方便，特别适用于儿童与老年患者； ⑤ 给药途径广泛，可内服，也可外用，液体制剂能够深入腔道，适于腔道用药，如灌肠剂、滴鼻剂等。 continue 缺点： ① 药物化学稳定性问题 由于液体制剂中药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效，故化学性质不稳定的药物不宜制成液体制剂； ② 物理稳定性问题 非均相液体制剂中药物的分散度大，具有较大的相界面和界面能，存在一定程度的不稳定性； ③ 液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便； ④ 水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂，非水溶剂具有一定药理作用，成本高。 三、液体制剂的质量要求 均相液体制剂应是澄明溶液；非均相液体制剂分散相粒子应小而均匀； 口服液体制剂应口感好； 所有液体制剂应浓度准确，稳定，并具有一定的防腐能力，贮藏和使用过程中不应发生霉变； 包装容器应方便患者用药。 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 一、液体制剂常用溶剂 二、液体制剂常用附加剂 （一）?? 增溶剂 （二）?? 助溶剂 （三）?? 潜溶剂 （四）?? 防腐剂 （五） 矫味剂 （六） 着色剂 一、液体制剂常用溶剂 液体制剂中的溶剂对药物的溶解和分散起重要作用，对液体制剂的质量影响很大。 ①蒸馏水； ② 乙醇； ③ 甘油； ④ 丙二醇； ⑤ 聚乙二醇； ⑥ 二甲基亚砜； ⑦ 脂肪油； ⑧ 液体石蜡； ⑨ 肉豆蔻酸异丙酯 ①蒸馏水(distilled water) 水为最常用的极性溶剂，无药理作用，因常水中含有较多杂质，配制水性液体制剂时应使用蒸馏水或去离子水，不宜使用常水。水的溶解范围广泛，大多数无机盐、极性大的有机物、糖、蛋白质、鞣质及某些色素均可溶于水中。水能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，在一定比例时作为潜溶剂可增加难溶性药物的溶解度。但许多药物在水中不稳定，尤其是容