第18章_气雾剂与其它气体药剂.pptVIP

中药药剂学第十八章 气雾剂与其它气体药剂 中药药剂学教研室 中药药剂学第十八章 气雾剂与其它气体药剂 【学习目的要求】 掌握气雾剂的含义、特点及其在临床上的应用 掌握气雾剂的组成与制法；药物经肺吸收的机制 了解气压制剂、烟剂、烟熏剂和香囊剂的含义、特点 第一节 概述 气体药剂：气雾剂、气压制剂、烟剂、烟熏剂、香囊（袋）剂 分散系统：气溶胶 气溶胶系统：液体微粒分散在气体中——雾：气雾、喷雾 固体微粒分散在气体中——尘：灰尘，空气中的灰尘，大气中的尘，粉末气雾剂 固体微粒的凝集性——烟：烟、烟熏剂 分子状态分散在空气气体——药物自然挥发、香囊剂 气雾剂 含义：药物与抛射剂共同分装于具有特制阀门系统的耐压容器中的制剂 特点：定位（主要通过肺部吸收）、速效、局部浓度高，药剂用量少；包装容器密闭，保存性好，不透明，防光线、空气、水分、微生物；剂量准确，包装容器阀门定量控制；副作用小，避免胃肠道副作用，局部喷雾免除涂膜的疼痛 气雾剂的不足之处 耐压容器和阀门系统，制备需冷却和灌装的特殊机械设备，成本高 借扫除射剂蒸气压工作，包装不密封则易失败 具有一定内压，防止撞击、爆炸 抛射剂雾化时吸收能量而具致冷效应，受伤皮肤可能不适 中药提取物制备有一定困难 气雾剂分类 按分散系统分 溶液型（喷发胶） 混悬型 乳浊液型（泡沫气雾剂，定发型） 气雾剂分类 按医疗用途分 呼吸道型 皮肤、粘膜型 空间消毒型（空气清新剂等） 气雾剂分类 按相的组成分 两相气雾剂：抛射剂气相、药物＋抛射剂混溶的液相 三相气雾剂： 药物水液与抛射剂两相不溶分层，内容物气相、溶液相、液化抛射剂相 固体药物微粉混悬抛射剂中：内容物包括气相、固相、液化抛射相 药物水溶液＋抛射剂→乳浊液，内容物包括气相、乳浊液相（部分乳化）、液相 气雾剂经肺吸收的机理 吸收途径 药物气雾剂喷射入口腔、鼻，进入气管（雾化粗粒沉集）→支气管→细支气管→肺泡管（沉集部分雾化粒子）→肺泡(是吸收部位，只吸收1～0.5μm的粒子) →毛细管→血液循环 气雾剂经肺吸收的机理 肺循环吸收的速效机理 肺部结构的特点：肺泡总表面积200m2，与肺泡接触的毛细血管100m2（巨大的表面积）；心脏输出的血液几乎全部通过肺循环 肺部结构的特点构成肺部吸收速效性，是急救给药的有效途径。有效生身吸收的雾化粒径：1～0.5μm，其余在口腔、气管、支气管、肺泡管沉集而起局部作用，小于0.5μm随呼吸排出 影响药物在肺部吸收的因素 药物的脂溶性：吸收速度与药物的脂溶性成正比，吸收速度与药物的分子大小成反比 雾化粒子大小：保存在肺部的吸收量与雾化粒子大小有关 气雾剂的组成 药物与附加剂——处理、纯化，制成药物溶液相 抛射剂——负责产生压力 耐压容器——盛装药物抛射剂等，包装，决定气雾剂的类型 阀门系统——调节药物定量喷出 药物与附加剂 中药药物应预处理，精制得到单一万分或有效部位，制成不同类型的液体 根据药物性质及制备所需可加入适宜溶剂及表面活性剂等 抛射剂 原理：阀门打开时，压力骤然降低，抛射剂急剧气化，克服液体分子间的引力，将药物分散成微粒，抛射出来。 作用：产生压力，抛射药物成雾状，对成品的性质和持性起决定性作用 常用抛射剂 氟利昂(Freon)类化合物：蒸气压低，F11、F12、F114 其它类：医药不常用 混合抛射剂：以F12为基础，用不同比例F11、F114稀释 混合抛射剂 混合抛射剂的蒸气压计算：单一抛射剂不合适进采用混合抛射剂，用拉乌尔（Rault）定律计算：一种溶液的蒸气压决定于各组分的蒸气压。 系统总蒸气压： 计算抛射剂A的分压： 常以F12基础，F11、F114稀释来满足产品需要。 混合抛射剂随F12用量增加压力增高 蒸气压高低依次：｛F12(484.923)；F114(88.559)；F11(17.840)｝（常用），F115(707.095)；F152a(423.571) 根据雾状粒子要求的大小决定抛射剂选择与用量 耐压容器 作用 盛装药物、抛射剂、附加剂 包装作用 决定成品的雾型、性质、用途 金属容器：内壁涂有环氧树脂（耐热）或乙烯基树脂（不耐热）防腐蚀 玻璃容器：常用于压力、容积不大的气雾剂，外壁有塑料涂层，防撞击 塑料容器：耐热，耐撞击，抗腐蚀，渗透性强，易使药液变质 阀门系统 作用： 调节药物和抛射剂从容器内定量喷出，精密制作，精密程度直接影响产品的质量。 气雾剂的制法 处方组成 抛射剂 药物与附加剂 药 物 临床应用 中医急症: 呼吸系统（止咳平喘，哮喘），心血管系统（心绞痛）用药 外科和皮肤粘膜: 出血、烧伤 腔道给药: 鼻炎、耳用 附加剂 潜溶剂：使药物与抛射剂混溶成均相溶液，能溶解的则尽量不加