第六章 肾上腺素受体激动药.pptVIP

第六章 作用于肾上腺素受体的药物 药物的构效关系及分类 肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体阻断药 第二节 肾上腺素受体激动药 掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及其用药注意事项 熟悉多巴胺、麻黄碱、间羟胺的作用特点 了解其他拟肾上腺素药的作用特点 一、构效关系及分类 儿茶酚核结构 烷胺侧链 氨基 肾上腺素受体激动药的分类 2. α 受体激动药： 去甲肾上腺素、间羟胺 二、α、β受体激动药 肾上腺素 多巴胺 麻黄碱 肾上腺素（adrenaline，AD） （一）体内过程 ◆ 口服无效：肠液、肠粘膜及肝内氧化破坏 ◆ 可皮下、肌肉、静脉给药 ◆ 体内摄取与代谢途径与NA相似 ◆ 不易透过血脑屏障：中枢作用弱 （二）药理作用及其作用机制 作用机制：激动α、β受体 1.兴奋心脏：强效心脏兴奋药 2.血管：?激动α受体： ?激动β2受体： 3.血压：与药物剂量密切相关 小剂量：收缩压 舒张压 ( ) 脉压差 较大剂量：收缩压 舒张压 脉压差 “肾上腺素作用的翻转” 4.支气管：解除支气管平滑肌痉挛 5.增强机体代谢： 肾上腺素作用的翻转 先给予α受体阻断药后再给予AD，则使AD激动α受体的缩血管作用被取消，而保留其激动β2受体的舒血管效应，使AD的升压作用翻转为降压，这一现象称为“肾上腺素作用的翻转”。 （三）临床应用 ? 心脏骤停：首选 新三联针：AD+阿托品+利多卡因 ? 过敏性休克：首选 ? 支气管哮喘：控制急性发作 ? 与局麻药配伍：1:250000 ，0.3mg 手指、足趾、耳廓及阴茎等部位禁用 ? 局部止血：鼻粘膜或齿龈出血 三、α受体激动药 α1、α2受体激动药：去甲肾上腺素 α1受体激动药：去氧肾上腺素 α2受体激动药：可乐定 去甲肾上腺素 （noradrenaline，NA； norepinephrine，NE） （一）药理作用及其作用机制 作用机制：激动α β1受体 1. 血管：外周血管收缩，冠状血管舒张 皮肤、粘膜 肾肝、肠系膜骨骼肌 2. 心脏：兴奋心脏，但心率减慢 3. 血压： 小剂量：收缩压 舒张压 ( ) 脉压差 大剂量：收缩压 舒张压 脉压差 （二）临床应用 1. 抗休克：已少用 神经源性休克早期血压骤降 短时间静脉滴注 2. 药物中毒性低血压：如氯丙嗪中毒 3. 上消化道出血：1～3mg稀释口服 （三）不良反应 1.局部组织缺血坏死 2.急性肾功能衰竭 3.停药后的血压下降 （四）注意事项 1.防止药液外漏 解救措施： 2.滴注一段时间后应更换注射部位 3.监测尿量：25ml/h 4.长期滴注不可突然停药： 逐渐减少滴注剂量及速度 避光贮存：遇光即渐变色 注射液呈棕色或有沉淀－－不宜再用 不宜与碱性药物配伍注射 监测血压，根据血压调整给药剂量 禁忌症：高血压、动脉硬化、器质性 心脏病及少尿、无尿、严重 微循环障碍患者禁用 妊娠期妇女禁用 四、β受体激动药 β1、β2受体激动药：异丙肾上腺素 β1受体激动药：多巴酚丁胺 β2受体激动药：沙丁胺醇 异丙肾上腺素（isoprenaline，喘息定） （二）药理作用及其作用机制 作用机制：激动β受体 1. 心脏：兴奋心脏，作用较AD强；能引起 心律失常，但较少产生心室颤动 2. 血管：舒张血管 ◆ 骨骼肌血管：舒张 ◆ 冠状血管：舒张 ◆ 肾血管和肠系膜血管：较弱 3. 血压： 小剂量：收缩压 舒张压 脉压差 大剂量：收缩压 舒张压 4. 支气管平滑肌： ? 舒张支气管平滑肌，作用比AD略强 ? 抑制组胺等过敏性物质释放的 5. 其他：促进分解代谢，增加耗氧量 （三）临床应用 1. 支气管哮喘：疗效快而强 控制支气管哮喘急性发作 2. 房室传导阻滞：Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞 3. 心脏骤停：与NA或间羟胺合用，心室内注射 4. 休克：已少用，注意补足血容量 （四）不良反应 ? 常见心悸、头晕 ?