第六章 肾上腺素受体阻断药.pptVIP

第六章 作用于肾上腺素受体的药物 第三节 肾上腺素受体阻断药 掌握β受体阻断药共同的作用机制、药理 作用、临床应用、不良反应及注意事项。 掌握酚妥拉明的作用机制、药理作用、临床 应用及不良反应。 了解其他肾上腺素受体阻断药的作用特点。 肾上腺素受体阻断药的分类 ◆ α受体阻断药：酚妥拉明 ◆ β受体阻断药：普萘洛尔 北京奥运会朝鲜运动员金正洙，在男子10米气手枪和50米手枪决赛，分别获得了铜牌和银牌。但赛后药检显示为阳性，所有的奖牌都要收回，奥林匹克注册资格也要被取消。 其所服用的违禁药物正是β受体阻断药。 二、药理作用 1.β受体阻断作用 2.内在拟交感活性 3.膜稳定作用 （一）β受体阻断作用 （1）对心脏的作用： 对心脏的作用是这类药物的主要作用 由于阻断了心脏的β1受体，可使心率减慢，心肌收缩力减弱，心输出量减少，心肌耗氧量下降 （2）血管和血压： 整体、长期给药可舒张血管，降低血压 机制：1）心脏抑制 2）影响肾素分泌 3）抑制中枢β受体 4）降低外周交感神经活性 对正常人血压影响不明显，对高血压患者具有 降压作用 （3）支气管平滑肌： 收缩支气管平滑肌而增加呼吸道阻力 作用较弱，对正常人影响较少，但有支气管哮喘 的患者，可诱发或加重哮喘的急性发作 （4）肾素： 抑制肾素的释放 这可能是其降压的作用之一 （5）代谢： 可抑制脂肪分解和肝糖原的分解。 能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复，也会掩盖 心悸等低血糖反应症状，从而延误了低血糖反 应的及时察觉。 （二）内在拟交感活性 ◆ 有些?受体阻断药与?受体结合后阻断?受体，同时对?受体具有部分激动作用,称为内在拟交感活性（ISA）。 如：吲哚洛尔、醋丁洛尔等 ◆ 具有ISA的药物，其激动β受体的作用只 有在交感神经张力低时才表现出来。 如：运动： 平卧休息： （三）膜稳定作用 ◆普萘洛尔等部分?受体阻断药，可降低细胞膜对离子的通透性，具有与局麻药及奎尼丁样的作用，称膜稳定作用。 （四）其它 普萘洛尔有抗血小板聚集作用 噻吗洛尔有降低眼内压作用 三、临床应用 1．过速型心律失常 2．心绞痛和心肌梗死 3．高血压 4．充血性心力衰竭 5．辅助治疗甲状腺功能亢进及甲亢危象 6．其他：噻吗洛尔局部用药治疗青光眼等 四、不良反应 一般不良反应： 恶心、呕吐、轻度腹泻等胃肠道反应， 停药后可消失。 偶见过敏反应如皮疹、血小板减少等。 心脏抑制： 严重的可有急性心功能不全，有时可突然出现。 诱发或加重支气管哮喘 反跳现象 外周血管收缩、甚至痉挛 五、禁忌症 严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞及支气管哮喘患者禁用。 心肌梗塞、肝功能不全患者慎用。 六、注意事项 个体化给药：小剂量开始 停药：逐渐减量 不宜睡前服药：易致失眠、多梦 监测服用降糖药患者的血糖 普萘洛尔（心得安） ◆口服吸收完全，但首关消除显著，生物利用度低 ◆易透过血脑屏障和胎盘 ◆β-R阻断作用较强，对β1和β2受体无选择性 ◆无内在拟交感活性，膜稳定作用较强 ◆临床应用：心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等 ◆ 给药剂量个体化 ◆ 逐渐减量停药 ◆ 静脉注射速度：1mg/min ◆ 监测服用降糖药患者的血糖 ◆ 抑郁症患者禁用 * * 一、β受体阻断药的构效关系 为什么在射击、射箭项目， β受体阻断药被列为违禁 药物？ 用药 HR （β-R阻断） HR HR 用药 HR （β-R激动）