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一氧化氮供体对穿膜肽吸收概要
Nitric oxide donors can enhance the intestinal transport and absorption of insulin and [Asu1,7]-eel calcitonin in rats;The characteristics of three NO donors, NOC5 NOC12 SNAP as absorption enhancers for peptide drugs were examined in rats .
Insulin and [Asu1,7]-eel calcitonin (ECT) were used as a model drug to investigate the effectiveness of the tested enhancers.
Experimental method:a modified Ussing chamber method and an in situ closed loop method.
Conclution:
NO donors possess excellent effectiveness for the use as absorption enhancers of peptide drugs and they are very effective at lower.
;Essay map;1、Experimental notes-1:;1 Experimental notes-2:;1 Experimental notes-3:;2、Methods-1;2、Methods-2;2、Methods-3;Result-3.1 Effect of NO donors on the permeability of insulin across the intestinal membranes;Fig. 2. Effect of various concentrations of NO donors on the permeability of insulin across the colonic membrane;Result-3.2. Effect of carboxy-PTIO on the absorption enhancing effect of NO donors;Result-3.3. Effects of NO donors on the intestinal absorption of insulin;Result-3.3. Effects of NO donors on the intestinal absorption of insulin;Fig. 5.?Effect of various concentrations of NO donors on the pharmacological availability % (PA%) following administration of insulin (20 IU) to the rat colon.. Dotted line represents the level of insulin PA% without NO donors (control). Keys: (●) NOC5, (▲) NOC12 and (■) SNAP;Fig. 6.?Effect of 10 mM carboxy-PTIO (c-PTIO) on the pharmacological availability % (PA%) of insulin after administration to the rat colon with NO donors (5 mM)., significantly different compared with the control, (n.s.) not significantly different compared with the control.;Result-3.4. Stability of insulin in the intestinal mucosal homogenates in the presence of NO donors;Result-3.4. Stability of insulin in the intestinal mucosal homogenates in the presence of NO donors;Result-3.5. Effects of NO donors on the intestinal absorption of ECT;Result-3.5. Ef
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