磺胺嘧啶钠注射液说明书.doc

磺胺嘧啶钠注射液说明书 【药品名称】 通 用 名：磺胺嘧啶钠注射液 英 文 名：Sulfadiazine Sodium Injection 汉语拼音：Huang＇an Midingna Zhusheye 【成 份】本品主要成份为磺胺嘧啶钠，其化学名称为：N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺钠盐。 其结构式为： 分 子 式：C10H9N4NaO2S 分 子 量：272.26 【性 状】本品为无色或微黄色的澄明液体；遇光易变质。 【药理毒理】本品为中效磺胺类抗菌药，对许多革兰阳性和阴性菌均具抗菌作用。对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用，此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、疟原虫和弓形虫也有活性。本品抗菌活性同磺胺甲恶唑。但近年来细菌对本品的耐药性增高，尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。 本品在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA)，可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。 【药代动力学】本品注射后广泛分布于全身组织和体液，后者包括胸膜液、腹膜液、滑膜液和房水等，易透过血脑屏障，脑膜无炎症时，脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%，脑膜有炎症时，脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的50%～80%，也易进胎儿血循环。本品的消除半衰期在正常肾功能者约为10小时，肾功能衰竭者可达34小时。给药后48～72小时内以原形药物自尿中排出给药量的60%～85%。本品的蛋白结合率为38%～48%。 【适 应 症】本品主要用于敏感脑膜炎奈瑟菌所致的脑膜炎患者的治疗。也可用于治疗： 1．对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的急性支气管炎、轻症肺炎。 2．星形奴卡菌病。 3．对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。 4．与乙胺嘧啶联合用药治疗鼠弓形虫引起的弓形虫病。 【用法用量】本品需用无菌注射用水或生理盐水稀释成5%的溶液，缓慢静脉注射；静脉滴注浓度≤1%。治疗严重感染如流行性脑脊髓膜炎，成人静脉注射剂量为，首剂50mg/kg，继以每日100mg/kg，分3～4次静脉滴注或缓慢静脉注射。2个月以上小儿一般感染，本品剂量为每日50～75mg/kg，分2次应用；流行性脑脊髓膜炎者剂量为每日100～150mg/kg，分3～4次静脉滴注或缓慢静脉注射。 【不良反应】 1．过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。 2．中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。 3．溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。 4．高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸．偶可发生核黄疸。 5．肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。 6．肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾管坏死的严重不良反应。 7．恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微，不影响继续用药。偶可发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。 8．甲状腺肿大及功能减退偶有发生。 9．中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。 本品所致的严重不良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察，当皮疹或其他反应早期征兆出现时即应立即停药。 【禁 忌】 1．对磺胺类药物过敏者禁用。 2．孕妇、哺乳期妇女禁用。 3．小于2个月以下婴儿禁用。 4．严重肝、肾功能不良者禁用。 【注意事项】 1．交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。 2．下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、失水、爱滋病、休克和老年患者。 3．对呋塞米、矾类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。 4．应用磺胺药期间多饮水，保持高尿流量，以防结晶尿的发生，必要时亦可服药碱化尿液。 5．治疗中须注意检查： (1)全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。 (2)治疗中定期尿液检查(每2～3日查尿常规一次)以发现