海洋生物碱Eccteinascidins一743的合成研究进展.pdfVIP

第 25卷 第 1期 化 学 研 究 中国科技核心期刊 2014年 1月 CHEMICAL RESEARCH http：／／hxya．chinajourna1．net．cn 海洋生物碱 Eccteinascidins一743的合成研究进展 刘德秀 ，王延风 (1．苏州卫生职业技术学院，江苏 苏州 215009；2．山东省医学科学院药物研究所，山东 济南 250062) 摘 要：海洋天然产物 Eccteinascidins一743(Et-743)以其独特的抗癌性能和复杂新颖的化学结构而受到越来越多 化学工作者的关注，从发现至今已有许多研究小组报道了相关的全合成和半合成研究成果．作者综述了它的合 成研究进展 ，分析了各合成路线的关键步骤 ，部分讨论 了某些路线的优缺点，并对 Et一743未来 的研究前景进行 了展望． 关键词 ：Eccteinasc ns一743；四氢异喹啉生物碱 ；合成 中图分类号：O629．33 文献标志码 ：A 文章编号 ：1008—1011(2014)01—0097—07 Progressin synthesisofmarinealkaloidEccteinascidins一743 LIU Dexiu ，W ANG Yanfeng。 (1．SuzhouHealthCollege，Suzhou215009，Jiangsu，China； 2．InstituteofMateriaMedica，ShandongAcademyofMedicalSciences，Jinan250062，Shandong，China) Abstract：M arinenaturalproductEccteinascidins一743(Et一743)hasattractedmoreandmoreat— tention from chemicalresearchers，duetoitsuniquenovelanti—cancerpropertiesand complex chemicalstructure．Therehavebeen severalresearch teamsreporting thefullsynthesisand semi—syntheticresearchuptonOW．Inthispaperareview isprovidedoftheresearchprogressof Et一743．Thekeystepsofvarioussyntheticroutesareanalyzed，andtheadvantagesanddisad— vantagesofsomeofsyntheticroutesarebrieflydiscussed．Moreover，suggestionsaregivena— boutthedevelopmenttrendofEt一743． Keywords：Eccteinascidins一743；tetrahydroisoquinoline；synthesis 四氢异喹啉生物碱是一类结构复杂、数 目庞大的生物碱．双 四氢异喹啉是其中的一个分支，广泛的分布 在 自然界中．该类化合物的结构都是 由两个 四氢异喹啉结构单元连接而成，其核心部分是一个哌嗪并四双 异喹啉的五环骨架，Eccteinascidins-743(Et一743)就属于该类化合物． 早在 1969年SIGEL等就发现海鞘的乙醇粗提物显示 出很强的抗肿瘤活性_l】]，于是在随后 的十几年里 诸多研究小组致力于从该提取物中分离鉴定活性物质．1986年 ，Hllinois大学 的RINEHARTK教授领导 的研究小组首次从加勒比海 ecteinascidiaturbinate海鞘 中分离鉴定 了一系列具有很强抗肿瘤活性 的海洋生 物碱 Eccteinascidins类化合物，其 中含量最多、药理活性最好的就是 Et一743_l2