第六章中枢兴奋药及利尿药.ppt

二、α、β-不饱和酮类依他尼酸 C=C双键 酮键 1.C=C双键：可使KMnO4溶液褪色、也可是溴水褪色 2. α、β-不饱和酮：在水溶液中不稳定，尤其碱性溶液中易发生分解反应，生成的甲醛遇变色酸钠和硫酸显深紫色 3.临床应用：本品为高效利尿药，但耳毒性的发生率较高，久用会引起永久性耳聋. 三、磺酰胺类及苯并噻嗪类：氢氯噻嗪 磺酰胺基(酸性) 注意：长期、大剂量使用可引起低血钾症，应注意补钾或与补钾利尿药合用 OH– H+ 氢氯噻嗪的水解反应： 本品在NaOH溶液中加热易水解，生成的水解产物其一具有芳香第一胺基，故可发生重氮化偶合反应；其二为甲醛，可与变色酸缩合，生成蓝紫色化合物 1、下列药物水解产物可发生重氮化偶合反应的是： A.尼可刹米 B.甘露醇 C.依他尼酸 D.氢氯噻嗪 E.咖啡因 D 三、磺酰胺类及苯并噻嗪类：呋塞米 本品的NaOH溶液与CuSO4反应，生成绿色沉淀 本品的乙醇溶液与对二甲氨基苯甲醛试液反应显绿色，渐变为深红色 本品为高效利尿药。临床用于心源性水肿、肾性水肿等 四、醛甾酮类：螺内酯 有甾环，可产生甾环的显色反应，如加硫酸溶液显荧光反应 有机硫：与硫酸加热 ，可生成硫化氢气体。 2、分子中具有有机硫，经硫酸加热破坏，可生成硫化氢气体的药物是 A.螺内酯 B.甘露醇 C.依他尼酸 D.氢氯噻嗪 E.咖啡因 A 五、含氮杂环类：氨苯蝶啶 氨苯蝶啶是一类保钾排钠的利尿药，常与苯并噻嗪类等利尿药合用，用于治疗顽固性水肿和腹水 A.氢氯噻嗪 B.依他尼酸 C.尼可刹米 D.螺内酯 E.咖啡因 6.加热后，释放二乙胺的臭气 7.具有黄嘌呤结构的药物 8.能使高锰酸钾褪色的药物 9.水解产物可发生重氮化偶合反应的药物 10.加硫酸溶液有荧光现象的药物 C E B A D 第六章 中枢兴奋药及利尿药 学习目标 掌握：中枢兴奋药、利尿药的结构分类 掌握：咖啡因、尼可刹米及氢氯噻嗪的化学结构特点、理化性质和临床应用。 熟悉：吡拉西坦、甘露醇、依他尼酸、呋塞米、螺内酯的化学结构和理化性质。 中枢兴奋药是一类提高中枢神经功能活动的药物 主要作用于兴奋延髓中枢，如呼吸中枢和血管运动中枢 延髓居于脑的最下部，与脊髓相连；其主要功能为控制呼吸、心跳、消化等。 第1节 中枢兴奋药 临床上用于重病如严重创伤及药物中毒引起的呼吸衰竭的抢救，因而又称为“回苏药” 或“苏醒药”。 剂量↑，作用强度↑，作用范围↑， 过量可引起惊厥甚至昏迷。 按化学结构分类： 黄嘌呤类：咖啡因 酰胺类：尼可刹米、吡拉西坦 按作用部位分类 1，兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药) 咖啡因 2，延髓兴奋药（呼吸中枢） 尼可刹米 3，促进大脑功能恢复的药物 吡拉西坦 一、黄嘌呤类 天然存在的黄嘌呤N-甲基衍生物 环取代甲基的多少及位置稍有不同 咖啡因 可可碱 茶碱 药理作用比较 中枢兴奋作用 Caffeine 茶碱 可可豆碱 兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用 茶碱可可豆碱 Caffeine 课堂互动 如果感觉困倦，可用生活中的哪些物质来提神?为什么？ 典型药物：咖啡因 酰脲结构 本品为白色或极微黄绿色、有丝光的针状结晶；无臭，味苦。有风化性，受热时易升华。略溶于水。 制备 存在于咖啡豆及茶叶中 现多采用全合成方法制备 一杯茶 50mg 咖啡因 最近英国布里斯多大学（University of Bristol）的史密斯教授（A. P. Smith）发表他为期十年有关咖啡对脑神经的影响力，特别是咖啡对认辨能力及情绪的影响。测量他们在喝咖啡的前后三十分钟的认辨能力及机警程度。史密斯发现：那些喝了一杯咖啡后，他们变得比较机警，也比较能集中注意力，史密斯教授表示，咖啡确实能提神，尤其是当你睡眠不足，如果感冒使你睡不好，或失眠时，而你白天必须集中注意去做工或应付考试，那喝一杯咖啡一定会促进你的机警程度，使你渡过难关，并且咖啡会在体内停留三到五小时，故咖啡有长时间的提神效应。 进一步的实验又发现：一般人每天可以吸收三百毫克（约三杯煮泡咖啡）的咖啡因，而对一个人的机警及情绪会有正面的影想力。但是一超过四百毫克（四杯）的咖啡因时，则会带来副面的效应，如情绪变坏、烦躁、会去侵犯别人，惹人闹事等。 所以每天1-3杯比较理想！ 注意隐性咖啡因 巧克力、可乐、茶以及无咖啡因咖啡。镇痛药、减肥药、利尿药和感冒药。 化学性质 咖啡因  1、碱性 2、水解开环 3、鉴别 1.碱性 极弱，接近中性 与强酸不能