细胞色素P4503A4与药物代谢的研究进展_张广健.pdf

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细胞色素P4503A4与药物代谢的研究进展_张广健

泰 山 医 学 院 学 报 JOURNAL OF TAISHAN MEDICAL COLLEGE Vol. 33 No. 10 20 12 757 细胞色素 P4503 A4 与药物代谢的研究进展 张广健 王德才 ( , 27 10 16 ) 泰山医学院药理学教研室 山东泰安 : P4503 A4 ; ; 关键词 细胞色素 药物代谢 药物相互作用 中图分类号:R285 文献标识码:A 文章编号:1004 -7 115 (20 12 )10 -0757 -04 doi :10 . 3969 /j . issn. 1004 -7 115 . 20 12 . 10 . 0 19 细胞色素P450 (cytochrome P450 ,CYP )是一 录 变 体,故 通 常 写 作 CYP3 A3 / CYP3 A4 。 , CYP3 A4 , 组含血红素的蛋白质 由结构和功能相关的基因 主要分布在肝脏和肠道 是含量最为丰 (superfamily) CYP , CYP 超家族 编码的同工酶组成的超家族 富的 同工酶 含量可达到肝脏 总量的 。CYP , 60 % , CYP 70 % [3]。 ,CYP3 A4 酶系 主要存在于肝脏 能代谢绝大多数药 肠道 总量的 因此 , 。 、 、 , 物和外源性化合物 故又称肝药酶 在肠壁 肾 是临床上最重要的药物代谢酶之一 与之相关的 、 CYP 。 药物相互作用亦十分常见。 CYP3 A4 肾上腺 肺及皮肤等组织中也有 存在 了解 的底 CYP3 A4 , 是人体内最重要的药物代谢酶 研究 物以及相关的药物相互作用对临床合理用药具 CYP3 A4 , 。 与药物代谢的关系 对于优化联合用药 有重要的指导意义 方案和临床个体化治疗具有重要意义。本文就 2 CYP3 A4 与药物代谢 CYP3 A4 以及与之相关的代谢性药物相互作用作 一综述。 2 . 1 CYP3 A4 催化代谢的途径 CYP3 A4 C- N- 、C- 主要通过 或 脱烃 羟化等反 1 CYP3 A 亚族 。 A N- 应代谢药物 比如环孢素 在体内主要通过 CYP450 ,

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