第3节 药物效应动力学.ppt

配体：能与受体特异性结合的物质 如：神经递质、激素、自体活性物质、药物等 受体存在的部位：大多位于细胞膜上（见图） 2、拮抗药(antagonist) 能与受体结合且有较强亲和力，但无内在活性的药物。它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的作用。 （1）竞争性拮抗药 （2）非竞争性拮抗药 效 应 药物浓度 非竞争性拮抗药和激动药合用 1、Emax降低 2、量效曲线右移 激动药A 激动药A + C * 第二章 药物效应动力学 第一节 药物的基本作用 （ basic action of drug ） 第二节 药物剂量与效应关系 （dose-effect relationship） 第三节 药物和受体 （drug and receptor ) * 第一节 药物的基本作用 （ basic action of drug） 一、药物作用的两重性 （ dualism of drug action) 治疗作用（therapeutic effect） 不良反应（adverse effect） * 治疗作用: 达到防治疾病的效果 1、对因治疗（etiological treatment） 针对病因治疗，消除原发致病因子，又叫治本。 2、对症治疗（symptomatic treatment） 改善疾病症状，但不消除病因，又叫治标。 * 不良反应：凡与用药目的无关，并为病 人带来不适或痛苦的反应 1、副作用（side reaction) 在治疗剂量下发生，是药物本身固有的作用，多数较轻微并可以预料。 2、毒性反应（toxic reaction） 用药剂量过大或时间过长时发生的危害性反应，一般比较严重。 3、后遗效应（residual effect） 停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 * 4、停药反应（withdrawal reaction） 指突然停药后原有疾病加剧，又称“反跳现象”。 5、变态反应（allergic reaction） 药物作为异体抗原，与体内抗体发生的免疫反应，又称“过敏反应”。常见于过敏体质病人。 6、特异质反应（idiosyncratic reaction） 少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感，是先天遗传异常造成的。 * 不良反应示例 大剂量造成的毒性反应 特殊体质病人不良反应 * 第二节 药物剂量与效应关系 （dose-effect relationship) 在一定范围内，药理效应与药物剂量成正相关，这就是剂量—效应关系。 药物剂量 药效 药物剂量—效应关系曲线 * 一、量反应和质反应 药物效应按性质分: 量反应：效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示，称为量反应。 质反应：如果药效不是随着药物剂量的增减呈连续性的变化，而表现为反应性质的变化，则称为质反应。 * （1）量反应：随着药物剂量的增加，药理效应是连续增大的量变过程。 研究对象是单一生物个体。 药理效应 药物剂量 * 一、量反应中有关剂量的几个概念 最小有效量(阈剂量): 能引起药理效应的最小剂量。 极量: 随着剂量增加，效应强度也相应加大，直到出现最大效应（Emax）。出现最大疗效而机体仍然安全的最大剂量。 * 最小中毒量: 达到极量以后，即使再增加剂量并不能使药物效应进一步增加，反而会出现毒性反应。出现中毒症状的最小剂量。 常用治疗量: 比最小有效量大，并规定不得超过极量，以保证药物作用的可靠性和安全性。 剂量逐渐增大 * 半数有效量(50% effective dose, ED50): 量反应指标的ED50：指达到最大效应一半时所用的 药物剂量。 * （2）质反应：药理效应只能用阳性或阴性表示。 研究对象为一个群体。 纵坐标药理效应表示一个统计量（阳性率或阴性率）。 累积的阳性反应率(%) * * 质反应中的半数有效量和半数致死量 半数有效量（50% effective dose, ED50): 指半数实验动物出现阳性反应的药物剂量。 半数致死量（50% lethal dose, LD50): 指半数实验动物出现死亡现象的药物剂量。