吡柔比星(THP)治疗乳腺癌相关问题.pdf

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® 吡柔比星(THP ) 治疗乳腺癌的相关问题 1 蒽环类抗肿瘤药物的研究发展 1979年 吡柔比星 1994年中国上市 吡喃阿霉素, THP, pirarubicin 药品名称 缩写 研 发时间 进口上市 国产上市 阿霉素 ADM 1968 1984 1994 表阿霉素 EPI-ADM 1975 1988 1999 吡柔比星THP-ADM 1979 无 1994 2 吡柔比星(Pirarubicin, THP) 吡柔比星,又名吡喃阿霉素,1979年由日本 Umezawa H博士研制成功,为ADM的一个四氢吡 喃衍生物。THP、EPI 、ADM分子结构式为: Pirarubicin (THP ) Epirubicin (EPI ) Doxorubicin (ADM ) C H NO HCl C H NO HCl C H NO HCl 32 37 12 27 29 11 27 29 11 664.10 579.99 579.99 吡喃环 反式 顺式 3 THP药理学特点 THP药理学特点: 确切的细胞毒作用 快速进入肿瘤细胞、从肿瘤细胞排出较慢 靶向性分布 心脏组织无积蓄性 由于耐药机制有所不同,THP能部分对抗ADM 和EPI的耐药。 4 确切的抗癌活性 IC50 (μg/ml) 癌 株 THP ADM 白血病L1210 0.003 0.016 CCRF-CEM(急性白血病) 0.002 0.018 HL-60(急性白血病) 0.001 0.018 2R-75-1(乳癌) 0.033 0.059 HeLa S3 (宫颈癌) 0.098 0.425 PC-10 (肺癌) 0.007 0.066 PC-14 (肺癌) 0.052 0.185 MKN-1 (胃癌)

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