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吡柔比星(THP )
治疗乳腺癌的相关问题
1
蒽环类抗肿瘤药物的研究发展
1979年 吡柔比星 1994年中国上市
吡喃阿霉素, THP, pirarubicin
药品名称 缩写 研 发时间 进口上市 国产上市
阿霉素 ADM 1968 1984 1994
表阿霉素 EPI-ADM 1975 1988 1999
吡柔比星THP-ADM 1979 无 1994
2
吡柔比星(Pirarubicin, THP)
吡柔比星,又名吡喃阿霉素,1979年由日本
Umezawa H博士研制成功,为ADM的一个四氢吡
喃衍生物。THP、EPI 、ADM分子结构式为:
Pirarubicin (THP ) Epirubicin (EPI ) Doxorubicin (ADM )
C H NO HCl C H NO HCl C H NO HCl
32 37 12 27 29 11 27 29 11
664.10 579.99 579.99
吡喃环 反式 顺式 3
THP药理学特点
THP药理学特点:
确切的细胞毒作用
快速进入肿瘤细胞、从肿瘤细胞排出较慢
靶向性分布
心脏组织无积蓄性
由于耐药机制有所不同,THP能部分对抗ADM
和EPI的耐药。
4
确切的抗癌活性
IC50 (μg/ml)
癌 株
THP ADM
白血病L1210 0.003 0.016
CCRF-CEM(急性白血病) 0.002 0.018
HL-60(急性白血病) 0.001 0.018
2R-75-1(乳癌) 0.033 0.059
HeLa S3 (宫颈癌) 0.098 0.425
PC-10 (肺癌) 0.007 0.066
PC-14 (肺癌) 0.052 0.185
MKN-1 (胃癌)
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