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氨基糖苷类抗生素的合理使用
氨基糖苷类抗生素的合理使用 药学部 2017-01-25 氨基糖苷类抗生素 氨基糖苷类抗生素因其化学结构中含有氨基醇环和氨基糖分子,并由配糖键连接成苷而得名。 氨基糖苷类抗生素 1、天然来源:由链霉菌和小单胞菌产生,如链霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、庆大霉素、小诺霉素等 2、半合成类:如奈替米星、依替米星、卡那霉素B、阿米卡星等 (其中我院有妥布霉素,依替米星,阿米卡星等) 1、需氧革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌属等有强大抗菌活性 2、对沙雷菌属、沙门菌属、嗜血菌属等也有抗菌作用 3、对革兰阴性球菌如淋球奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌等作用较差 4、对MRSA、MRSE也有较好的抗菌活性 5、对链球菌、肠球菌、厌氧菌不敏感 6、链霉素等对结核分枝杆菌有效 抗菌谱 抗菌机制 抗菌机制:抑制细菌蛋白质合成,破坏细菌胞浆膜的完整性 特点:氨基糖苷类是静止期杀菌药,与繁殖期杀菌药β-内酰胺类抗生素合用有协同作用,但合用时不能混合于同一容器,否则易使氨基苷类抗生素失活 杀菌特点 1、杀菌速率和杀菌持续时间与浓度呈正相关 2、仅对需氧菌有效,且抗菌活性强,对厌氧菌无效 3、PAE长,持续时间与浓度呈正相关 4、具有初次接触效应 5、在碱性环境中抗菌性增强 临床应用 1、敏感需氧革兰阴性杆菌所致的感染 2、严重感染需加用广谱半合成青霉素、第三代头孢菌素或氟喹诺酮 3、消化道感染用药 4、局部用药:外用软膏、眼膏、洗液等 5、结核:链霉素、卡那霉素 不良反应 1、耳毒性 (1)前庭功能损害:眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤,视力减退,共济失调等 (2)耳蜗神经损害:耳鸣、听力减退或耳聋 预防:避免与其他有耳毒性药、抗组胺药、镇静催眠药合用,同时在用药过程中注意观察先兆症状 不良反应 2、肾毒性:管型尿、蛋白尿、血尿等 预防:定期进行肾功能检查,监测血药浓度,避免合用有肾毒性药物如强效利尿药、第一代头孢菌素、万古霉素等 3、神经肌肉麻痹 产生原因:大剂量腹膜或胸膜应用或静脉注射过快 预防:避免合用镇静药、肌松药、全麻药,防止血钙过低时使用 4、过敏反应 常用氨基糖苷类抗生素 链霉素 1、鼠疫与土拉菌病的首选药,常与四环素合用 2、合用青霉素或氨苄西林治疗心内膜炎 3、合用其他抗结核药治疗多重耐药结核病 4、对铜绿假单胞菌和其他革兰阴性杆菌作用较弱 常用氨基糖苷类抗生素 庆大霉素 1、作为氨基糖苷类药物中治疗多种革兰阴性杆菌感染的首选药 2、合用羧苄西林抗铜绿假单孢菌感染 3、合用羧苄西林、头孢菌素治疗未明原因的革兰阴性杆菌混合感染 4、口服用于术前预防和术后感染 常用氨基糖苷类抗生素 妥布霉素 1、对肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、变形杆菌作用强 2、对铜绿假单孢菌作用较强,且对耐庆大霉素菌侏仍有效,常与羧苄西林、头孢菌素等合用 3、对其他革兰阴性杆菌作用较弱 常用氨基糖苷类抗生素 阿米卡星(丁胺卡那霉素) 1、抗菌谱最广的氨基糖苷类抗生素 2、对肠道G-杆菌和铜绿假单孢菌所产生的多种氨基糖苷类灭活酶稳定 3、与β-内酰胺类联合应用可获协同作用 1、氨基糖苷类抗生素的抗菌机制? 2、氨基糖苷类抗生素的常见不良反应? TPN全胃肠外营养 TPN全胃肠外营养
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