第七章泻下药.ppt

第七章 泻下药 大黄 芒硝 番泻叶 芦荟 火麻仁 郁李仁 甘遂 大戟 芫花? 牵牛子 商陆 巴豆 玄明粉 　 　 　 　 　  学习要求 1.掌握泻下药的基本药理作用。 2.掌握大黄药理作用、作用机制、有效成分及现代应用。 3.了解芒硝、番泻叶、芦荟的药理作用。 第七章 泻下药 泻下药的定义： 凡能引起腹泻或滑润大肠，以促进排便为主要作用的药物，称为泻下药。 第一节 概述 泻下药的功效：泻下通便、消除积滞、通腑泻热、祛除水饮； 第一节 概述 里实证（实热内结）现代研究： ①急腹症（） ②急性感染性疾病（） ③其他(积水、便秘等) 泻下药的分类： ?攻下药 ?润下药 ?峻下逐水药； 第一节 概述 泻下药的药理作用： 1、泻下作用★ 2、利尿作用 3、抗病原体作用 4、抗炎作用 5、抗肿瘤作用 泻下药的药理作用 1、泻下作用 ⑴刺激性泻药（大黄、番泻叶） 药物所含的结合型蒽苷类成分，口服抵达大肠后在细菌酶的作用下可水解为苷元，强烈刺激大肠黏膜下神经丛，增加肠胃运动，产生剧烈泻下作用； ⑵容积性泻药（芒硝） 离子在肠腔内不被吸收使局部肠腔形成高渗状态，使肠腔保留大量水分，肠容积增大，机械刺激肠壁；促进肠蠕动而泻下。 ⑶润滑性泻药（火麻仁、郁李仁） 大量的脂肪油，可使肠道润滑，粪便软化，同时脂肪油分解产生脂肪酸，对肠壁具有温和的刺激作用。 泻下作用机理 ⑴刺激性泻药； ⑵容积性泻药； ⑶润滑性泻药。 泻下药的药理作用 2．利尿作用 3．抗病原微生物作用 4．抗炎作用 第二节 常用药物 大 黄 大黄的有效成分 主要含蒽醌衍生物，有两种存在形式： ⑴结合型蒽苷（多数）以番泻苷★的泻下作用最强。 ⑵游离型苷元（少数）如大黄素、大黄酚、大黄酸等。 大黄的有效成分 注意：此外大黄还含有大量鞣质，如d-儿茶素等，可产生止泻作用。 [大黄药理作用] 1、与功效主治相关的药理作用 功效：泻热通便，凉血解毒，逐瘀通经。 [大黄药理作用] 1．对消化系统的作用 （1）泻下作用 ?有效成分：主要成分为结合型蒽苷，其中以番泻苷A作用最强。 ?作用特点：除邪而不伤正!（作用部位） [大黄药理作用] 通常认为大黄致泻作用部位在大肠，电生理实验表明，大黄对结肠电活动有兴奋作用。 ?大黄泻下作用机制： ①结合型蒽苷在大肠被β葡萄糖苷酶水解生成大黄酸蒽酮 ，刺激肠道神经丛，促进肠蠕动。 ②大黄酸蒽酮 (大黄素)具有乙酰胆碱样作用，兴奋M受体，促进肠蠕动→ ③大黄酸蒽酮抑制钠泵，使肠内渗透压增加，机械性刺激肠壁，促进肠蠕动。 乙酰胆碱家兔离体肠管的影响 影响泻下的因素 ①炮制 生大黄比制大黄作用强，炭制无效。 ②煎煮 大黄久煎后作用减弱，以十分钟为宜，蒽 苷溶出率最高，泻下作用最强 。 影响泻下的因素 机理： ①大黄结合型蒽苷久煎后易被水解成苷元，在小肠内易被破坏而作用减弱。 ②另外，大黄含有的鞣质久煎后大量溶出，而鞣质对肠蠕动有抑制作用。 大黄鞣质的收敛止泻作用 大黄含有的鞣质含有ｄ－儿茶素有收敛止泻作用，即抑制肠蠕动，停药后引起继发性便秘。 [大黄药理作用] （2）保肝，利胆 ?有效成分：大黄等。 ?作用特点：保护实验性肝损伤主要体现在减轻肝细胞肿胀、变性和坏死； 改善肝组织纤维化程度；改善局部微循环，降低肝ALT，减轻肝细胞病理性改变等…… 酒精性肝纤维化典型图片 脂肪肝 （2）保肝 保肝作用的相关因素： ①减少肝组织胶原蛋白含量，显著降低血清透明质酸及黏连蛋白； ② 恢复肝组织细胞的正常代谢和血液供应，促进肝细胞再生； ③通过泻下作用使有毒物质排泄加速，减轻毒素损害。 抗肝组织纤维化部分机制 初步认为大黄的机制与抑制肝星状细胞的活化与增殖有关。 了解：正常情况下肝星状细胞处于静止状态。当肝脏受到炎症或机械刺激等损伤时，肝星状细胞被激活，参与肝纤维化的形成和肝内结构的重建。 （2）利胆 利胆作用： ?有效成分：大黄。 ?作用特点：胆汁及胆红素排泄增加而产生退黄作用。 [大黄药理作用] （3）保护胃黏膜 ?作用特点： ①大黄鞣质可减少胃液分泌， ②降低胃游离酸度， ③促进PGE生成而加强胃黏膜保护作用， ④大黄素等对幽门螺杆菌有抑制作用。 （4）抑制胰酶活性： ?作用特点： 大黄可以促进急性胰腺炎动物模型胰腺 病理损伤的恢复，治疗急性胰腺炎有效。 ?作用机理： 大黄有效成分对多种胰酶有抑制作用，减 弱其对胰腺细胞的自我消化作用。 了解：急性胰腺炎 急性胰腺炎是常见的急腹症之一，多见于青壮年，主要病因为胰管阻塞、胰管内压力骤然增高、胰腺血液淋巴循环障碍等引起胰腺消化酶对其自身消化的一种急性炎症。 大黄能防治糜蛋白酶或乙醇诱发的急性水肿型或出血坏死型胰腺炎。 [大黄药理作用] 2、利尿 ?有效成分：大黄素、