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_S_S_2_8_二氮杂双环_4_3_0_壬烷的合成
658 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2012, 43 8
S,S -2,8- 4.3.0
*
213163
-2,3- D-
S,S -2,8- 4.3.0
32 99.7
S,S -2,8- 4.3.0
O626.1 O626.3 A 1001-8255 2012 08-0658-04
Synthesis of S,S -2,8-Diazabicyclo 4.3.0 nonane
ZHANG Mingguang, XIA Zhengjun, JIANG Long, LIN Song, CHEN Zaixin*
RD Center, Jiangsu Yabang Pharmaceutical Group, Changzhou 213163
ABSTRACT : S,S -2,8-Diazabicyclo 4.3.0 nonane, an important intermediate of moxifloxacin, was synthesized
from 2,3-pyridinedicarboxylic acid by diesterification, reduction, chloronation, cyclization with p -toluenesulfonamide,
hydrogenation, resolution with D-tartaric acid and deprotection with an overall yield of 32 and the optical purity of 99.7 .
: ,
Key Words S S-2,8-diazabicyclo4.3.0 nonane; resolution; moxifloxacin; antibacterial agent; intermediate;
synthesis
S ,S -2,8- 4.3.0 1 Red Al
4
moxifloxacin -2,3- 3
hydrochloride / 2,3-
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