第三讲胆碱受体激动药（cholinoceptoragonists）.ppt

给药方法： 轻症：p.o 重症或急症：i.h或i.m 注意:仅为对症治疗。 过量 胆碱能危象（神经肌肉传导阻滞） 2．（+）胃肠、膀胱平滑肌： 增加胃肠蠕动和膀胱的收缩力，促进排气排尿。 用途：功能性（手术后）腹气胀、尿潴留。 注意：机械性肠梗阻、尿路梗阻禁用。 3．减慢心率　 通过拟胆碱（间接兴奋MR）作用，使心率减慢， 房室传导减慢。 用途：治疗阵发性室上性心动过速。 注意：支哮、心动过缓、低血压、心绞痛禁用 4．解救抗胆碱药中毒 M-R（-）药：阿托品 N2-R（-）药：非去极化肌松药 （筒箭毒碱） 不良反应 治疗量：可引起腹痛、恶心呕吐、上腹不适等 过量：可引起胆碱能危象，表现为心动过缓、肌束颤动或肌无力加重等，可用阿托品解救。 毒扁豆碱（physostigmine） 又名依色林(eserine) 历史：从热带西部非洲产的一种多年生植物毒扁豆树的成熟干燥的种子加拉巴豆（calabaar）或裁判豆（ordeal）中提取的一种生物碱。非洲西部当地部落曾一度将加拉巴豆，也称“以色素果”作为“裁判毒”，用于对巫术的审判。 特点 1.机制：（-）胆碱酯酶 表现M样、N样症状 2.眼：主治急性闭角型青光眼 作用强、久，毒性大，不宜长期使用。 3.中枢：易入脑，CNS作用明显 中药麻醉催醒 洋金花（-）中枢MR，出现麻醉作用，毒扁豆碱易通过BBB，（-）中枢chE，间接（+）MR。 毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的比较 多，刺激强 少，刺激弱 不良反应 长（1-2天） 短（4-8h） 维持时间 快（5min） 慢（30min） 起效 （-）AchE （+）MR 作用机制 毒扁豆碱 毛果芸香碱 小结 1．拟胆碱药的作用方式 直接（+）胆碱受体 间接（+）胆碱受体 即（-）chE药 2．毛果芸香碱的别名？机制？作用及用途？ 3．新斯的明的机制？作用及用途？主要不良 反应？禁忌症？ 4．毒扁豆碱的特点？ 练习与思考 1．将动眼神经睫状神经节切除（切除瞳孔括约肌上的神经支配），问分别用毛果芸香碱、毒扁豆碱、新斯的明滴眼，是否可以缩小瞳孔？为什么？ 2．在暗室下，分别用毛果芸香碱、毒扁豆碱、新斯的明滴眼，是否可以缩小瞳孔？为什么？ 1.毛果芸香碱可以，毒扁豆碱、新斯的明不能。 因为毛直接（+）瞳孔括约肌上的MR，而毒扁豆碱、新斯的明是通过（-）chE，使Ach增多发挥作用的，当神经被切除，Ach无释放，故不能。 2.毛果芸香碱可以，毒扁豆碱、新斯的明不能。 因为暗室里，瞳孔散大，括约肌松弛，开大肌收缩，此时，Ach释放量很少，胆碱酯酶抑制剂作用弱。 * * 第三章 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists) 安徽中医药高等专科学校 药理教研室 胆碱受体激动药是一类作用与乙酰胆碱相似的药物。根据它们作用方式的不同可分为两类： 一类直接激动胆碱受体,如毛果芸香碱等； 另一类是抗胆碱酯酶药，如新斯的明等。 第一节 直接激动胆碱受体药 M、N受体激动药：Ach（工具药） M受体激动药：毛果芸香碱 N受体激动药：烟碱（工具药） M、N受体激动药 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)  由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。主要作为药理学研究的工具药。 药理作用:M样作用:心(-),平滑肌(+),腺体 N样作用:BP ,骨骼肌(+) 问题一: 给犬注射M-R阻滞剂阿托品后,再注射大剂量Ach,犬的血压有何改变? M受体激动药 毛果芸香碱（pilocarpine） 又名匹鲁卡品 为从南美洲灌木pilocarpus植物叶子中提取的生物碱. 药理作用 临床应用 不良反应 一、药理作用　 直接（+）M 受体，产生M样作用，对眼睛和腺体作用最明显 1．腺体分泌明显增加　汗腺、唾液腺最强 实验：能使唾液腺分泌增加至350ml/h 正常 40~50ml/h 2．眼　 （1）缩瞳 虹膜内有两种平滑肌,一是瞳孔括约肌,受动眼神经的副交感纤维(胆碱能神经)支配,兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩,瞳孔缩小;另一种是瞳孔开大肌,受去甲肾上腺素能神经支配,兴奋时瞳孔开大肌向外周收缩,瞳孔扩大. 　毛果芸香碱能兴奋瞳孔括约肌（环状肌）的M受体，使瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小。 虹膜的神经支配 （2）降低眼内压 　房水可使眼球内具有一定压力,称眼压. 房水的产生及回流