石杉碱甲结构改造的研究进展.pdf

ProdDev 天然产物研究与开发Nat Res 2009，21：1080．1083，987 文章编号：1001-6880(2．009)06—1080-05 石杉碱甲结构改造的研究进展 易家宝+，颜杰，李旭明 四川理工学院，自贡643000 摘要：石杉碱甲是高效、高选择性的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，是治疗早老性痴呆症的一个有前景的药物。 本文概述了石杉碱甲的性质、结构和构效关系，从结构简化、C10、吡啶酮环、脂桥环、环外双键和桥头氨基等方 面综述了石杉碱甲结构改造的研究进展，并描述了所得的新型石杉碱甲类似物的抗乙酰胆碱酯酶的生物活性。 在已合成的大量的石杉碱甲类似物中，部分类似物的活性优于天然石杉碱甲。石杉碱甲结构改造的研究取得了 可喜的进展。 关键词：石杉碱甲类似物；构效关系；结构改造 中图分类号：R284；Q946．91 文献标识码：A in A AdvancestheStructuralModificationof Huperzine ⅥJia-bao’，YANJie，LI Xu—ruing and ＆chuan踟沁搿妇ofience Engineering，zigo略643000，China AWli8a inhibitor anda for selectivereversible of Abstract：Huperzinepowerful acetylcholinesterasepromisingdrllg Alzheimer’8Disease．The structure of Aweresummarized．The property，structure，andactivityrelationshiphuperzine advancesinthestructuralmodificationof A fromthe ofstructure werereviewed huperzine aspects simplification，CIO， bondsofexternal of and80 the on．And pyridonering，fattybridgering，double ring．，aminobridgehead inhibitoryactivity ofthesenovel A against were the Aana- huperzineanaloguesacetylcholinesterasedescribed．AmongsynthetichuperAne of80me were tothenatural A．The onthes缸-uctundmodifiea- analogues lng