抗癫痫药及抗惊厥药-黄.ppt

第一节 抗癫痫药 癫痫发作时EEG异常改变 癫痫主要发作类型 抗癫痫药的作用方式及作用机制 作用方式： 1、直接抑制病灶神经元过度放电； 2、作用于病灶周围正常神经组织，以 遏制异常放电的扩散。 （一）苯妥因钠 [作用机制] 1、膜稳定作用： ▼治疗浓度抑制Na+、Ca2+内流；较大浓 度抑制K+外流 ▼使用依赖性：对高频异常放电的神经元 的Na+、Ca2+通道阻滞作用明显，而对正 常的低频放电并无明显影响。 2、高浓度通过↓GABA摄取,↑GABA受体间接增强 脑内GABA介导的抑制作用。 苯巴比妥 phenobarbital （luminal, 鲁米那） 扑米酮(primidone) 体内代谢生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，原型及代谢物三者都有抗癫痫作用。 对大发作和部分性发作优于苯巴比妥，对小发作无效。 卡马西平 carbamazepine 乙琥胺 ethosuximide 仅对小発作有效而对其它型无效，首选用于癫痫小发作。 苯二氮卓类 静注地西泮用于癫痫持续状態的治疗。 氟硝西泮? 各型癫痫均有效，尤以对小发作、肌阵挛性发作和不典型小发作佳。 硝西泮? 主要用于肌阵挛性发作、不典型小发作和婴儿癫痫 1、对症选药 2、剂量渐增 3、先加后撤 4、久用慢停 * * 第16章 抗癫痫药及抗惊厥药（1h)  Chapter 16  Antiepileptic and Anticonvulsant Epilepsy 一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。主要表现为短暂运动、感觉或精神异常。一般在发作时伴有EEG异常。 治疗应长期用药，以减少或防止发作，但不能根治。 W. JIN 3 Hz异常放电 异常棘波 W. JIN W. JIN 1、全身性发作 小发作（失神发作） 以短暂意识丧失为特点 大发作（强直-阵挛发作） 以全身骨骼肌强直—阵挛性抽搐为特点 肌阵挛性发作等 2、部分性发作? 单纯部分性发作（局限性发作） 复杂部分性发作（精神运动性发作）等。 癫痫发作无间歇期称为癫痫持续状态 作用机制： 1、加强脑内GABA介导的抑制作用； 2、干扰Na+、Ca2+、K+等阳离子通道。 1、抗癫痫 大发作：疗效最好，可作为首选药； 部分性发作：次之，可作为首选药； 小发作：禁用。 2、治疗外周神经痛： 用于三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨 神经痛等. 3、抗心律失常药 【药理作用与用途】 W. JIN 常用抗癫痫药 1．局部刺激  口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症  状；静脉注射可发生静脉炎。2．齿龈增生  多见于儿童和青少年，发生率约20％，一  般停药3～6个月后可自行消退。3．神经系统反应：  中毒量出现为眩晕、共济失调、精神错乱 或昏迷等。 【不良反应】 4．血液系统反应 抑制folinic acid的吸收并加速其代谢，以及抑制二氢叶酸还原酶活性，长期用药可致巨幼红细胞性贫血。5．骨骼系统反应 诱导肝药酶而加速Vit.D代谢，可致低钙血症、佝偻病样改变和骨软化症。 6．过敏反应 可发生皮疹、血小板减少、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。7．其他反应 偶见男性乳房增大、女性多毛症等。偶致畸胎，故孕妇慎用。久服骤停可使癫发作加剧，甚至诱发癫持续状态。 【不良反应】 抗癫痫药 抗癫痫作用 1、可用于除失神发作以外的各型癫痫 2、iv可控制癫痫持续状态。 作用机制 1、增强GABA介导的抑制作用或拟GABA作用 2、膜稳定作用，阻断突触前膜对Ca2+摄取 不良反应 嗜眠、精神萎靡等。本品具肝药酶诱导作用… W. JIN 抗癫痫药 抗癫痫作用 作用机制与phenytoin类似。抑制焦点細胞異常放電。首选用于单纯性局限性发作，此外也用于大发作及精神运动型发作的治療。 缓解末梢神经痛（作用比苯妥英强） 副作用 眩晕、悪心等，偶有再生不良性貧血发生。 ● 可用于抗躁狂症 抗癫痫药 治疗小发作的药物 作用机制 主要与T型Ca2+通道阻断有关。 不良反应 常见胃腸道刺激症状、嗜眠等。 W. JIN 抗癫痫药