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天然药物化学的·历史变迁
付小凯;内容;一、起源;;植物病虫害、动物疾病和人类疾病等使人们采取某些手段恢复这些不正常的状态,药物是其中的手段之一。
;远古时代,人类就从自然界寻找被称为“药”的一类物质。;;天然药物化学定义和特点;天然药物化学的研究内容;有效成分:具有生理活性、能够防病治病的单体物质。有效部位:具有生理活性的多种成分的组合物。;天然药物 按来源分;二、发展;
第一阶段:从古代到19世纪末,是天然药物利用时期,极大部分是纯天然药物。
第二阶段:19世纪末,天然药物化学学科真正形成,eg:百浪多息、磺胺类药物等的出现。;第三阶段:20世纪,天然药物化学迅速发展,大量化学药物的合成。
第四阶段:21世纪至今阶段,天然药物化学发展最快时期,多个学科的紧密交叉联系,更多选择性高、药效强、专???性更强的药物的快速发展,如基因靶向药物的发展。
第五阶段:21世纪以后(未来)。
; 公元前,尼罗河(Nile)、底格里斯河(Tigris—Eu—phrates)、印度河(Indus)和黄河等4大流域的发达文化,在经历了使用天然物质的漫长历史之后,于18世纪末,各种有机酸、甘油等被相继发现。 到19世纪,从阿片中分离吗啡,开创了生药有效成分利用的先河。这些是天然药物化学形成的初期阶段。特点:主要是发现和分离化学成分。;如:
公元281年至341年,晋代葛
洪就总结了“炼丹术”,
写出“抱卜子”,实为天然
药物化学的奠基人。
1769年酒石酸、乳酸、
尿酸和甘油酯的分离;
1777年将化学划分为
无机化学和有机化学;
;2. 19世纪末;1806年从阿片中分离出吗啡;
1815年发现蔗糖和酒石酸的光学活性;
1820年从金鸡纳树皮中分离奎宁(quinine);
1826年从血液中分离氯化血红素 (hemin);1828年从烟草中分离烟碱(nicotine);1832年从人参中分离胡萝卜素(carotene);;1885年从麻黄中分离麻黄(ephed—rine);1910年发现维生素B (oryzanin);1928年发现青霉素(penicillin)等。吐根碱(emetine)、士的宁(strych—nine)、秋水仙碱(colchicine)、小檗碱(berberine)、阿托品(atropine)、可卡因(cocaine)等生物碱也是在19世纪发现的。;3. 20世纪;1906年俄国植物学家茨维特(Tsweet)通过柱色谱技术研究植物叶的化学成分,得到3种颜色的6个色带,并首次提出了“色谱”概念。此后的20年间,没有人关注这一伟大的发现。1931年德国的Kuhn和Lederer再现了茨维特的某些实验从此色谱技术开始得到重视。;1940年提出了液一液色谱法。1941年提出用气体代替液体作流动相的可能。由于James和Martin提出了从理论到实践都比较完整的气一液色谱方法,继后,毛细管柱气相色谱于1957年问世,树立了现代色谱技术的第一个里程碑。20世纪60年代末出现高效液相色谱法,80年代初出现超临界流体色谱法,90年代出现毛细管区带电泳法;4. 21世纪;1.当前我国天然药物化学研究队伍不断成长壮大,他们利用近代技术设备,在分离、分析、结构测定技术上有了巨大的进步,并有了一整套的理论和方法以及较完整的系统数据和近代技术。
2.从天然药物研究开发新药,其潜力无穷 我国天然药物化学的生命力,正逐渐显示出来。;5.展望;未来研究注意的问题;三、成就;;2.紫杉醇;红豆杉;3.青蒿素;四、启示;1.注重实验细节。
2.全面发展自己。
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5.失败是成功???母。;
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