多巴胺D3受体选择性激动剂PD128907的合成.pdf

江苏药学与临床研究 年第 卷第 期 %((* $/ $ ############################################################### ·药物合成· 多巴胺 受体选择性激动剂 的合成! ! #!$%’() $ % $ % $ % !! 蔡 进 李铭东 周 文 张姣月 华维一 吉 民 $ % 中国药科大学新药研究中心（南京 %$(((’ ） 东南大学制药工程研究所（南京 %$((’* ） 摘 要：目的 合成多巴胺 受体选择性激动剂 。方法 以对甲氧基苯酚为起始原料，经加成、酸解、环合、成 ! #!$%’() 肟、酯化、 重排、酰胺化、还原、环合、还原、烷基化以及脱甲基等 步反应制备了 反式消旋体。结果 以总收 +,-,. $% #!$%’() $ 率 合成了多巴胺 受体选择性激动剂 反式消旋体，结构经核磁氢谱（ ）、质谱（ ）和红外光谱（ ）确 / 0)1 2 ! #!$%’() 3 +45 46 75 证。结论 对#!$%’() 的合成进行了探讨，该法原料价廉易得，反应条件温和，收率较高。 关键词：多巴胺 受体；帕金森综合症； ；化学合成 ! #!$%’() 中图分类号 文献标识码 文章编号 （ ） 89/* : $(();(* %((* ($;%$;(/ !#$%’(’ )* $+,#’-+,./(. 01$%’() ,’ , 2)3,/(# 1 +.3$)+ ’4.$(5 ,6)#(’$