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名正阿德福韦酯胶囊 责任编辑：??|??发布日期：2007-3-5 14:16:55 页面功能 【字体：大 中 小】【打印】 【关闭】 【药品名称】 通用名：阿德福韦酯胶囊商品名：名正英文名：Adefovir Dipivoxil Capsules汉语拼音：A’defuweizhi Jiaonang 本品主要成份为阿德福韦酯，其化学名为：9-[2-[二（特戊酰氧基）甲氧］氧膦基］甲氧基]乙基]腺嘌呤。其结构式为：中国医学健康网 分子式：C20H32N5O8P?分子量：501.48【性状】 本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。【药理毒理】??? 药理作用??? 作用机制：阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物，在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶（逆转录酶）：一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争，二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对 HBV DNA多聚酶的抑制常数（Ki）是0.1μM，但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱，Ki值分别为1.18μM和0.97μM。??? 抗病毒活性：在转染HBV的人肝瘤细胞系中，阿德福韦抑制50%病毒DNA复制的浓度（IC50）为0.2～2.5μM。??? 耐药性：对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBV DNA的患者进行了长期耐药性分析（96～144周），确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低4～14倍，产生这种变异的6/6名患者的血清HBV DNA发生反跳。rtA181V变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低2.5～3倍，产生这种变异的2/3名患者发生反跳。与阿德福韦耐药相关的变异发生率0～48周为0%（0/629），49～96周为2%（6/293），97～144周为1.8%（3/163），3年的累计发生率为3.9%。??? 交叉耐药性：在HBV DNA多聚酶基因上含对拉米夫定耐药相关突变（rtL_180M，rtM204I，rtM204V，rtL180M + rtM204V，rtV173L）的重组HBV变异株，在体外对阿德福韦敏感。在含拉米夫定耐药相关变异HBV的患者中，阿德福韦酯也显示了抗HBV作用，其血清HBV DNA下降的中位数为4.3 log10拷贝数/毫升。含DNA多聚酶突变（rtT128N和rtR153Q或rtW153Q，与乙型肝炎免疫球蛋白耐药相关）的HBV变异株，在体外对阿德福韦敏感。体外研究显示，表达与阿德福韦耐药相关的rtN236T突变的HBV对拉米夫定的敏感性降低2～3倍，而与阿德福韦耐药相关的rtA181V突变的HBV对拉米夫定的敏感性降低3倍。??? 毒理研究：??? 慢性毒性：在动物试验中，以组织学改变和/或尿素氮及血清肌酐升高为特征的肾小管肾病，是阿德福韦酯的主要剂量限制性毒性反应。在动物试验中观察到的肾毒性发生的暴露量约为推荐的人治疗量（10mg/天）下的3～10倍。 本新闻共4页,当前在第1页??1??2??3??4?? 如需要该药品更多资料请告知我们：　　　专家咨询：028　　 ＊ 如需寻找或了解更多药品，请点击 寻药问药 ，提出你的问题。　　 ＊ 如需购买药品，请点击 购药指南 ，了解相关信息。　　 可为你提供免费肝病健康咨询　　 专家指导，合理用药。服务更专业。　　 单位名称：机关门诊部　　 地址：四川省成都市下同仁路53号机关门诊部　　 电话：(028??????? 传真: (028???? 上一篇：恩替卡韦片-博路定下一篇：替比夫定（素比伏Sebivo） | 医疗网站导航 | 觅医问药贴 | 医药分类信息 | 医院大全 | 药品大全 | 疾病大全 | 联系我们 | 友情链接 | 网站地图 | 网????药?（本站转载或引用文章涉及版权问题）：请与我们联系蜀ICP互联网药品信息服务资格证书 编号：（川）-非经营性-2005-0007单位名称：成都机关门诊部乙肝科????????????????????????????????????地址：四川省成都市下同仁路53号机关门诊部乙肝科电话：(028??????????? 传真: (028????