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第21章离子通道概论及钙通道阻滞药09级本科1022
心血管系统药物的作用靶点 受体: α、β、AngⅡ(AT1)等 离子通道:钙、钠、钾、氯等 酶: PDE、ACE、HMG-CoA还原酶、血栓素合成酶及凝血酶等 第二十一章离子通道概论及钙通道阻滞药 教学基本要求 掌握: 1. 掌握离子通道特性、分类及生理功能。 2. 钙通道阻滞药概念、分类、药理作用及临床应用。 熟悉:钙通道阻滞药的作用机制。 了解:离子通道的分子结构及门控机制;作用于离子通道的药物。 离子通道(ion channels) 是细胞膜中的跨膜蛋白质分子,对某些离子能选择通透,其功能是细胞生物电活动的基础。 离子通道的分类 离子通道按激活方式分为两类: 1. 电压门控离子通道: ◆ 膜电压变化激活的离子通道; ◆ 通道开、关与膜电位和电位变化的时间有关; ◆ 按通过离子命名;如Na+ 、 Ca2+ 、K+、Cl- 通道。 2. 配体门控离子通道: ◆ 由递质与通道蛋白上的结合位点相结合而开启; ◆ 按递质或受体命名。 离子通道分类 钠通道 电压门控钠通道 钾通道 电压依赖性钾通道:Ikr,Iks, Ito, If 等; 钙依赖性钾通道:BKCa,IKCa,SKCa等; 内向整流钾通道:KATP,KAch,IK1等; 钙通道 电压门控钙通道:L,N,T,P,Q,R型; 配体门控钙通道:IP3Rs,RyRs(ryanodine) 氯通道 γ-氨基丁酸受体(GABA-R) 钠通道 是选择性允许Na+跨膜通过的离子通道。 特点: 1. 钠通道均为电压门控离子通道; 电压依赖性:它在去极化达到一定水平开始被激活,通道开放产生快速Na+内流,当达到最大效应后,逐渐失活直到通道完全失活,闸门关闭。 2. 主要功能是维持细胞膜的兴奋性和传导; 3. 存在于神经细胞、骨骼肌、心肌细胞; 4.心肌类钠通道又分为: (1)快钠通道:激活所需电压高,失活速度快, 快速Na+内流,形成心肌动作电位的0相; (2)慢钠通道:激活所需电压低,失活速度慢,参与维持心肌动作电位的2相平台期; 5.激活和失活速度快; 快钠1 ms 、慢钠10 ms内完成。 6.药物:阻Na+内流,代表药:抗心律失常药等; 促Na+内流,代表药:藜芦碱、乌头碱。 电压依赖性钠通道、钙通道结构 离子通道分类 钠通道 电压门控钠通道 钾通道 电压依赖性钾通道:Ikr,Iks, Ito, If 等; 钙依赖性钾通道:BKCa,IKCa,SKCa 等; 内向整流钾通道:KATP,KAch,IK1 等; 钙通道 电压门控钙通道:L,N,T,P,Q,R型; 配体门控钙通道:IP3Rs,RyRs 氯通道 γ-氨基丁酸受体(GABA-R) 离子通道分类 钠通道 电压门控钠通道 钾通道 电压依赖性钾通道:Ikr,Iks, Ito, If 等; 钙依赖性钾通道:BKCa,IKCa,SKCa 等; 内向整流钾通道:KATP,KAch,IK1 等; 钙通道 电压门控钙通道:L,N,T,P,Q,R型; 配体门控钙通道:IP3Rs,RyRs 氯通道 γ-氨基丁酸受体(GABA-R) 电压门控钙通道特点: 1.电压依赖性; 2.激活速度缓慢,为20~30ms; 失活速度慢于激活为100~300ms ; ( 快Na+1ms,慢Na+10ms) 故在心肌细胞,当 Ca2+通道尚未激活时,Na+通道已经失活,因而心肌动作电位的上升相取决于Na+通道,而其后的平台期取决于Ca2+通道; 3.对离子的选择性低: 正常状态下, Ca2+通过; 低Ca2+时,也允许Na+通过。 电压依赖性钠通道、钙通道结构 二、钙通道阻滞药的分类 是指选择性作用于L-型钙通道,抑制Ca2+进入细胞内的药物 WHO分类(1987) (一)选择性钙通道阻滞药 1. 苯烷胺类:如维拉帕米等; 2. 二氢吡啶类:如硝苯地平,**地平等; 3. 苯噻氮卓类:如地尔硫卓。 (二)非选择性钙通道阻滞药 1. 二苯哌嗪类:如氟桂利嗪,桂利嗪等; 2. 普尼拉明类:如普尼拉明; 3. 其它:如哌克昔林。 钙通道阻滞药的作用方式 药物与离子通道的相互作用及亲和性,与通道所处的状态和药
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