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3.第三章 外周神经系统药物

第三章 外周神经系统药物 重点:典型药物:硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学结构或结构特点、理化性质及临床用途。拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂的分类、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的结构类型;常用药物作用特点;局部麻醉药的构效关系 。 难点:典型药物的化学结构和结构特点。局部麻醉药的构效关系 。 第一节 影响胆碱能神经系统药物 第二节 影响肾上腺素能神经系统药物 第三节 组胺H1受体拮抗剂 第四节 局部麻醉药 第一节 影响胆碱能神经系统药物 拟胆碱药(cholinergic drugs)是一类与乙酰胆碱作用相似的药物。根据作用机制的不同,临床使用的拟胆碱药可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂 。 胆碱受体激动剂分为M受体激动剂和N受体激动剂。 抗胆碱酯酶药按其与胆碱酯酶结合程度不同,分为可逆性抗胆碱酯酶药和不可逆性抗胆碱酯酶药。 常用药物有:卡巴胆碱、氯贝胆碱、毛果芸香碱、溴新斯的明 、溴吡斯的明、苄吡溴铵等 。 抗胆碱药通常分为M受体拮抗剂和N受体拮抗剂。 合成类M受体拮抗剂:苯海索、丙环定、比哌立登 、溴丙胺太林 等。 N受体拮抗剂可分为N1受体拮抗剂和N2受体拮抗剂。 (二)N受体拮抗剂 非去极化型药物按来源又可分为生物碱类和合成类。 (一)α受体拮抗剂 (一)α受体拮抗剂 (二)β受体拮抗剂 β受体拮抗剂分为三种类型: ①非选择性β受体拮抗剂,如普萘洛尔。 ②选择性β1受体拮抗剂,如阿替洛尔、美托洛尔等。 ③非典型的β受体拮抗剂,兼有α1和β受体拮抗作用。如拉贝洛尔。 第三节 组胺H1受体拮抗剂 当机体受到某种刺激引发抗原—抗体反应时,引起肥大细胞的细胞膜通透性改变,释放出组胺,与组胺受体作用产生病理生理效应。 概述 H1受体拮抗剂包括经典的H1受体拮抗剂(第一代抗组胺药 )和非镇静性H1受体拮抗剂(第二代抗组胺药 )。 第四节 局部麻醉药 一、发展、结构类型 结构类型 局部麻醉药按化学结构类型可分为: (一)芳酸酯类 (二)酰胺类 二、典型药物 三、构效关系 三、构效关系 三、构效关系 学习小结 学习小结 学习小结 学习小结 学习小结 非选择性α受体拮抗剂:酚妥拉明 、 妥拉唑林 。 同时拮抗α1和α2受体,这类药物在临床上主要用于改善微循环,治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎等。 二、肾上腺素受体拮抗剂 盐酸哌唑嗪 Prazosin Hydrochloride 本品结构中具有氨基,能与1,2-萘醌-4-磺酸钠反应,生成紫堇色的对醌型缩合物。 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。 本品适用于治疗轻、中度高血压,还可用于中、重度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治疗。 典型药物 (一)α受体拮抗剂 ·HCl 甲磺酸酚妥拉明 Phentolamine Mesylate 本品有血管舒张作用,用于外周血管痉挛性疾病及室性早博等。 典型药物 (一)α受体拮抗剂 · 二、肾上腺素受体拮抗剂 组胺作用于H1受体,引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩,严重时引起支气管平滑肌痉挛而致呼吸困难。还可引起毛细血管舒张,导致血管通透性增加,产生水肿和痒感,出现过敏反应的症状。 第三章 外周神经系统药物 按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类、哌啶类等。 除乙二胺类外,其他5种结构类型均开发出了非镇静性H1受体拮抗剂。 第三节 组胺H1受体拮抗剂 典型药物 马来酸氯苯那敏 Chlorphenamine Maleate 本品具有升华性,升华物为特殊晶形,可与其他H1受体拮抗剂区别。 本品分子中的马来酸是较强的酸,故其水溶液呈酸性。 本品分子结构中有一个手性碳原子,存在一对光学异构体,右旋体(S构型)的活性强于左旋体(R构型),药用为其外消旋体。 第三节 组胺H1受体拮抗剂 · 本品的马来酸结构中有不饱和双键,加稀硫酸及高锰酸钾试液,红色褪去。 本品具有叔胺结构,与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热,呈红紫色。 本品用量小,副作用小,适合小儿使用。主要用于过敏性鼻炎、荨麻疹、各种过敏性皮肤病等。 马来酸氯苯那敏 典型药物 · 盐酸赛庚啶 Cyproheptadine Hydrochloride 其水溶液显酸性。 本品中含1.5分子结晶水,在溶解过程中溶液有乳化现象。 本品具有叔胺结构,与硫酸甲醛试液作用,显灰绿色。 本品临床用于荨麻疹、血管性水肿、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、其他过敏性瘙痒性皮肤病。 本品结构中含有不饱和双键,对光敏感,应遮光,密封保存。 本品的饱和水溶液显氯化物的鉴别反应。 典型药物 第三节 组胺

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