3.第三章 外周神经系统药物.ppt

第三章 外周神经系统药物 重点：典型药物：硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学结构或结构特点、理化性质及临床用途。拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂的分类、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的结构类型；常用药物作用特点；局部麻醉药的构效关系 。 难点：典型药物的化学结构和结构特点。局部麻醉药的构效关系 。 第一节 影响胆碱能神经系统药物 第二节 影响肾上腺素能神经系统药物 第三节 组胺H1受体拮抗剂 第四节 局部麻醉药 第一节 影响胆碱能神经系统药物 拟胆碱药（cholinergic drugs）是一类与乙酰胆碱作用相似的药物。根据作用机制的不同，临床使用的拟胆碱药可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂 。 胆碱受体激动剂分为M受体激动剂和N受体激动剂。 抗胆碱酯酶药按其与胆碱酯酶结合程度不同，分为可逆性抗胆碱酯酶药和不可逆性抗胆碱酯酶药。 常用药物有：卡巴胆碱、氯贝胆碱、毛果芸香碱、溴新斯的明 、溴吡斯的明、苄吡溴铵等 。 抗胆碱药通常分为M受体拮抗剂和N受体拮抗剂。 合成类M受体拮抗剂：苯海索、丙环定、比哌立登 、溴丙胺太林 等。 N受体拮抗剂可分为N1受体拮抗剂和N2受体拮抗剂。 （二）N受体拮抗剂 非去极化型药物按来源又可分为生物碱类和合成类。 （一）α受体拮抗剂 （一）α受体拮抗剂 （二）β受体拮抗剂 β受体拮抗剂分为三种类型： ①非选择性β受体拮抗剂，如普萘洛尔。 ②选择性β1受体拮抗剂，如阿替洛尔、美托洛尔等。 ③非典型的β受体拮抗剂，兼有α1和β受体拮抗作用。如拉贝洛尔。 第三节 组胺H1受体拮抗剂 当机体受到某种刺激引发抗原—抗体反应时，引起肥大细胞的细胞膜通透性改变，释放出组胺，与组胺受体作用产生病理生理效应。 概述 H1受体拮抗剂包括经典的H1受体拮抗剂（第一代抗组胺药 ）和非镇静性H1受体拮抗剂（第二代抗组胺药 ）。 第四节 局部麻醉药 一、发展、结构类型 结构类型 局部麻醉药按化学结构类型可分为: （一）芳酸酯类 （二）酰胺类 二、典型药物 三、构效关系 三、构效关系 三、构效关系 学习小结 学习小结 学习小结 学习小结 学习小结 非选择性α受体拮抗剂：酚妥拉明 、 妥拉唑林 。 同时拮抗α1和α2受体，这类药物在临床上主要用于改善微循环，治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎等。 二、肾上腺素受体拮抗剂 盐酸哌唑嗪 Prazosin Hydrochloride 本品结构中具有氨基，能与1,2-萘醌-4-磺酸钠反应，生成紫堇色的对醌型缩合物。 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。 本品适用于治疗轻、中度高血压，还可用于中、重度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治疗。 典型药物 （一）α受体拮抗剂 ·HCl 甲磺酸酚妥拉明 Phentolamine Mesylate 本品有血管舒张作用，用于外周血管痉挛性疾病及室性早博等。 典型药物 （一）α受体拮抗剂 · 二、肾上腺素受体拮抗剂 组胺作用于H1受体，引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩，严重时引起支气管平滑肌痉挛而致呼吸困难。还可引起毛细血管舒张，导致血管通透性增加，产生水肿和痒感，出现过敏反应的症状。 第三章 外周神经系统药物 按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类、哌啶类等。 除乙二胺类外，其他5种结构类型均开发出了非镇静性H1受体拮抗剂。 第三节 组胺H1受体拮抗剂 典型药物 马来酸氯苯那敏 Chlorphenamine Maleate 本品具有升华性，升华物为特殊晶形，可与其他H1受体拮抗剂区别。 本品分子中的马来酸是较强的酸，故其水溶液呈酸性。 本品分子结构中有一个手性碳原子，存在一对光学异构体，右旋体（S构型）的活性强于左旋体（R构型）,药用为其外消旋体。 第三节 组胺H1受体拮抗剂 · 本品的马来酸结构中有不饱和双键，加稀硫酸及高锰酸钾试液，红色褪去。 本品具有叔胺结构，与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热，呈红紫色。 本品用量小，副作用小，适合小儿使用。主要用于过敏性鼻炎、荨麻疹、各种过敏性皮肤病等。 马来酸氯苯那敏 典型药物 · 盐酸赛庚啶 Cyproheptadine Hydrochloride 其水溶液显酸性。 本品中含1.5分子结晶水，在溶解过程中溶液有乳化现象。 本品具有叔胺结构，与硫酸甲醛试液作用，显灰绿色。 本品临床用于荨麻疹、血管性水肿、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、其他过敏性瘙痒性皮肤病。 本品结构中含有不饱和双键，对光敏感，应遮光，密封保存。 本品的饱和水溶液显氯化物的鉴别反应。 典型药物 第三节 组胺