抗真菌药物的比较.doc

常见抗真菌药物比较 药物名称 念珠菌属 曲 霉 菌 双相真菌 白 色 念 珠 菌 杜 氏 念 珠 菌 光 滑 念 珠 菌 热 带 念 珠 菌 近 平 滑 念 珠 菌 克 柔 念 珠 菌 季 也 蒙 念 珠 菌 葡 萄 牙 念 珠 菌 新 型 隐 球 菌 烟 曲 霉 黄 曲 霉 土 曲 霉 链 刀 菌 尖 端 赛 多 孢 子 菌 多 产 赛 多 孢 子 菌 毛 孢 子 菌 属 接 合 菌 暗 色 霉 菌 皮 炎 芽 生 菌 粗 球 孢 子 菌 荚 膜 组 织 胞 浆 菌 申 克 孢 子 丝 菌 氟康唑 +++ +++ ± +++ +++ - +++ + +++ - - - - - - ± - - + +++ + ± 伊曲康唑 +++ +++ ± +++ +++ + +++ + + ++ ++ ++ ± - - ± ++ +++ +++ ++ +++ ++ 伏立康唑 +++ +++ + +++ +++ ++ +++ ++ +++ +++ +++ +++ ++ +++ ± ++ - +++ ++ ++ ++ - 棘白菌素：米卡芬净、卡泊芬净 +++ +++ +++ +++ ++ +++ ++ ++ - ++ ++ ++ - ± - - - + - - - - 多烯类： 两性霉素B、两性霉素B脂质体 +++ +++ ++ +++ +++ ++ ++ ++ +++ ++ - - + 脂质体 ± ± + +++ 脂质体 / +++ +++ +++ +++ 咪康唑 咪康唑对芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感，隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感 对于皮肤、发和甲的致病性真菌包括皮肤癣菌，如毛癣菌（如红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发毛癣菌、紫色毛癣菌）、小孢子菌（如犬小孢子菌）、絮状表皮癣菌以及念珠菌属（如白念珠菌）和糠秕癣菌属的酵母菌均有广泛的抗真菌活性 ±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常有效）； 3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低； 表2，真菌药物不良反应比较 通用名 不良反应 肝功能指标增加概率 肝 肾 血液 静脉滴注后 电解质紊乱 常见不良反应 两性霉素B 胆红素11.1-18.1%；ALT 14.6%；AST 12.8%；ALP 7.1-22% ++ +++ + +++ +++ 寒颤、高热；几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能损害。本品静滴时易发生血栓性静脉炎。 两性霉素B脂质体 胆红素11.1-18.1%；ALT 14.6%； AST 12.8%；ALP 7.1-22% ++ ++ + ++ ++ 不良反应与两性霉素B类似，但发生率较低 伏立康唑 + - / - + 皮疹，一过性视力模糊，肝酶升高，恶心、腹泻 氟康唑 AST/ALP：1% + - / - - 消化道反应：恶心、呕吐、腹泻 伊曲康唑 胆红素 4-6%；ALT 2-3%；AST 1-2%；ALP 1-2%； + - / - + 充血性心力衰竭，肝酶升高，胃肠道反应 卡泊芬净 ALT 10.8-13%; + - + + + 肝酶升高；静脉炎/血栓性静脉炎；皮疹、瘙痒症 咪康唑 未查询到相关数据 未查询到相关数据 静脉炎、搔痒、药热、皮疹；发生恶心、呕吐、腹泻和食欲减退等 米卡芬净 AST 10.5-10.8%; + - + + / 肝脏和肾功能改变，皮疹、 骚痒 、 面部肿胀、血管扩张和注射部位反应 特比奈芬 AST/ALT 4% 未查询到相关数据 胃肠道症状(胀满感，食欲降低，消化不良，恶心，轻微腹痛，腹泻），轻微的皮肤反应（皮疹，荨麻疹），骨骼肌反应（关节痛，肌痛）。 资料出处 1.Current Opinion in Investigational Drugs 2005 6(2):170-177； 2.ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY, June 2010, p. 2409–2419 侵袭性真菌感染的诊治现状(中国感染与化疗杂志2007年1 2月2O日第7卷第6期) 各产品说明书 抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序） 胃肠道反应： 特比奈芬咪康唑两性霉素B 两性霉素B脂质体伊曲康唑伏立康唑米卡芬净、卡泊芬净 肝功能不良反应： 两性霉素B 两性霉素B脂质体卡泊芬净、 米卡芬净伊曲康唑伏立康唑有严重肝损害有导致肝脏肿瘤的潜在风险 两性霉素B 两性霉素B脂质体伊曲康唑伏立康唑卡泊芬净、 米卡芬净 表3，真菌药代动力学比较 品种数 通用名 药代动力学 1 两性霉素B 半衰期约为24小时 蛋白结合率为 91%～95%；本