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环腺苷二磷酸核糖类似物的合成、表征及性质.pdf
V01.29 高等学校化学学报 No.2
2008年2月 CHEMICALJOURNALOFCHINESEUNIVERSITIES 314—318
环腺苷二磷酸核糖类似物的合成、表征及性质
王佩,张艳,杨振军,张亮仁,张礼和
(北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京100083)
摘要通过次黄嘌呤』\r1·位取代及分子内环合等反应,合成了由带芳基支链的含氮链替代天然北区核糖结构
的环腺苷二磷酸核糖(cADPR)类似物cIDPRN.该化合物与JurkatT淋巴细胞在37℃下孵育18h后,经毛细
管电泳分析,结果表明该化合物具有良好的稳定性.荧光分光光度计测定,结果表明,在有钙离子和无钙离
子环境下,该化合物胞外给药后均能引起浓度依赖性的钙离子释放.由以上结果确定该化合物为具有膜透
性的促细胞内钙释放激动剂.
关键词核苷酸;eADPR类似物;钙激动剂;稳定性
中图分类号0629.74 文献标识码A 文章编号0251-0790(2008)02-0314-05
adenosine
环腺苷二磷酸核糖(Cyclic diphosphate 1)是在海胆
调控细胞内钙释放的信号传导分子,广泛存在于海胆卵、胰腺卢细胞、平滑肌和心肌细胞、T淋巴细胞
以及脑神经元等多种生物体系中㈨.
N
H H 多 H
OHOH
1(cADPR) 2(eIDPRE) 3(cIDPRN)
Scheme1 StructuresofcADPRandits
analogues
生理条件下,Ⅳl-糖苷键被环化酶水解生成ADPR【_71.
目前cADPR的具体作用靶点和机制还不甚清楚,为了更好地研究cADPR的功能,人们采用酶法、
酶一化学法和化学法合成了多种多样的类似物,其中化学法因其具有修饰范围广、合成产物量大和底物
局限性小等特点,克服了酶法和酶一化学法合成中的局限性,因而越来越受到关注.
本研究小组设计曾合成了一系列醚链取代cADPR北区核糖的类似物旧叫21,结果显示,碱基6位
物clDPRE(2)(见Scheme1)在保持钙激动活性的同时,具有膜透性.
为了进一步研究cADPR类似物的构效关系,深入探讨北区结构对活性的影响,本文设计合成了由
Pr_O.磷
2,并研究了其
性质. .
收稿日期:2007-06-29.
联系人简介:张亮仁,男,博士,教授,主要从事药物设计与合成研究.E—mail:liangren@bjmu.edu.cn
No.2 王佩等:环腺苷二磷酸核糖类似物的合成、表征及性质 315
八N
H3coco八∥Cbz—TMSCI,—(HCHO).
4 5
∥一H3C
Scheme2 of
routes
Synthetic clDPRN(3)
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