16第十六章 镇痛药-课件.pptVIP

可致恶心、呕吐、便秘、头晕、口干和抑郁等。 长期用药易致多汗、淋巴细胞增多、血浆白蛋白和糖蛋白以及催乳素含量升高。 禁用于分娩止痛。 美沙酮（methadone）—不良反应 喷他佐辛（镇痛新，pentazocine） 镇痛作用：激动κ受体和阻断μ受体，强度为吗啡的1/3，用于各种慢性疼痛。 成瘾性小，在药政管理上已列入非麻醉品。 大剂量心率加快，血压升高，这与升高血中儿茶酚胺浓度有关。 冠心病患者静注本药能提高平均主动脉压、左室舒张末压，增加心脏作功量 。 芬太尼（fentanyl） 强效短效镇痛药 效力为吗啡的100倍； 静注后1～2min达高峰，维持约10min； 肌注15min起效，维持1～2h。 用于各种剧痛 用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉，或与氟哌利多合用产生神经阻滞镇痛； 通过硬膜外或蛛网膜下腔给药，治疗急性术后痛和慢性痛 。 曲马朵（tramadol) 较弱的μ受体激动作用，并抑制NA和5-HT再摄取。 镇痛效力与喷他佐辛相当，镇咳效力为可待因的1/2。 呼吸抑制较弱，无明显心血管、胃肠道作用。 适用于中、重度疼痛。 阿片受体拮抗剂纳洛酮（naloxone） 对各型阿片受体都有竞争性阻断作用μκδ。 首关消除明显，故常静脉给药。 静注2min显效，持续30～60min，t1/2为40～55min。 纳洛酮（naloxone）—临床应用  1.治疗阿片类药物中毒，解救呼吸抑制和中枢抑制； 2.可诱发戒断症状，用于阿片类药成瘾者的鉴别诊断； 3.试用于酒精中毒、休克的治疗、脑脊髓损伤等 ； 4.实验研究工具药。 * 第十六章 镇痛药 安徽医科大学 李俊 概 述 疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉，常伴有不愉快的情绪甚或心血管和呼吸方面的变化。 机体的一种保护性机制，提醒机体避开或处理伤害，也是临床许多疾病的常见症状。 剧烈疼痛不仅给患者带来痛苦和紧张不安等情绪反应，还可引起机体生理功能紊乱，甚至诱发休克。 疼痛的性质与部位往往是诊断疾病的重要依据。 躯体痛（somatic pain)：身体表面和深层组织的痛觉感受器受到各类伤害性刺激； 内脏痛（visceral pain)：由内脏器官、体腔壁浆膜及盆腔器官组织部位的痛觉感受器受到炎症、压力、摩擦或牵拉等刺激所致； 神经痛 (neuropathic pain)：多由神经系统损伤或受到压迫或浸润（肿瘤）所致。 图 疼痛的感觉传入 镇痛药 本章所介绍的镇痛药主要是指作用于中枢神经系统特定部位，在不影响患者意识状态下选择性地解除或减轻疼痛，并同时缓解疼痛引起的不愉快情绪的药物； 镇痛作用与激动阿片受体有关，易产生药物依赖性或成瘾性； 本类药物中绝大多数被归入管制药品之列，其生产、销售和使用必须严格遵守有关“国际禁毒公约”和我国有关法规。 阿片生物碱类镇痛药 阿片（opium）为罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物，含有20余种生物碱，在化学结构上分为菲类和异喹啉两大类型： 1.菲类：吗啡（morphine）、可待因（ codeine），具有镇痛作用； 2.异喹啉：罂粟碱，具有平滑肌松弛作用。 吗啡（morphine） 吗啡—体内过程 口服易自胃肠吸收，但首过消除明显，生物利用度低。 常注射给药，硬膜外或椎管内注射可快速渗入脊髓。 1/3与血浆蛋白结合，游离吗啡主要分布于血流丰富的组织如肺、肝、肾和脾。 主要在肝内于葡萄糖醛酸结合，代谢产物吗啡-6-葡萄糖醛酸具有药理活性。 吗啡的t1/2为2～3h，吗啡-6-葡萄糖醛酸的t1/2稍长于吗啡。 经肾排泄。 吗啡—药理作用 1.中枢神经系统 （1）镇痛作用： 对伤害性疼痛具有强大的镇痛作用。 皮下注射5～10mg能明显减轻或消除疼痛，椎管内注射可产生阶节段性镇痛，且不影响意识和其他感觉。 （2）镇痛、致欣快作用： 改善由疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，产生镇静作用，提高对疼痛的耐受力。 （3）抑制呼吸： 治疗量呼吸频率减慢、潮气量降低、每分通气量减少，其中呼吸频率减慢尤为明显。 急性中毒时呼吸频率可减慢至