16-抗心绞痛药课件.pptVIP

抗心绞痛药 心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）的常见症状，是由于冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧所引起的临床综合症。其发作典型的特点是阵发性的前胸紧缩或压榨性疼痛，主要位于胸骨后方，可放射至心前区与左上肢。 临床上对心绞痛的分型和归类尚无一致的看法。参照世界卫生组织的命名和诊断标准的意见，可归为： 稳定型（劳累性）心绞痛 不稳定型心绞痛 变异型心绞痛 参照世界卫生组织的命名和诊断标准的意见，分型和归类可归为： 稳定型（劳累性）心绞痛 不稳定型心绞痛 变异型心绞痛 药物治疗心绞痛的目的 1．控制症状，↓心肌损害 2．预防发作 目的与要求 ????1．掌握硝酸甘油、普萘洛尔和钙拮抗剂抗心绞痛作用的原理和应用。????2．熟悉硝酸甘油和普萘洛尔合用的优缺点。????3．了解心绞痛的发生基础及心绞痛的临床分类；药物作用的总原理。 重点、难点 ????重点： 硝酸甘油、?受体阻滞剂和钙拮抗剂抗心绞痛作用的原理和应用。????难点： 心绞痛的发生基础；硝酸甘油扩血管和抗心绞痛的机理。 抗心绞痛药作用环节 ⑴ 舒张冠脉，解除冠脉痉挛或促进侧支循环的形成。 ⑵舒张静脉，减少回心血量，降低前负荷；或舒张外周小动脉，降低心后负荷，以降低心射血阻抗，降低心室壁肌张力；或减慢心率；或抑制心肌收缩力，降低心作功氧耗量。 ⑶抗血小板聚集，抑制血栓形成，加速血流速度。 一、硝酸酯类抗心绞痛药：硝酸甘油（Nitroglycerin） 【化学结构】 【药理作用及作用机制】 【体内过程】 【应用】 【不良反应及耐受性】 【药理作用及作用机制】 硝酸甘油用作抗心绞痛药已有一个世纪的历史。由于起效快、经济和方便，至今仍是防治心绞痛最常用的药。 硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，尤其是松弛血管平滑肌，这是防治心绞痛发作的药理基础。其药理作用主要表现在以下几个方面: 1. 改变血流动力学,降低心肌耗氧量 2. 改变心肌血液重分布,有利于缺血区的灌注 2．舒张冠状动脉,↑心肌供血供O2 （1）选择性舒张冠状动脉输送血管，并舒张狭窄血管，利于血液流入狭窄远心端 舒张非缺血区输送血管→利于血径侧支分流向缺血区 （2）↓心前负荷→↓心室舒张末期压力→利于血从心外膜下区流向心内膜下区 （3）剌激侧支血管的生成，舒张侧支血管 （4）心肌耗O2↓继发非缺血区血管阻力↑，迫使血流从非缺血区流到缺血区 （5）预防/逆转冠状动脉收缩和痉挛 【体内过程】 硝酸甘油舌下含化易经口腔粘膜吸收，且避免口服“首关效应”的影响。 舌下含服的生物利用度为80%，而口服时仅为8%。含服后1～2分钟起效，持续20～30分钟。硝酸甘油也可经皮肤吸收，用2%硝酸甘油软膏或贴膜剂睡前涂抹在前臂或胸部皮肤上，可持续较长的有效浓度。 应用 1．各型心绞痛:速效、高效、方便、经济、能迅速控制发作，↑运动耐量，改善缺血心电图，↓运动时心律失常的发生 一般舌下含0.3～0.6 mg或喷雾剂每次0.4 mg，必要时５min再给一次 预防: 贴膜片剂或其他长效硝酸酯类 2. 急性心肌梗死:↓心肌损伤，缩小梗死范围 注意： 1．置密闭棕色瓶，存效期6个月 2．失效： （1）无疗效 （2）无头胀感 （3）舌下无麻剌感或烧灼感 3．发作前数分钟用药效果最好 4．患者取半卧位效果更佳（但可能头晕） 5．出现诱因应预防给药 【不良反应及耐受性】 硝酸甘油能迅速缓解各类心绞痛的发作。在预计可能发作前、立即舌下含服，可防止发作。对急性心肌梗塞者，能降低心肌耗氧量，增加缺血区的供血，缩小梗塞范围。 常见的不良反应多为扩张血管所引起，如面颊皮肤发红、反射性心率加快，搏动性头痛等。大剂量还可引起高铁血红蛋白血症 硝酸甘油连续服用2～3周可出现耐受性。此时须增加剂量。 二、肾上腺素?受体阻断药 肾上腺素?受体阻断药众多，其代表药物为普萘洛尔，它具有抗心率失常、降压和抗心绞痛等广泛的药理效应和临床应用。它可使心绞痛发作次数减少，改善缺血状态，增加患者运动耐力，减少心肌耗氧量，缩小心肌梗塞范围，改善缺血区代谢，已成为一类防治心绞痛的药物。 【药理作用及作用机制】 【应用】 【药理作用及作用机制】 1. ?受体阻断作用 普萘洛尔可阻滞?受体过度兴奋，使心肌收缩力、速度减弱，心率减慢及血压降低，从而明显减少心肌耗氧量。 2. 改善心肌缺血区供血 降低心肌耗氧量使非缺血区血管阻力增高，促使血液流向缺血区，从而增加缺血区血流量。由于减慢了心率，心舒张期相对延长，有利于血液从心外膜血管流向易缺血的心内膜区。 【应用】 用于对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定型心绞痛，可使发作次数减少，对伴有心率