第六章 液体药剂课件.pptVIP

（四）乳化剂的选择 1、根据乳剂的类型选择 2、根据乳剂的给药途径选择 ：安全性。 3、根据乳化剂的稳定性选择 4、乳化剂的混合使用 理想的HLB值、适当的粘性及膜的牢固性的需要。 （五）决定乳剂类型的因素 1．乳化剂的性质 亲水性大的乳化剂，形成O/W型乳剂; 亲油性大的乳化剂，形成W/O型乳剂. 2．相体积比(phase volume ratio) 内相体积在10%~50%时，乳剂较稳定； 内相容积超过74%时，乳剂就易转型或被破坏。 三、乳剂的制备 (一)机械法：乳化剂为表面活性剂。 ●乳化剂、油相、水相→混合→机械乳化→乳剂 ●乳化机械：乳钵、组织捣碎机、乳匀机、胶体磨、超声器。 ●药物加入溶解的一相中。 (二)新生皂法：在制备过程中形成乳化剂。 ●油相：硬脂酸等有机酸； ●水相：氢氧化钠、氢氧化钙、三乙醇胺等碱； ●两相保温70℃~80℃混合，形成新生皂，且形成乳剂。 (三)干胶法、湿胶法和两相交替加入法 乳化剂为亲水大分子化合物（如阿拉伯胶） ●干胶法:乳化剂+油→混合→水乳化初乳→加水稀释至全量 油、水、胶的比例是：4:2:1。 ●湿胶法:乳化剂+水→混合→油乳化初乳→加水稀释至全量 ●两相交替加入法 乳化剂→搅拌下少量交替加入水或油→乳剂 (四)纳米乳的制备 ●纳米乳组成：油相 水相 乳化剂 HLB15~18 辅助乳化剂，10%~25% ●机械法制备：如油，乳化剂，辅乳→混匀，加水→澄明乳剂 (五)复合乳剂的制备：二步乳化法 如W/O/W型复合乳的制备 ●先用机械法制成W/O型一级乳 ●一级乳+含亲水性乳化剂的水→乳化→复乳 四、乳剂的稳定性 乳剂属热力学不稳定的非均相分散体系。 （一）分层(delamination): 乳滴上浮或下层。分层后能恢复成乳剂 （二）絮凝(flocculation):乳滴发生可逆的聚集。 （三）转相(phase inversion): （四）合并(coalescence)或破裂(demulsification)： 1、合并:乳化膜破裂导致乳滴变大。 2、破乳:乳剂分为油、水两相。 3、影响合并和破坏的因素： ●乳滴的大小与均匀性;分散介质的粘度。 ●乳化膜的牢固程度，复合乳化剂。 （五） 酸败(rancidify) 乳剂受外界因素影响，使油相或乳化剂等发生变化而引起变质的现象。 五、乳剂的质量评价 （一）乳滴大小的测定 显微镜、透射镜、库尔特计数器等测定。 （二）分层现象的观察； 离心法(4000r/min,15min)进行加速试验。 （3750r/min,5h)相当1年自然分层。 （三）乳滴合并速度的测定 logN=logNo-Kt/2.303 N、N0分别是 t、t0时间的乳滴数；K合并速度常数。 （四）稳定常数（Ke）的测定 Ke=(A0-A)/A?100% A0,A分别为离心前后乳剂稀释液的吸光度。 * * 第六章 液体药剂 （Liquid Pharmaceutical Preparations） 栾立标 Tel 第一节 概 述 一、定义 系指药物分散在适宜的分散介质中制成的供内服或外用的液体形状的制剂。 ●药物：固体、液体和气体药物 ●分散介质：水、乙醇、脂肪油等 ●分散方式:溶解、胶溶、乳化、混悬 二、特点 ●药效快，生物利用度高。 ●给药途径多；使用方便，适用于儿童和老人。 ●药物易化学降解；非均相-物理稳定性。 水性药液容易霉变； 携带、运输和贮存都不方便。 三、质量要求 ●浓度准确。 ●均相液体药剂应澄明； 非均相液体药剂应分散均匀。 ●外观良好。 ●口感适宜，外用应无刺激性。 ●具有防腐能力，不应发生霉变。 四、液体药剂的分类 （一）按分散系统分 ●均相液体药剂：热力学稳定系统。 ●非均相液体药剂：