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解热镇痛抗炎药 讲课教师：廖雪珍 中药学院药理教研室 解热镇痛抗炎药 共同作用：解热、镇痛、抗炎抗风湿 共同作用及特点: 一.?? 退热作用 ?特点： ①散热过程↑，不影响产热过程 ②对发热病人有效，对正常人无效。 ③只对症不对因 ④大量可因出汗过多而至虚脱 发热的原因 解热镇痛药与氯丙嗪对体温的影响 二．镇痛作用 1． 特点： 1) 作用于外周 2) 镇痛程度中等 3）只对慢性钝痛有效，而对锐痛无效 4）无欣快感及成瘾性 2、钝痛产生的原因 三．抗炎抗风湿作用（除苯胺类药外） 1．特点：强、快、好，只对症不对因 2．抗炎原理 （1）抑制外周组织PG的合成、释放。 （2）稳定溶酶体膜→水解酶释放↓ （3）抑制WBC凝集及趋化性 （4）减少缓激肽生成 解热、镇痛、抗炎抗风湿作用均通过抑制环氧酶---抑制PG的合成和释放而产生 环氧酶： 环氧酶-1（COX-1）：位于血管、胃和肾 环氧酶-2（COX-2）：在炎症组织中由细 胞因子和炎症介质诱导产生 常用药分类 一、水杨酸类:阿斯匹林(乙酰水杨酸） 二、苯胺类：对乙氨基酚（扑热息痛） 非那西丁 三、吡唑酮类：保泰松、布他酮、羟布宗 四、其它类抗炎有机酸类： 吲哚美辛（消炎痛）、舒林酸、甲芬那酸 氯芬那酸、双氯芬酸、布洛芬、奈普生、 酮洛芬、吡罗昔康、美洛昔康等 阿斯匹林 药动学： 特点： 口服易吸收，但易被酶水解为水杨酸。 可分布于全身各组织，可进入关节腔，脑脊液，也可通过胎盘。 主要经肝代谢，肾排泄 ＞1g/次代谢减慢，t1/2延长→中毒 大剂量时，尿液pH对药物排泄量的影响大 碱性尿时排出85%，酸性尿时排出5% 昼夜节律：早晨7时服药比晚上7时好 作用、用途： 1．解热、镇痛、抗炎抗风湿作用--- 强 2. 抑制血小板聚集---抗血栓形成 特点：强、持久 小剂量抗血栓 大剂量促血栓形成 原理： 用途： 1、首选用于风湿性、类风湿性关节炎、 风湿热，但用量较大（3~5 g ∕日） 也可作鉴别诊断 2、各种发热及慢性钝痛（0.5g ∕日） 3、预防血栓形成（小剂量：40~50mg） 4、对缺血性心脏病和心肌梗死可降低 病死率及再梗死率。 其他用途： 驱胆道蛔虫---治疗胆道蛔虫病 ? 促尿酸排泄---治疗痛风 ?? 辅助治疗糖尿病 预防妊娠高血压综合征 防癌、防中风等。 三. 不良反应 1.?胃肠反应： 恶心、呕吐、上腹不适、胃酸分泌↑—诱发胃溃疡和胃出血 原因： ①局部刺激损伤胃粘膜 ②抑制PG的合成与释放，胃酸及胃蛋白酶↑ ③刺激延脑催吐化学感受区 防治：①饭后服用或把药片压碎服用 ②与适量碳酸钙同服（但不易用碳酸氢钠） ③溃疡病患者慎用或禁用 ④改服肠溶片 2.??水杨酸反应:胃肠反应 + 听力↓、耳鸣 为治疗风湿病时最常见的反应 3. 凝血障碍：出血时间及凝血酶原时间↑ 原因： ① 抑制 PG合成，而抑制血小板聚集 ② 对抗维生素K的作用，⊙凝血酶原的生成 ?防治：用维生素K治疗，慎用于维生素K缺 乏症、严重肝损害、低凝血酶元症 等。手术前一周应停用，以防出血。 4、过敏反应：如荨麻疹、血管神经性水肿、 哮喘（阿斯匹林性哮喘） 原因：与抑制PG的合成与释放有关 拟肾上腺素药对此哮喘效差 禁忌症： 哮喘病、心肌炎 、胃溃疡、血友病、维生素K缺乏症、荨麻疹等 苯胺类 对乙酰氨基酚（扑热息痛）、非那西丁 一、体内过程 二. 作用、用途 解热作用与阿斯匹林相似 镇痛作用阿斯匹林 无抗炎抗风湿作用 原因： 抑制中枢PG的合成 外周PG的合成 特点： （1）缓慢、持久 （2）对胃刺激少 （3）对凝血功能无影响 用途：发热、慢性钝痛 三．不良反应 高铁血红蛋白症 10~15g/日可致肝损害 久用致肾损害 保泰松 一、作用 1、抗炎抗风湿＞解热镇痛 特点： ①?缓慢、持久； ②?易透过关节腔，且维持时间长 2、促进尿酸排泄 二、用途： ① 风湿性或类风湿性关节炎 ② 急性痛风 三、不良反应：多，发生率--10~45% 胃肠反应、