抗菌药物的临床应用.ppt

抗菌药物的临床应用 崔德健 我国目前抗生素使用现状 使用量和销售量排前15位的药品中，抗生素占10种， 住院病人总费用中，抗生素费用占50%以上（国外一般在15%?30%） 住院病人中67%~80%使用抗生素（国外一般为30%，美国为20% ） 据药监局统计：抗生使用不合理占40%以上 WHO要求：用抗生素的病人中，50%应在用药前作标本细菌培养，我国30% WHO的警告： “滥用抗生素将使人类回到无抗生素的时代” “新生的能抵抗所有药物的超级细菌，将把人类带回感染性疾病肆意横行的年代，” 感染性疾病肆虐，将无药可治 抗菌药物作用机理 ? 干扰细菌胞壁合成: 抗生素与底物竞争糖肽水解酶，糖肽不 能生成中隔和新的胞壁，细菌破裂死亡 。磷霉素、环丝氨酸 作用于胞壁生成早期，?-内酰 胺类、万古霉素作用于晚期。 ? 损伤细菌的细胞膜：多粘菌素、两性酶素B与胞膜脂蛋白或 甾醇结合，丧失定向抗渗透作用，重要物质流失，细胞 死亡。 ? 抑制细菌细胞的蛋白合成：氨基糖苷类作用于细菌蛋白合成 的全过程。氯霉素、红霉素、林可霉素作用于转肽酰酶或阻 断mRNA在核糖体内的信息传递 ?抑制细菌细胞的核酸合成：喹诺酮类作用于DNA旋转酶；磺 胺和TMP 干扰细菌的叶酸代谢，阻止嘌呤及核酸的合成，导 致细菌死亡 常用抗菌药物的分类及简介 ?-内酰胺类 ?-内酰胺环 含?-内酰胺环 青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、碳青霉烯类和单环?-内酰胺类 青 霉 素 类 青霉素G，青霉素 V 耐酶青霉素 针对产青霉素酶葡萄球菌，对MRSA无效 甲氧西林（Methicillin） 苯唑西林（Oxacillin） 氯唑西林（Cloxacillin） 双氯西林（Dicloxacillin） 广谱青霉素 氨苄西林（Ampicillin） 阿莫西林（Amoxicillin） 替卡西林（Ticarcillin） 阿洛西林（Azlocillin） 美洛西林（Mazlocillin） 哌拉西林（Piperacillin） 抗G-菌青霉素 美西林（Mecillinam）肠杆菌科 替莫西林（Temocillin）G?杆菌、球菌 对酶稳定，T1/2 福米西林（Fomidacillin）绿脓杆菌 4.3 - 8.4h , 1/d 头孢菌素类 第一代头孢菌素（1962-1970） 头孢唑林（Cefazolin） 头孢拉定（Cefradine） 头孢硫脒（Cefathiamidine） 第二代头孢菌素（1970-） G+ 、G?球、杆菌，酶稳定 头孢呋辛（Cefuroxime） 头孢丙烯（Cefprozil） 头孢替安（Cefotian） 头孢克洛(Cefaclor) 头孢菌素类 第三代头孢菌素(1979—1988） 头孢噻肟（Cefotaxime） 头孢曲松（Ceftriaxone） 头孢唑肟（Ceftizoxime） 头孢地嗪（Cefodizime） 头孢他啶（Ceftazidime） 头孢哌酮（Cefoperazone）： 含N-甲基硫化四氮唑侧链+Vit K1 头孢匹胺（Cefpiramide）：同上，+Vit K1 头孢菌素类抗生素 第四代：对G+菌的活性比第三代强 对G?菌与第三代相仿 对绿脓杆菌活性较强 对?-内酰胺酶（含Amp-C）更稳定 穿透力较第二、三代强 代表有：头孢吡肟（Cefepime,马斯平） 头孢匹罗(Cefpirome) 头孢菌素类 口服头孢菌素 一代：头孢氨苄，头孢拉定 二代：头孢呋辛酯，头孢克洛 三代：头孢克肟:肠杆菌科等G-菌、奈瑟菌及链球菌；葡 萄球菌、肺链作用差 头孢布烯，头孢特仑酯：同上 头孢泊肟酯：肠杆菌科略差；葡萄球菌较强 头孢地尼：肠杆菌科略差；葡萄球菌更强些 头孢妥仑匹酯：肠杆菌科等G-菌、葡萄球菌、肺链 头霉素类 头孢西丁（Cefoxitin）厌氧菌，放线菌 头孢美唑（Cefmetazole）G+菌（金葡）、G-菌、厌氧菌 头孢替坦（Cefotetan）G+菌，厌氧菌 氧头孢烯类： 拉氧头孢（Moxalactam）：同三代头孢，脆弱类杆菌，含N-甲基硫化四氮唑侧链，可引起凝血功能障碍及戒酒硫样反应，补充V