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ⅠC 重度钠通道阻滞药 基本电生理作用 明显阻滞心肌细胞钠通道 显著降低动作电位0相上升速率和幅度,减慢传导的作用最为明显 * * ⅠC 重度钠通道阻滞药 特点 安全范围窄,有较明显的致心律失常作用,增高病死率 * * ⅠC——常用药物 普罗帕酮(propafenone,心律平) 氟卡尼(flecainide) 恩卡尼(encainide) * * ⅠC——作用及特点 明显阻滞Na+、K+通道,普罗帕酮还可阻断 β受体、 阻滞Ca2+通道 广谱抗心律失常 用于危及生命的心律失常和顽固性心律失常 * * Ⅱ类 β受体阻滞药 基本作用 阻断心肌的β受体 阻滞钠通道 促进钾外流 膜稳定作用 * * Ⅱ类——常用药物 普萘洛尔(propranolol) 阿替洛尔(atenolol) 艾司洛尔(esmolol) * * Ⅱ类——普萘洛尔 propranolol 药理作用 阻断β受体,间接阻断多种离子通道 阻断钠、钙通道 促进钾外流 膜稳定作用 * * 药理作用 降低自律性 减慢传导速度 Ⅱ类——普萘洛尔 propranolol * * 缩短APD、ERP 治疗量缩短APD和EPR,高浓度时则使之延长。 高浓度对房室结ERP有明显的延长作用。 Ⅱ类——普萘洛尔 propranolol * * 临床应用 室上性心律失常(窦性心动过速 、房扑、房颤及阵发性室上性心动过速、心肌梗死 ) 室性心律失常 不良反应 Ⅱ类——普萘洛尔 propranolol * * Ⅲ类 延长动作电位时程药 基本电生理作用 阻滞Ik 阻滞ICa、INa 阻滞β受体 * * Ⅲ类——常用药物 胺碘酮 (amiodarone) 索他洛尔 (sotalol) 溴苄铵 (bretylium) 多非利特 (dofetilide) * * Ⅲ类——胺碘酮(Amiodarone) 药理作用 阻滞Ik(Ikr、Iks、Ito、Ik1、Ik(ACh) ) 阻滞Na+通道及Ca2+通道 非竞争性拮抗α、β肾上腺素能受体 * * Ⅲ类——胺碘酮(Amiodarone) 药理作用 延长APD、ERP 降低自律性 减慢传导速度 * * Ⅲ类——胺碘酮(Amiodarone) 药理作用 其他 扩张冠状动脉,降低外周血管阻力,保护缺血心肌等作用。 * * Ⅲ类——胺碘酮(Amiodarone) 临床应用 房扑、房颤 室上性、室性心动过速 室性早搏 广谱抗心律失常药,多用于严重持久的心律失常 * * Ⅲ类——胺碘酮(Amiodarone) 不良反应 心脏的毒性较小 剂量过大时,有窦性心动过缓、房室传导阻滞及Q-T间期延长,偶见尖端扭转型室性心动过速。 静脉注射给药常见低血压和心动过缓 * * Ⅲ类——胺碘酮(Amiodarone) 不良反应 角膜褐色微粒沉着 少数患者发生甲状腺功能亢进或减退。 个别患者出现间质性肺炎或肺纤维化。 * * Ⅲ类——其他药物 溴苄胺:bretilium 作用于浦肯野纤维和心室肌,用于室性心律失常。 索他洛尔 sotalol: 是ⅡⅢ类的混合,广谱抗心律失常。 * * Ⅳ类 钙通道阻滞药 基本电生理作用 阻滞L-型钙通道 * * Ⅳ类 钙通道阻滞药 药理作用 降低窦房结、房室结细胞的自律性 减慢房室结传导速度 延长房室结细胞膜钙通道复活时间,延长其不应期。 * * Ⅳ类——常用药物 维拉帕米 (verapamil) 地尔硫卓(diltiazem) * * Ⅳ类——维拉帕米(verapamil) 药理作用 抑制Ca2+通道 对Ikr有抑制作用 * * Ⅳ类——维拉帕米(verapamil) 药理作用 降低自律性 减慢传导 延长不应期 * * Ⅳ类——维拉帕米(verapamil) 临床应用 阵发性室上性心动过速首选 室上性和房室结折返激动引起的心律失常 对急性心肌梗死和心肌缺血及强心苷中毒引起的室性早搏 * * Ⅳ类——维拉帕米(verapamil) 禁忌证 禁用于预激综合征患者 该药不影响房室旁路的传导,而抑制房室结的传导,将可能有更多的心房冲动经旁路传入心室而增加心室率,甚至诱发室颤。 * * 其他抗心律失常药 腺苷(adenosine) 作用于心房、窦房结及房室结 与腺苷A1受体结合而激活ACh敏感的钾通道,促K+外流,缩短APD 抑制Ca2+内流,延长房室结的ERP、减慢房室传导,抑制交感神经兴奋引起的迟后除极 * * 其他抗心律失常药 腺苷(adenosine) 抑制窦房结传导,降低正常自律性。 抑制房室传导,延长房室结不应期 主要用于迅速终止折返性室上性心律失常 血浆t1/2极短,约10s * * 抗心律失常药合理应用 去除诱发因素 明确治疗目的,合理用药 减少不良反应 * * 本章小结 心律失常的发生机制及抗心律失常药的作用机制 抗心律失
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