麻醉性镇痛药内蒙古民族大学附属医院麻醉科课件.pptVIP

药效学-μ 阿片受体激动剂 受体 作用 μ μ1 脊髓以上镇痛、镇静 μ2 吸抑制，心动过缓，欣快感，瘙痒 ，缩瞳 、抑制肠蠕动 恶心呕吐，依赖性 κ 脊髓镇痛、镇静、致幻作用、利尿 δ 脊髓镇痛、呼吸抑制、附瞳、调控μ 受体活性 Σ（西格马）呼吸增快、心血管激动（HR加快、BP升高），致幻作用 瞳孔散大 Ε（伊普西龙 ） 激素释放 全球吗啡人均消耗量（mg/人） 发达国家 17.79mg/人 发展中国家0.38mg/人 中国 0.11mg/人 全球 4.55mg/人 --中国癌症疼痛治疗处于非常落后状态 --大多数癌症病人每天忍受着疼痛煎熬 PCIA或皮下自控（PCSA） 舒芬太尼2-3ug/kg 雷莫司琼0.3mg 加生理盐水至100ml 负荷剂量舒芬5-10ug(在手术结束) 持续输注2ml/h 锁定时间15min 盐酸氢吗啡酮注射液（锐宁） 特点 与吗啡相比脂溶性高 口服易吸收 易通过血脑屏障 起效快 镇痛药效强，是吗啡的5~10倍 镇痛无封顶效应 没有显示出天花板效应 氢吗啡酮 阿片类药物浓度可以 在任何需要增加时增加 在每种情况下随之产生镇痛效果的提高 氢吗啡酮 副作用 恶心、呕吐或幻觉 无毒性代谢产物 适合癌痛患者的长期使用 更适合老年患者的使用 低成瘾率 氢吗啡酮是吗啡的有效替代品 适应症 肿瘤疼痛 临终宽慰治疗（姑息治疗） 围术期中、重度疼痛的镇痛 慢性疼痛 急性疼痛 用于镇咳和镇静 氢吗啡酮是吗啡的有效替代品 氢吗啡酮是吗啡的用法用量表 所有阿片类药物用量过量(呼吸抑制) 均可用纳洛酮 或纳美芬 麻醉性镇痛药的天花板及封顶效应 天花板效应： 即当药物达到一定剂量后，其镇痛效果不会随着剂量增加而增强，而只有药物不良反应的增加。 无天花板效应： 则会随着剂量增加镇痛效果会增强，当然不良反应也会随之增强 封顶效应： 当药物增加到一定剂量后 作用强度如镇痛仍不能控制时 再增加剂量也不会提高疗效而 只能增加不良反应 非甾体抗炎药（NSAID）有天花板或封顶效应。 癌痛治疗 首先要对疼痛进行评估 用药应遵循： 口服给药 阶梯给药 按时给药 个体化给药 注意具体细节 肾 功 肾功不影响瑞芬药代 正常人与肾衰患者没有差异 肝 功 肝衰不改变瑞芬药代 终末晚期肝病肝移植无肝前期、无肝期瑞芬清除率始终未变 终末晚期肝病对瑞芬更敏感（药效学） 临床麻醉 麻醉诱导：1μg/kg 术中间断追加：10－20μ 持续输注：诱导后10min左右，应开始以0.1-0.5μg/kg/min 静脉输入 缝皮时停药，一般手术结束时病人即清醒 术后镇痛 慎用于术后镇痛 因其制剂含有甘氨酸，禁用于硬膜外腔 应注意的问题 注药速度过快、剂量过大可出现明显心动过缓和低血压（中枢性交感张力降低和迷走性心动过缓） 必要时可给予阿托品及多巴胺对症处理 全麻病人清醒后疼痛出现较早，应及时衔接镇痛药。可给予芬太尼0.05mg、舒芬太尼5-10ug或曲马多100mg等 有条件者应PCEA或PCIA 舒芬太尼 Sulfentanil 药理学特点 μ阿片受体高选择性激动剂 静脉内用药的效价比是芬太尼的10倍 椎管内用药的效价比是芬太尼的4-6倍 镇痛持续时间为芬太尼的2倍 呼吸抑制弱 血液稳定性好 恶心、呕吐、瘙痒等发生率低 在体内经肝生物转化，形成N-去烃基和O-去甲基的代谢物，然后随尿和胆汁排出。 代谢物基本无活性，24h内80％被排泄，仅2％以原形排泄；实验证明用药后，对肝肾功能影响少 药理学特点 ① 镇痛作用强 为纯μ受体激动剂，结合力比芬太尼强7-10倍 镇痛作用约比芬太尼强5-10倍 镇痛时间比芬太尼长2倍 有催眠作用 小剂量使用有一定的镇静作用 协同镇静催眠作用 可以减少全麻药用量，麻醉诱导更为平稳 药理学特点 ② 舒芬太尼抑制应激反应的作用比芬太尼强 等效剂量时，术中血浆去甲肾上腺素水平低于芬太尼 抑制诱导插管时的心血管反应 适用胸科、心脏外科等手术 药理学特点 ③ 舒芬太尼对呼吸功能影响弱 舒芬太尼抑制呼吸的时间比镇痛时间短 与芬太尼相比呼吸抑制少而短 药理学特点 ④ 主要的优点 长时间静脉持续输注无蓄积 稳定的血流动力学 术后意识恢复的时间很快 是丙泊酚麻醉时的理想配伍用药 镇痛作用更好，安全阈宽 等效剂量下，只需芬太尼用量的十分之一 镇痛时间长，是芬太尼的2倍 术后镇痛效果比芬太尼好，持续时间比芬太尼长 恶心、呕吐、瘙痒等不良反应更少 临床麻醉 静吸复