富马酸比索洛尔片说明书 (2).docVIP

核准日期：2007年02月12日 修改日期：2007年09月05日 2007年12月07日 2009年07月01日 2010年10月01日 2011年03月29日 富马酸比索洛尔片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】通用名：富马酸比索洛尔片?英文名：Bisoprolol Fumarate Tablets汉语拼音：Fumasuan Bisuoluo’er Pian【成】 1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇，（E）-2-丁烯二酸盐（2：1）。 其结构式 分子式C18H31NO4·1/2C4H4O4 分子量766.97 【性状】 【适应】 (心绞痛)。 伴有心室收缩功能减退(射血分数≤35％，根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。 【规格】2.5mg／片；5mg／片。 【】【】））））【药理毒理】 比索洛尔是一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的β1-受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β2-受体仅有很低的亲和力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β2-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。 对照的临床研究表明，每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔，100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。 比索洛尔无明显的负性肌力效应。 口服比索洛尔3～4小时后达到最大效应。由于半衰期为10～12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。 比索洛尔通过阻滞心脏β-受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应，引起心率减慢、心肌收缩力降低，从而降低心肌耗氧量，对冠心病引起的心绞痛有益。 急性服用比索洛尔降低心率和搏出量，从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔，可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外，β-受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压。 毒理学： 动物急性毒性、短期毒性(4周)和长期毒性(长达12个月)研究表明，比索洛尔无特异的和不可逆的器官和组织损伤，即比索洛尔特定剂量下没有表现出毒性。没有发现细胞毒性、致突变活性和致癌性。 大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛尔不影响大鼠的生殖能力和一般生殖行为。 【药代动力学】 90％)。由于肝脏首过效应很小(＜10％)，故其表现出高达约90％的生物利用度。比索洛尔的血浆蛋白结合率约为30％，分布容积为3.5升／公斤，总清除率约为15升／小时。每天一次给药后血浆半衰期为10～12小时，在血浆中可维持24小时。 比索洛尔通过两条途径从体内排出。50％通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出，剩余50％以原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同，轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全的患者的药代动力学尚无研究。 比索洛尔的动力学为线性，与年龄无关。 与健康志愿者比较，慢性心力衰竭患者(NYHA III级)的血浆比索洛尔水平较高，半衰期延长。每天口服10mg后达稳态时的最大血浆浓度为64±21ng／ml，半衰期为17±5小时。 【藏】20℃）保存。 【包装】铝塑包装 10片铝塑包装片铝塑包装片铝塑包装 12片 【有效期】36个月 【】 生产地址：北京市房山区良乡镇工业开发区金光北街1号 邮政编码：102488 电话号码：400-650-7799 传真号码：010网 址： 如有问题可与生产企业直接联系。 BC-624/14 1