药物与受体动力学课件2.ppt

药物基因组信息学 ;Chapter 2 single compartment model ;Section 1 静脉注射; 模 型 建 立;一、血药浓度 ;药物的消除速度如下：;2.血药浓度与时间的关系;将式（2-2）两端除以表观分布容积得：;（2-3）,（2-4）为单室模型静脉注射给药后，血药浓度经时过程的基本公式。;3.基本参数的求算;有两种方法： 1.做图法 2.线性回归方法;1.作图法; 根据(2-4）式，以 IgC对t作图．可得一条直线．如下图所示。用作图法根据直载斜率（－k／2.303）和截距（ IgC0) 求出k和C0.;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;2.线性回归法;(2-5);(2-6);求出b和a后，按下求即可求出k和C0。 k=-2. 303b a=lgC0;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;4.其他参数计算;从上式可见，药物的生物半衰期与消除速???常数成反比。半衰期大小说明药物通过生物转化或排泄从体内消除的快慢，也指示体内消除过程的效率; ，;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.; 体内消除某一百分数所需的时间即所需半衰期的个数可用下法汁算。例如消除90%所需时间为：;（2）表观分布容积（V);3.血药浓度-时间曲线下面积; 从上两式可以看出，AUC与k和V成反比．当给药剂量、，表观分布容积V和消除速度常数数已知时．利用上式即可求出AUC。;（4）体内总清除率（TBCL）;;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;（1）图解法;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;（2）线性回归法;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;二、尿药排泄数据;药物从体内的排泄有两条途径;X：体内药量；ke；表观一级肾排泄速度常数； knr。：表观一级非肾排泄速度常数； Xu：尿中原形药物量；Xnr：通过非肾途径排泄的药物量； 消除速度常数k应是ke与knr之和 ; 采用尿排泄数据求算动力学参数须符合以下条件： ． 即药物服用后，有较多原形药物从尿中排泄。 并且假定药物经肾排泄过程符合一级速度过程。;（一）尿排泄速度与时间关系（速度法）;;从 式可知，以lgdXu/dt对t作图，可以得到一条直线，这条直线的斜率与血药浓度作图法（lgC-t)所得斜率相同。; ;需要注意四个问题： 第一，静脉注射后．原形药物经肾排泄速度的对数对时间作图，所得直线的斜率，仅跟体内药物总的消除速度常数k有关，因此，通过该直线求出的是总的消除速度常数k,而不是肾排泄速应常数ke。;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5