注射与用哌拉西林钠舒巴坦钠0.75g.doc

注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(2：1) 【注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(2：1)适应症】适用于对哌拉西林耐药而对本品敏感的产β-内酰胺酶致病菌引起的下列感染。在用于治疗对哌拉西林单药敏感菌与对哌拉西林单药耐药、对本品敏感的产β-内酰胺酶菌引起的混合感染时，不需要加用其它抗生素。1.呼吸系统感染：包括急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张合并感染、肺炎和化脓性扁桃体炎等。2.泌尿系统感染：包括单纯型泌尿系统感染和复杂型泌尿系统感染。 【药品名称】通用名：注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(2：1)英文名：Piperacillin Sodiumand Sulbactam Sodiumfor lnjection汉语拼音：Zhusheyong Pailaxilinna Shubatanna(2：1)剂型：注射剂【成分】组份为哌拉西林钠舒巴坦钠。化学名称：化学结构式：分子式：分子量：【性状】本品为白色或类白色粉末；略有特臭，味微苦，易引湿。【药理毒理】本品为哌拉西林钠与舒巴坦钠按2：1的比例组成的复方制剂。哌拉西林属青霉素类广谱抗生素，主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用，主要用于铜绿假单胞菌和各种革兰阴性杆菌所致的感染但易被细菌产生的β-内酰胺酶水解而产生耐药性；舒巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外，对其他细菌无抗菌活性，但是舒巴坦对由β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏，舒巴坦与青霉素类和头孢菌素类具有明显的协同作用。本品对哌拉西林敏感的细菌和产β-内酰胺酶耐帕拉西林的下列细菌有抗菌作用。1.革兰阴性菌：（1）大多数质粒介导的产和不产β-内酰胺酶的下列细菌：大肠杆菌、克雷伯氏菌属（催产克雷伯氏菌、肺炎克雷伯氏菌）、变形杆菌属（奇异变形杆菌、普通变形杆菌）、沙门氏菌属、志贺氏菌书、淋病奶色氏菌、脑膜炎双球菌、摩根杆菌属、嗜血杆菌属（流感和副流感嗜血杆菌）、多沙巴氏杆菌、耶尔森菌属、弯曲菌属、阴道加特纳菌。（2）染色体介导的产和不产β-内酰胺酶的下列细菌：弗劳地枸椽酸菌、产异构椽酸菌、普鲁威登斯菌属、莫根杆菌、沙雷菌属（粘质沙雷氏菌、液压沙雷氏菌）、绿脓杆菌和其它假单胞菌属（洋葱假单胞菌、荧光假单胞菌）、嗜麦芽假单胞菌、不动杆菌属。2.革兰阳性菌：产和不产β-内酰胺酶的下列细菌：链球菌属（肺炎链球菌、酿脓链球菌、牛链球菌、无乳链球菌、绿色链球菌、C族和G族链球菌）、肠球菌属（粪肠球菌、屎肠球菌）、金黄色葡萄球菌（不包括MRSA）、腐生葡萄球菌、表皮葡萄球菌（凝固酶阴性葡萄球菌）、棒状杆菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌、奴卡菌属。3.厌氧菌：产和不产β-内酰胺酶的下列细菌：拟杆菌属（二路拟杆菌、二向拟杆菌、多毛拟杆菌、产黑色素拟杆菌、口腔拟杆菌）、脆弱拟杆菌属（脆弱拟杆菌、普通拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、单形拟杆菌、不解糖拟杆菌）、消化链球菌属、梭状芽胞杆菌属（难辨梭菌、产气荚膜杆菌）、韦荣氏球菌属、防线菌属。毒理研究：本品Beagle狗静滴0.375g/kg，连续8周，体重、心电图、血液学、血液生化学、尿常规心脏病理学检查未见与受试药物相关的异常变化。但剂量升到1.050g/kg时，可出现丙氨酸氨基转移酶及碱性磷酸酶活性稍增高，（但仍在正常范围），心电图有轻度改变，如T波倒置，其它指标未见异常改变。剂量升到2.100g/kg时，可出现丙氨酸氨基转移酶及碱性磷酸酶活性增高，心电图有异常改变，个别动物可见窦性心律不齐，而且在给药时出现烦躁、流涎、喷嚏，给药后出现呕吐、腹泻等。病理学检查未见明显异常改变。与文献报道的哌拉西林的毒性反应相同。上述毒性反应是可逆性的。给药时出现烦躁、流涎、喷嚏等症状，在第九天后可自行消失，丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、心电图等在停药后有恢复的趋势，呕吐、腹泻等症状在停药后也可消除。未观察到有延迟性毒性反应。目前尚无本品的遗传毒性]生殖毒性和致癌性研究资料。动物试验中，单用哌拉西林或舒巴坦未见生殖毒性。 【药代动力学】哌拉西林与舒巴坦广泛分布于各组织及体液中，包括肺、胃肠道粘膜、胆囊、阑尾、子宫、卵巢、输卵管、皮肤、脑脊液和其他组织及体液中。使用本品后，8小时内47.54-85.46%的哌拉西林以原形从尿中排出，两种成分在体内的分布、代谢、排泄基本保持同步性。哌拉西林和舒巴坦单独给药与联合给药后主要药物动力学参数之间均无明显变化。【适应症】适用于对哌拉西林耐药而对本品敏感的产β-内酰胺酶致病菌引起的下列感染。在用于治疗对哌拉西林单药敏感菌与对哌拉西林单药耐药、对本品敏感的产β-内酰胺酶菌引起的混合感染时，不需要加用其它抗生素。1.呼吸系统感染：包括急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张合并感染、肺