β内酰胺抗生素-培训课件.ppt

阿莫西林（amoxycillin，羟氨苄青霉素） 抗菌活性与氨苄西林相似，但杀菌作用强而迅速，对肺炎球菌、变形杆菌作用较氨苄西林强 吸收良好，引起腹泻远较氨苄西林少见 用于治疗下呼吸道感染（肺炎球菌性）效果超过氨苄西林 4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 抗铜绿假单胞菌作用，以呋布西林最强，其次分别为替卡西林、磺苄西林和羧苄西林 羧苄西林(carbenicillin) 对铜绿假单胞菌，变形杆菌，产黑色素类杆菌，放线菌属，某些厌氧菌作用较强 用于铜绿假单胞菌全身感染，变形杆菌，大肠杆菌、沙雷菌属、肠杆菌属感染 抗菌活性低，易产生耐药性，与庆大霉素配伍，但不能混合静脉注射 阿洛西林（azlocillin，阿乐欣） 抗菌谱较羧苄西林广，对G+菌和G-菌作用良好，抗铜绿假单胞菌作用较羧苄西林强，对耐庆大霉素铜绿假单胞菌有效 只作静脉给药 用于G+及G-敏感菌所致各种感染以及铜绿假单胞菌感染 5.抗G-杆菌的青霉素类 代表药：匹美西林，美西林，替莫西林 作用于G-菌，对某些肠杆菌科抗菌活性较强 用于大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属等敏感菌所致泌尿道感染等 二、头孢菌素类抗生素 第一代头孢菌素特点 对青霉素酶稳定，可被G-菌的?-内酰胺酶水解 抗菌谱较窄，对G+菌作用较第二、三代强，对G-菌作用较差 用于耐药金葡菌感染，及敏感菌所致的轻、中度呼吸道感染、尿路感染 对肾脏有一定毒性 代表药：头孢氨苄、头孢唑啉（先锋霉素V） 头孢羟氨苄、头孢拉定（先锋霉素VI） 第二代头孢菌素特点 对多数?-内酰胺酶较稳定 抗菌谱较广，对G+菌作用与第一代相似或稍弱对G-菌作用增强，对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌粪链球菌作用弱 用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、皮肤、软组织感染 对肾脏毒性较第一代轻 代表药：头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛 第三代头孢菌素特点 对G+菌作用弱于第一、二代，对G-菌作用更强，对铜绿假单胞菌、厌氧菌有效，对粪链球菌、难辨杆菌无效 对?-内酰胺酶稳定，对第一、二代耐药G-菌有效 对肾脏基本无毒性 t1/2较长，分布广泛，组织穿透力强，可渗入脑脊液 代表药：头孢曲松（罗氏芬、菌必治） 头孢噻肟 、头孢哌酮（先锋必） 头孢他啶（复达欣） 第四代头孢菌素特点 对G+菌和G-菌产生的β-内酰胺酶高度稳定 抗菌谱广，对G+菌，尤其对金葡菌抗菌作用增强，对G-菌范围增加，对部分厌氧菌亦有作用，对铜绿假单胞菌作用强 用于对其他头孢菌素耐药的各种感染 对肾脏基本无毒性 代表药：头孢匹罗，头孢吡肟 （马斯平） 头孢利定 头孢菌素类不良反应 过敏反应 皮疹（斑丘疹）——最常见 速发性过敏反应：过敏性休克、哮喘及荨麻疹。过敏性休克与青霉素类相似，对头孢菌素过敏者，绝大多数对青霉素过敏 注意： 对青霉素类过敏或过敏体质者慎用，如需皮试，应严格执行。如发生过敏性休克，参照青霉素休克处理方法进行抢救 肾脏毒性 经肾排泄，第二、三代对肾脏很少或基本无毒性，但仍偶见肾损害 与高效利尿药、氨基苷类抗生素合用，可相互间显著增强肾毒性，禁止合用！ 第一代头孢噻吩(先锋霉素I)、头孢噻啶 (先锋霉素II)等可引起急性肾功能不全、肾小管坏死、肾坏死 胃肠道反应及菌群失调 大剂量长期应用可致菌群失调，引起二重感染，如伪膜性肠炎、念珠菌感染等 凝血功能障碍 因菌群失调致Vit K缺乏，造血功能损害，使血小板减少，凝血功能障碍，可导致严重出血 其它 肝脏毒性，造血系统毒性 三、其他?-内酰胺类抗生素 头霉素类 抗菌谱和抗菌活性与头孢菌素类相似，可列为第二代头孢菌素，对厌氧菌，尤其是脆弱类杆菌抗菌作用良好 用于敏感菌所致呼吸道、泌尿道、胆道、腹腔、盆腔感染；也可用于败血症、心内膜炎、脑膜炎 不良反应小，类似于头孢菌素类 代表药：头孢西丁（美福仙），头孢美唑 碳青霉烯类 亚胺培南抗菌活性极高，但易被肾肽酶水解 西拉司丁为肾肽酶抑制剂，并阻止亚胺培南进入肾小管上皮组织，抑制肾小管上皮细胞对其分泌，减少排泄 亚胺培南与西司他丁1:1配伍制剂，称泰宁 抗菌谱广、抗菌作用强，对G-菌及G+菌的需氧和厌氧菌均有作用，对多重耐药菌株亦有作用，较少交叉耐药 用于多重耐药株感染，需氧、厌氧菌混合感染，未确定病原菌的早期感染 不良反应：大剂量用于CNS疾病，若合并肾功能不全，引起惊厥，意识障碍 禁忌症：CNS感染，婴儿（3月），哺乳妇女 单环?-内酰胺类 氨曲南（aztronam）——人工合成 对G-菌作用强，对G+菌耐药，对