茶碱血药浓度监测-培训课件.pptVIP

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茶 碱 血 药 浓 度 监 测 茶碱是一种支气管平滑肌松弛药,广泛应用于治疗支气管哮喘或其它呼吸性疾病 茶碱难溶于水,通常制成氨茶碱等水溶性较高的盐类供药用,但在体内均解离出茶碱发挥作用 不论何种制剂,TDM检测对象均为茶碱 【茶碱缓释胶囊(Ⅱ)】 吞服整个胶囊,或将胶囊中小丸倒在半食匙温水或流体食物中吞服。 成人一次0.2~0.3g(2~3粒),每12小时1次;1~9岁儿童一次0.1g(1 粒),9~12岁儿童一次0.2g(2粒);12~16岁少年一次0.2g(2粒) 【氨茶碱片】 (1)成人常用量:一次0.1~0.2g(一次1~2片),一日0.3~0.6g(一 日3~6片);极量:一次0.5g(一次5片),一日1g(一日10片) (2)小儿常用量:每次按体重3~5mg/kg,一日3次 相关药物用法用量 【氨茶碱注射液 】 (1)成人常用量:静脉注射,一次0.125~0.25g,一日0.5~1g,每次0.125~0.25g,用50%葡萄糖注射液稀释至20~40ml,注射时间不得短于10分钟。静脉滴注,一次0.25~0.5g,一日0.5~1g,以5%~10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。注射给药,极量一次0.5g,一日1g。 (2)小儿常用量:静脉注射,一次按体重2~4mg/kg,以5%~25%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射。 相关药物用法用量 文献资料认为,静脉注射氨茶碱应严格掌握指征,若病人24 h之内有口服茶碱制剂的病史,不宜使用静脉注射氨茶碱,只能静脉滴注使用,且要考虑病人当天摄入的茶碱总剂量并同时进行茶碱血药浓度监测。 如患者使用氨茶碱,则以氨茶碱剂量的78.94%折算成茶碱剂量(彭晓青,韦炳华.慢性阻塞性肺疾病急性加重期患者茶碱血药浓度监测与分析[J].今日药学.2011(6) ) 【茶碱 】 药代动力学 【茶碱 】 药代动力学 【茶碱 缓释胶囊】 药代动力学 口服后在消化道内缓慢释放茶碱,吸收完全,能分布到全身各部分,还能通过胎盘。每12小时口服一次,血药浓度保持平稳状态,血药水平有较大个体差异。茶碱主要在肝脏中代谢,大多数以代谢产物从肾脏排泄。 【茶碱 片】 药代动力学 口服本品能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。t1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2小时,吸烟者(一日吸1~2包)4~5小时。空腹状态下口服本品,在2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出,10%以原形排出。 【氨茶碱注射液】 药代动力学 本品在体内迅速释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。分布容积(Vd)约为0.5L/kg,半衰期(t1/2)为3~9小时,在半小时内静注6mg/kg氨茶碱,其血药浓度可达10ug/L,它在体内80%~90%被肝脏氧化代谢,该药生物转化率受多种因素的影响,因此有明显的个体间的差异。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出,10%以原形排出。 【标本】 血药浓度检测 通常为血清或血浆标本,不能用全血 【参考范围】 治疗浓度:儿童及成人10~20 mg/L;新生儿5~10 mg/L 最小中毒浓度:成人20 mg/L;新生儿15 mg/L 【抽血时间】 住院常规检测者:达稳态后(通常5d以上)给药前进行,测定稳态谷浓度 常规检测示血药浓度5mg/L:在次日服药前及服药1~3小时后各抽血1次 了解院外血药浓度或怀疑茶碱中毒者:随时抽血 茶碱中毒者:动态监测 中毒表现 【抽血时间】 轻度中毒:恶心、呕吐、头痛、不安、失眠及易激动等 中度中毒:除上述反应外,出现心前区不适、心悸、心律失常或呼吸不规则等 重度中毒:可有发热、失水、室性心动过速、精神失常、惊厥、癫痫发作、昏迷,甚至呼吸和心脏骤停 不良反应与个体对茶碱清除速率的快慢相关,毒性常出现在药物血清浓度为15~20 mg/L时,静脉滴注氨茶碱速度过快,也易致中毒。 中毒治疗 【支持疗法】 立即停药 口服中毒者:立即催吐(4~6 h内);尽早洗胃(温水或1:5000高锰酸钾溶液);导泻,大量输液(高渗葡萄糖溶液),酌用利尿剂,促使毒物排泄 中毒危及生命者:可行血液透析或腹膜透析 ;树脂血液灌注也有效(灌注2~2.5小时即可,疗效比血液透析快) 反复大剂量口服活性炭:初次用40g,然后再2~3小时服20g,并于每次服用后加服20%山梨醇溶液50~70ml,此法可使体内茶碱清除加快1倍 无特殊解毒疗法,主要采取支持疗法和对症疗法 中毒治疗 【对症疗法】 腹胀、呕吐:新斯的明 0.5mg~1mg(静脉注射or 肌内注射20~30min/次);甲氧氯普胺 10mg(肌内注射) 兴奋、烦躁不安、谵妄或惊厥:安定、镇静剂(地西泮/苯巴

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