茶碱血药浓度监测-培训课件.pptVIP

茶 碱 血 药 浓 度 监 测 茶碱是一种支气管平滑肌松弛药，广泛应用于治疗支气管哮喘或其它呼吸性疾病 茶碱难溶于水，通常制成氨茶碱等水溶性较高的盐类供药用，但在体内均解离出茶碱发挥作用 不论何种制剂，TDM检测对象均为茶碱 【茶碱缓释胶囊（Ⅱ）】 吞服整个胶囊，或将胶囊中小丸倒在半食匙温水或流体食物中吞服。 成人一次0.2～0.3g（2～3粒）,每12小时1次；1～9岁儿童一次0.1g（1 粒），9～12岁儿童一次0.2g（2粒）；12～16岁少年一次0.2g（2粒） 【氨茶碱片】 （1）成人常用量：一次0.1～0.2g（一次1～2片），一日0.3～0.6g（一 日3～6片）；极量：一次0.5g（一次5片），一日1g（一日10片） （2）小儿常用量：每次按体重3～5mg/kg，一日3次 相关药物用法用量 【氨茶碱注射液 】 （1）成人常用量：静脉注射，一次0.125～0.25g，一日0.5～1g，每次0.125～0.25g，用50%葡萄糖注射液稀释至20～40ml，注射时间不得短于10分钟。静脉滴注，一次0.25～0.5g，一日0.5～1g，以5%～10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。注射给药，极量一次0.5g，一日1g。 （2）小儿常用量：静脉注射，一次按体重2～4mg/kg，以5%～25%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射。 相关药物用法用量 文献资料认为，静脉注射氨茶碱应严格掌握指征，若病人24 h之内有口服茶碱制剂的病史，不宜使用静脉注射氨茶碱，只能静脉滴注使用，且要考虑病人当天摄入的茶碱总剂量并同时进行茶碱血药浓度监测。 如患者使用氨茶碱，则以氨茶碱剂量的78.94%折算成茶碱剂量(彭晓青,韦炳华.慢性阻塞性肺疾病急性加重期患者茶碱血药浓度监测与分析[J].今日药学.2011(6) ) 【茶碱 】 药代动力学 【茶碱 】 药代动力学 【茶碱 缓释胶囊】 药代动力学 口服后在消化道内缓慢释放茶碱，吸收完全，能分布到全身各部分，还能通过胎盘。每12小时口服一次，血药浓度保持平稳状态，血药水平有较大个体差异。茶碱主要在肝脏中代谢，大多数以代谢产物从肾脏排泄。 【茶碱 片】 药代动力学 口服本品能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60%。t1/2新生儿（6个月内）＞24小时，小儿（6月以上）3.7小时±1.1小时，成人（不吸烟并无哮喘者）8.7小时±2.2小时，吸烟者（一日吸1～2包）4～5小时。空腹状态下口服本品，在2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出，10%以原形排出。 【氨茶碱注射液】 药代动力学 本品在体内迅速释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60%。分布容积（Vd）约为0.5L/kg，半衰期（t1/2）为3～9小时，在半小时内静注6mg/kg氨茶碱，其血药浓度可达10ug/L，它在体内80%～90%被肝脏氧化代谢，该药生物转化率受多种因素的影响，因此有明显的个体间的差异。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出，10%以原形排出。 【标本】 血药浓度检测 通常为血清或血浆标本，不能用全血 【参考范围】 治疗浓度：儿童及成人10~20 mg/L；新生儿5~10 mg/L 最小中毒浓度：成人20 mg/L；新生儿15 mg/L 【抽血时间】 住院常规检测者：达稳态后（通常5d以上）给药前进行，测定稳态谷浓度 常规检测示血药浓度5mg/L：在次日服药前及服药1~3小时后各抽血1次 了解院外血药浓度或怀疑茶碱中毒者：随时抽血 茶碱中毒者：动态监测 中毒表现 【抽血时间】 轻度中毒：恶心、呕吐、头痛、不安、失眠及易激动等 中度中毒：除上述反应外，出现心前区不适、心悸、心律失常或呼吸不规则等 重度中毒：可有发热、失水、室性心动过速、精神失常、惊厥、癫痫发作、昏迷，甚至呼吸和心脏骤停 不良反应与个体对茶碱清除速率的快慢相关，毒性常出现在药物血清浓度为15~20 mg/L时，静脉滴注氨茶碱速度过快，也易致中毒。 中毒治疗 【支持疗法】 立即停药 口服中毒者：立即催吐(4~6 h内)；尽早洗胃(温水或1：5000高锰酸钾溶液)；导泻，大量输液(高渗葡萄糖溶液)，酌用利尿剂，促使毒物排泄 中毒危及生命者：可行血液透析或腹膜透析 ；树脂血液灌注也有效(灌注2～2.5小时即可，疗效比血液透析快) 反复大剂量口服活性炭：初次用40g，然后再2～3小时服20g，并于每次服用后加服20%山梨醇溶液50～70ml，此法可使体内茶碱清除加快1倍 无特殊解毒疗法，主要采取支持疗法和对症疗法 中毒治疗 【对症疗法】 腹胀、呕吐：新斯的明 0.5mg~1mg(静脉注射or 肌内注射20~30min/次)；甲氧氯普胺 10mg(肌内注射) 兴奋、烦躁不安、谵妄或惊厥：安定、镇静剂(地西泮/苯巴