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常用抗菌药物简介
一、β-内酰胺类抗生素 分 类 青霉素类:天然青霉素、半合成青霉素 头孢菌素类:一、二、三、四代 作用特点 对繁殖活动期细菌杀菌作用强大,对急性、严重感染疗效好 选择性杀菌 青霉素对G+菌效果好,对G-几乎无效 棗窄谱 青霉素(penicillin) 又称苄青霉素、青霉素G 结晶性白色粉末,室温稳定 水溶液不稳定,易分解失效,生成抗原性产物 椓儆们芭渲?易被酸、碱、醇和金属离子破坏 椨米⑸溆盟虻壬然谱⑸湟喝芙? 椦辖爰钚砸┮喝鏝aHCO3、氨茶碱配伍 青霉素椏咕饔? 1. G+菌 高度敏感: 球菌棗肺炎球菌,溶血性链球菌,草绿色链球菌 杆菌棗白喉杆菌,炭疽杆菌 厌氧杆菌棗产气夹膜杆菌,破伤风杆菌,乳酸杆菌 敏感但易耐药: 金黄色葡萄球菌,表皮葡萄球菌棗产青霉素酶 青霉素棗抗菌作用 2. G-菌 高度敏感 球菌棗脑膜炎球菌 杆菌棗流感杆菌,百日咳杆菌 敏感但耐药:淋球菌(产生β-内酰胺酶) 3. 其他 螺旋体(梅毒,钩端) 牛放线菌 青霉素棗临床应用 首选用药: @溶血性链球菌棗扁桃体炎,猩红热,败血症 @草绿色链球菌棗治疗和预防感染性心内膜炎 @肺炎球菌棗大叶性肺炎,中耳炎 @放线菌病,梅毒,钩端螺旋体病 与抗毒素合用治疗:破伤风,白喉 敏感但耐药:流行性脑膜炎,淋病 青霉素棗不良反应 变态反应 常见 常见:过敏性休克,溶血性贫血,药疹,药热 机制:青霉素降解产物等致敏原所致 预防:询问过敏史,皮肤过敏试验 急救:肾上腺素,氢化可的松等 头孢菌素类抗生素 第一代头孢菌素特点 头孢氨苄、头孢唑啉(先锋霉素V) 头孢羟氨苄、头孢拉定(先锋霉素VI) 对青霉素酶稳定,可被G-菌的b-内酰胺酶水解 抗菌谱较窄,对G+菌作用较第二、三代强,对G-菌作用较差 用于耐药金葡菌感染,敏感菌所致的轻、中度呼吸道感染、尿路感染 对肾脏有一定毒性 第二代头孢菌素特点 头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛 对多数b-内酰胺酶较稳定 抗菌谱较广,对G+菌作用与第一代相似或稍弱 对G-菌作用增强,对铜绿假单胞菌作用弱 用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、皮肤、软组织感染 对肾脏毒性较第一代轻 第三代头孢菌素特点 头孢曲松(罗氏芬、菌必治) 头孢噻肟 、头孢哌酮(先锋必) 头孢拉定(复达欣)棗抗绿脓杆菌作用最强 对b-内酰胺酶稳定,对第一、二代耐药G-菌有效 对G+菌作用弱于第一、二代,对G-菌作用更强, 对铜绿假单胞菌、厌氧菌有效 对肾脏基本无毒性 t1/2较长,分布广泛,组织穿透力强,可渗入脑脊液 第四代头孢菌素特点 头孢匹罗、头孢吡肟 (马斯平)、头孢利定 对G+菌和G-菌产生的β-内酰胺酶高度稳定 抗菌谱广,对G+菌,尤其对金葡菌抗菌作用增强,对G-菌范围增加,对部分厌氧菌亦有作用,对铜绿假单胞菌作用强 用于对其他头孢菌素耐药的各种感染 对肾脏基本无毒性 头孢菌素类不良反应 过敏反应 皮疹(斑丘疹)棗最常见 速发性过敏反应:过敏性休克、哮喘及荨麻疹。过敏性休克与青霉素类相似,对头孢菌素过敏者,绝大多数对青霉素过敏 头孢菌素类不良反应 肾脏毒性 经肾排泄,第二、三代对肾脏很少或基本无毒性,但仍偶见肾损害 与高效利尿药、氨基苷类抗生素合用,可相互间显著增强肾毒性,禁止合用! 第一代头孢噻吩(先锋霉素I)、头孢噻啶 (先锋霉素II)等可引起急性肾功能不全、肾小管坏死、肾坏死 头孢菌素类不良反应 胃肠道反应及菌群失调 大剂量长期应用可致菌群失调,引起二重感染,如伪膜性肠炎、念珠菌感染等 凝血功能障碍 因菌群失调致Vit K缺乏,造血功能损害,使血小板减少,凝血功能障碍,可导致严重出血 其它: 肝脏毒性,造血系统毒性 二、大环内酯类抗生素 分 类 14元环大环内酯类 天然:红霉素 半合成:克拉霉素,罗红霉素 15元环大环内酯类 半合成: 阿奇霉素 16元环大环内酯类 天然:乙酰螺旋霉素,麦迪霉素,交沙霉素 半合成:罗他霉素 特 点 抗菌谱:较窄 天然:抗菌谱略广于青霉素,主要作用于需氧G+菌及G-菌等 半合成:抗菌谱扩大,对某些G-菌如流感杆菌等有效;增强对厌氧菌、空肠弯曲菌、弓形虫、衣原体和支原体等的作用 特 点
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