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抗组胺药的不良反应
一、抗组胺药有哪些。 抗组胺药又分为H1受体拮抗剂(习惯上称抗组胺药)和H2受体结 抗剂,在临床上以H1受体拮抗剂应用最广。皮肤科学者根据是否具有 镇静、嗜睡等不良反应及应用时间的先后把H1受体拮抗剂分为两代, 第一代抗组胺药常用的有扑尔敏(又称氯苯那敏)、多虑平、赛庚啶、 苯海拉明、安泰乐、去氯羟嗪、异丙嗪(又称非那根)、脑益嗪等药;第二代抗组胺药常用的有氯雷他定(开瑞坦)、西替利嗪(赛特赞)、 咪唑斯汀(皿治林)、依巴斯汀(开思亭)、阿司咪唑、特非那定 (敏迪)、美喹他嗪(玻丽玛朗)等药。最近又有抗组胺药左西替利 嗪和地氯雷他定开始应用于临床,且疗效可靠、不良反应少。
二、两代抗组胺药各有什么特点。 第一代抗组胺药具有良好的止痒效果,也有一定的止吐、局部麻 醉作用,由于具有明显的嗜睡、镇静等不良反应,影响用药者的日常生活和学习与工作,已越来越不适应现代快节奏的生活。但因其价格便宜、治疗过敏性皮肤病及晕动病疗效可靠、对人体各系统和器官无 明显毒副作用,在广大老百姓当中仍然使用相当广泛。而第二代抗组胺药大多数半衰期延长,且作用时间较长,可维持24小时,每天只需口服1次,吸收迅速,药物较难透过血脑屏障,对中枢神经系统影响较小,不产生或仅有轻微嗜睡作用,对用药者的日常生活和学习与工作影响较少,因而广受医患双方的欢迎,在皮肤科临床应用最为广泛,尤其对一些驾驶员、高空作业者等特殊人员及慢性病例较为适用。临 床研究表明,该类药每天仅服1次,每次1片,即可有效防止荨麻疹风团发生,控制瘙痒。
三、使用抗组胺药注意事项。 第一代抗组胺药的主要不良反应有:镇静、嗜睡、全身乏力、头昏、注意力不集中,少数药物还可导致心动过速、瞳孔散大、黏膜干燥、排尿困难、胃肠道反应、肝肾功能损害、贫血等。因此使用此类药应注意以下事项:①高空作业、驾驶员、机械操作人员禁用或慎用。②应用此类药剂量不要过大,否则可出现中枢神经系统抑制症状,尽可能避免与复方感冒制剂同时使用,因为许多复方感冒制剂含有扑尔敏等抗组胺药。③避免与对中枢神经系统有抑制作用的饮料(如酒)、 镇静催眠抗惊厥药(如安定)、抗精神失常药(如氯丙嗪)同用,否则有可能引起头昏、全身乏力、运动失调、视力模糊、复视等中枢神经过度抑制症状。儿童、成年人、体弱患者更易发生。4避免与抗胆碱药(如阿托品)、三环类抗抑郁药(如阿米替林)同用,否则可出现口渴、便秘、排尿困难、心动过缓、青光眼症状加重、记忆功能障碍等副作用。⑤青光眼患者忌用苯海拉明、赛庚啶、异丙嗪、多虑平等药。⑥前列腺肥大、幽门梗阻患者慎用赛瘐啶、苯海拉明;肝肾功能不全者慎用异丙嗪。⑦孕妇和儿童忌用多虑平、去氯羟嗪、安泰乐、脑益嗪等。⑧新生儿、早产儿、孕妇及哺乳期妇女禁用苯海拉明。⑨ 老年人及合并有心脏疾患者慎用多虑平、异丙嗪、安泰乐,宜用脑益嗪。儿童患者可选用较安全的扑尔敏和苯海拉明。 第二代抗组胺药的不良反应主要有:患者心电图QT间期延长,室上性心动过速和心脏骤停等不同类型的心律失常,严重者心性猝死。尤以特非那丁、阿司咪唑报道最多。绝大多数抗组胺的心脏毒性与配伍不当、盲目增加剂量、患者合并心脏疾患有关。据报道,自20世纪90年代以来,在世界范围内,陆续有一些特定的第二代抗组胺药(特非那丁、阿司咪唑)引起晕厥和尖端扭转型室性心动过速的报道。1986~1996年世界卫生组织(WHO)在17个国家对第二代抗组胺药的副作用进行分析,发现氯雷他定在应用时,有106例患者出现不同类型的心律失常,有13例出现猝死;西替利嗪有19例出现心律失常,两例出现猝死。此外还有口干、乏力、胃肠道不适、头痛、低血压、焦虑、抑郁、白细胞计数、血糖和电解质异常等副作用。部分药物可出现轻度的困倦、嗜睡、眩晕。鉴于第二代抗组胺药的心脏毒性,合理使用第二代抗组胺药,避免心脏毒性的发生显得尤为重要。故临床医师使用该类药时,须牢记以下注意事项:①禁止与大环内酯类抗生素(如红霉素、阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素)、唑类抗真菌药(如酮康唑、伊曲康唑、氟康唑)一同使用,否则可引起第二代抗组胺药血药浓度升高,引起室性心律失常甚至猝死,两药与红霉素或酮康唑同时服用时引起的猝死病例有100多例,上述几类药物在临床应用都很广泛,值得临床医生高度重视。②心脏疾病患者避免使用。这些疾病本身就可出现QT间期延长,形成各种心律失常,应用第二代抗组胺药,会增加该类药诱发心律失常的风险。③电解质紊乱者(如低血钾症、低血钙症、低血镁症等)避免使用,电解质紊乱可影响心室肌的除极,导致心电图上QT间期的延长。4避免同抗心律失常药物(如奎尼丁、氯卡尼),钙拮抗剂(如普尼拉明),镇静催眠药(如水合氯醛)等一起使用。⑤尽量不超过该类药物的推荐剂量,病情较重者可以联合应用不同类型的抗组胺药,以提高疗效,为防止耐药
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