中药药剂第十一讲外用膏剂资料.ppt

本章的学习要求 1.?了解外用膏剂的分类、眼膏剂、黑膏药、白膏药、糊剂、涂膜剂与贴膏剂的概念、特点。 2.?掌握透皮吸收理论及其影响因素；软膏剂的基质；软膏剂的质量评价； 3.??掌握橡胶硬膏的组成、基质、质量要求； 4.??掌握外用膏剂的选择。 5.? 解决软膏剂贮存过程中可能发生的问题及黑膏药制备过程中的有关问题。 6. 重点掌握外用膏剂的特点；软膏剂的特点、软膏剂的制备。 本章教学内容 第一节 概述 第二节 软膏剂(外用凝胶剂、眼膏剂、糊剂、涂膜剂、膜剂) 第三节 黑膏药 第四节 橡胶膏剂 第五节 巴布膏剂 第六节 透皮贴剂 第一节 概述 一、外用膏剂的含义、特点与分类 外用膏剂是指采用适宜的基质将药物制成专供外用的半固体或近似固体的一类剂型。 1．软膏剂：半固体。糊剂、凝胶剂、涂膜剂、膜剂也在本章介绍。 2. 硬膏剂：近似固体。橡胶膏剂、巴布膏剂、透皮贴剂也在本章介绍。 ? 二、外用膏剂的经皮吸收 （一）外用膏剂的经皮吸收机理 1．皮肤的构造：1800cm2，由表皮、真皮及皮下脂肪组织三部分组成。表皮厚0.16-0.8mm，由角质层、透明层、粒层、棘层及基层组成。角质层是防止水份蒸发及抵御外部物质入侵的第一道屏障，在评价药物吸收因素时，是一个重要因素 。 表皮内无毛细血管，药物在表皮内不能吸收。 真皮内有丰富的毛细血管、淋巴管、神经、皮脂腺、毛囊及汗腺等。 皮下脂肪组织在真皮之下，其中有许多血管、淋巴管及汗腺。 真皮与皮下组织对药物穿透的阻力小，药物进入真皮及皮下组织后易为血管及淋巴管所吸收。 2．经皮吸收途径 （1）完整的表皮：完整的表皮（角质层）具有类脂膜的特性。角质层细胞及其细胞间隙是主要吸收途径 。 （2）毛囊、皮脂腺：面积为表皮的0.1-1%,扩散系数是表皮的100-1000倍。充满脂质，具类脂膜的特性。 药物在建立稳态扩散前以（2）为主，建立稳态后以（1）为主。 （3）汗腺：大分子药物和离子型药物可通过汗腺及毛囊、皮脂腺途径吸收。达到平衡后，此途径吸收很少。 （二）影响经皮吸收的因素 药物的理化性质、基质的组成、给药部位的特性三个方面影响药物经皮吸收。 ?dQ / dt = KCDA / T dQ / dt：稳态药物透皮速率 K：药物在皮肤 / 基质分配系数 C：溶于基质中的药物的浓度 D：药物在皮肤屏障中的扩散系数 A：给药面积 T：有效屏障厚度 1．皮肤条件 （1）皮肤的部位 皮肤角质层厚度、毛孔的多少与药物的透皮吸收有较大关系。 穿透性大小次序：耳廓后部腹股沟颅顶盖脚背前下臂足底。 （2）皮肤的状况 皮肤的屏障功能的变化，影响药物的透皮吸收。如湿疹、溃疡、烧伤；硬皮病、牛皮癣、老年角化等。 （3）皮肤的温度与湿度 皮肤的温度、湿度增加，有利于药物透皮吸收。 2．药物性质 有一定的脂溶性又有一定的水溶性的药物易透皮。 小分子药物易透皮，分子量600时则较难透皮。 3．基质性质 （1）种类：O/W W/O 吸水性软膏基质动物油脂植物油烃类 （2）基质的PH值：影响酸性或碱性药物的吸收。 （3）基质对药物的亲和力：基质对药物的亲和力大（即K值小），则难以从基质向皮肤转移。 （4）基质对皮肤的水合作用：水合作用使皮肤的角质层细胞膨胀，有利于药物的透皮吸收。角质层含水量达50%时，渗透性增5~10倍。油脂性基质封闭性强，利于皮肤的水合。 4. 附加剂 （1）表面活性剂：可增加药物的溶解度和皮肤的润湿性，可帮助药物分散，促进药物穿透。 （2）渗透促进剂： DMSO：主要是对药物的增溶及对角质层脂质的溶解。 氮酮：不溶于水，能与多数有机溶剂混溶，对皮肤、粘膜的刺激性小，毒性小。对亲水性药物的渗透作用强于亲脂性药物。 5．其它因素 药物浓度、用药面积、应用次数及应用时间等一般与药物的吸收量成正比。 第二节 软膏剂 一、概述 软膏剂(Ointments)：指由药物、药材细粉、药材提取物与适宜基质混合制成的半固体外用剂型。 软膏剂主要用于保护皮肤、润滑皮肤和局部治疗，多用于慢性皮肤病，禁用于急性皮肤疾患。少数软膏中的药物能经皮吸收，产生全身治疗作用。 质量要求：应均匀细腻，具有适当黏稠性，易涂布于皮肤或黏膜，无刺激性；无酸败、异臭、变色、变硬、油水分离等变质现象，必要时可加适量防腐剂或抗氧剂。用于创面的软膏应无菌。 二、软膏剂常用的基质 基质作为软膏剂的赋形剂和药物的载体，对软膏剂的质量及药物的释放、吸收有重要影响。 基质应符合下列要求： （1）具有适当的稠度，润滑，无刺激性； （2）性质稳定，能与多种药物配伍，不发生配伍禁忌； （3）不妨碍皮肤的正常功能，有利于药物的释放吸收； （4）有吸水性，能吸收分泌物； （5）易清洗，不污染衣物。 （一）油脂性基质 包括：油脂类、类