药剂学第五节固体制剂第二部分.ppt

五、片剂 片剂定义（Tablet) — 系指药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的片状或异型片状制剂，主要供口服使用。 目前应用最广泛的制剂品种。 （三）片剂的辅料（赋形剂） 片剂制备中加入辅料目的 为了满足片剂制备工艺和产品质量的要求。 制备工艺（填充、压片、不粘冲和不松片） 产品质量（外观美观、硬度、片重差异、崩解度）合格 1、片剂的辅料－药物压片应具备的条件 ①有足够的量﹥50mg。 小剂量的药物均可制成片剂， ②有一定粘性和可压性，可使片剂成型。 ③有一定流动性、润滑性，使压片不粘冲，片重差异小 ④有吸收性，可使油性或液体药物成为固态。 ⑤有吸湿性和膨胀性，可使片剂在体内迅速崩解。 片剂辅料——在片剂制备中所起作用 稀释剂与吸收剂（填充剂） 润湿剂与粘合剂 崩解剂 润滑剂 其它辅料 片剂辅料——在片剂制备中所起作用 稀释剂与吸收剂（填充剂） 润湿剂与粘合剂 崩解剂 润滑剂 其它辅料 2、片剂制法 用于压片的物料（颗粒或粉末）必须具备三个重要的前提条件： 1、复方乙酰水杨酸片 复方乙酰水杨酸片（1000片） 2、 VB2片 指药物每片含量在100mg以下的片剂。制备注意含量均匀度问题。采用等量递加稀释法混合。 3、引湿性药物的片剂制法 原料、压片过程及操作空间应保持干燥，避免潮湿，宜包防透水性的薄膜衣；胃酸易破坏，包肠溶衣。 红霉素片（1万片） （四）片剂的包衣 片剂的包衣系指在普遍压制药片（称为片芯或素片）的表面包上适宜材料的衣层，使药物与外界隔离的操作过程。 包成的片剂称包衣片，包衣的材料称包衣材料或“衣料”。 1、包衣的目的 （1）改善片剂外观和便于识别； 中药浸膏片剂， （2）掩盖药物的不良味道； 如盐酸黄连素片，复方胎盘片等。 （3）增加药物稳定性； 如红霉素肠溶片、硫酸亚铁片。 （4）防止药物配伍变化； （5）改变药物的释放部位； 肠溶阿司匹林片，胰酶片等。 （6）控制药物的释放速度； 采用不同的包衣材料，调整包衣膜的厚度和通透性，可使药物达到缓释、控释作用。 3、包衣材料及包衣过程 （1）包糖衣的材料 糖衣具有一定的隔绝空气作用； 可掩盖药物的不良气味； 改善外观，易于吞服，对片剂崩解度影响较小。 （1）包糖衣的材料和工艺 蔗糖、滑石粉、川蜡等 （1）隔离层 常用10%--15%明胶浆或30%--35%阿拉伯胶浆等 （2）糖浆 用作粉层的粘结与包糖衣层；浓度为65～75%(g/g)。 （3）粉衣层 滑石粉、碳酸钙 （4）打光剂 川蜡（虫蜡） 包薄膜衣材料 薄膜衣料 增塑剂 溶剂 着色剂 蔽光剂 肠溶衣片 肠溶型薄膜衣材料 是指在胃酸条件下不溶，到肠液中PH6才开始溶解的高分子薄膜衣材料。 包肠溶衣目的： 防止胃酸及胃酶对药物的破坏 防止药物对胃的刺激性。 使药物定位在肠道释放。 红霉素肠溶片 原料、压片过程及操作空间应保持干燥，避免潮湿，宜包防透水性的薄膜衣；胃酸易破坏，包肠溶衣。 红霉素片（1万片） 4、 片剂的质量评价 （一）外观性状 （二）片重差异 （三）硬度和脆碎度? （四）崩解度 （五）溶出度或释放度 （六）含量均匀度 （七）微生物限度检查 （五）片剂的质量评价 主要检查三个方面： 一、物理方面 1、外观性状 表面完整光洁、色泽均匀、字迹清晰、无杂色斑点和异物，包衣片中畸形不得超过0.3%,并在规定的有效期内保持不变。 2、片重差异 片重差异过大意味着每片中主药含量不一，对治疗可能产生不利的影响，因此必须把各种片剂的重量差异控制在最小限度内，规定平均重量差异限度： 0.30g以下 ±7.5% 0.30g或0.30g以上 ±5% 采用不同性质高分子材料，可制成胃溶、肠溶、缓释及控释制剂，控制药物释放部位和速度，可用于各种固体制剂；如片、丸、颗粒剂、胶囊剂等剂型的包衣，以提高制剂质量或改变其用途。 * * （一）概述 药物 片剂 加工压制 辅料 ＋ 片剂处方组成：药物和辅料 辅料：片剂中除主药外加入的一切物料的总称。也称赋形剂 填充剂 润滑剂 吸收剂 崩解剂 粘合剂 稀释剂：增加片剂重量与体积，利于成型和分剂量。 淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纤维素 吸收剂：吸收物料中液体成分。硫酸钙、磷酸氢钙、干燥氢氧化铝 两者合称填充剂 润湿剂：本身无粘性，可润湿物料并诱发物料的粘性。 水、乙醇 粘合剂：有粘性的固体粉末或溶液，使无粘性或粘性不足的物料聚结成颗粒或压缩成型。 淀粉浆、糖粉和糖浆、胶浆类、纤维素类衍