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苯二氮卓类与巴比妥类的比较 巴比妥类 苯二氮卓类 缩短REM +++ + 后遗作用 ++ ± 麻醉作用 有 无 安全度 较小 大 依赖性 较大 较轻 诱导肝药酶 ++ — 中枢兴奋药 苯甲酸钠咖啡因(咖啡因、苯甲酸钠) 作用:咖啡因小剂量时,可作用于大脑皮质的高级中枢,促使精神兴奋、解除疲劳;大剂量时,可兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢,特别是当这些中枢处于抑制状态时作用更明显。 中枢兴奋药 苯甲酸钠咖啡因(咖啡因、苯甲酸钠) 应用:用于催眠药、麻醉药中毒或急性感染性疾病引起的中枢性呼吸循环功能不全,也可用于麻醉药或催眠药中毒所致的昏迷状态。 不良反应:常见胃部不适、恶心、呕吐、头痛及失眠等。长期服用可出现头痛、紧张、激动和焦虑,或者出现耐受性。可轻度升高血糖 麦角胺咖啡因 麦角胺口服吸收少(约为60%)而不规则,与咖啡因合用可提高麦角胺的吸收,并增强其对血管的收缩作用。 主要用于偏头痛发作的早期,在有先兆时服用效果更佳;也用于血管扩张性头痛、组胺引起的头痛等 中枢兴奋药 麦角胺咖啡因 1.不良反应少,偶见脉搏微弱、肌肉痛、感觉异常、心前区疼痛等;大剂量时上述症状较常见,甚至出现暂时性心律失常、恶心、呕吐、局部水肿和瘙痒等。 2.少见或罕见焦虑、精神错乱、幻视、胸痛、胃痛、气胀等。 3.因含咖啡因,长期应用可产生精神依赖,突然停药可出现反跳性头痛症状。 中枢兴奋药 哌醋甲酯 能提高精神活动,促使思路敏捷、精神振作,解除疲劳,机制尚不明。本药的兴奋作用比苯丙胺弱,毒副作用亦较少 中枢兴奋药 哌醋甲酯 适应证 1.消除催眠药引起的嗜睡、倦怠及呼吸抑制。 2.用于治疗注意缺陷多动障碍(ADHD),必须确诊才能用。6岁以下禁用 3.难治性抑郁症的辅助治疗。 中枢兴奋药 哌醋甲酯 不良反应 1.不良反应与剂量有关,一般日剂量在30 mg以内的副作用很少。 2.最常见的不良反应为食欲减退。 3.其他少见不良反应有口干、头晕、头痛、失眠、倦睡、运动障碍、恶心、神经质、皮疹、心律失常、心悸等。 中枢兴奋药 谢谢大家! ☆ 内源性阿片样活性物质 ◇ 脑啡肽:甲啡肽(M-enkephalin) 亮啡肽(L-enkephalin) ◇ 内啡肽:β-内啡肽(β-endorphin) ◇ 强啡肽:(dynorphin) 吗啡类药物与阿片受体(μ)结合,模拟内阿片样的作用。 SP SP SP SP E E E 吗啡临床应用☆ 镇痛 因有成瘾性,不用于一般性疼痛,仅用于剧痛如癌痛及心肌梗死引起的剧痛。 ☆ 心源性哮喘 ◇ 与强心苷、氨茶碱合用; ◇ 机制: △ 抑制呼吸中枢,缓解短促的呼吸 △ 扩张外周血管 △ 中枢镇静☆ 止泻 阿片酊或复方樟脑酊。 吗啡不良反应 ☆ 治疗剂量下:恶心、呕吐、便秘、胆绞痛;眩晕、嗜睡、呼吸抑制; ☆ 长期用药:耐受性(连用3-5日) 成瘾性(依赖性连用一周) 吗啡不良反应 ☆ 大剂量(成人中毒量60mg,致死量250mg) 中毒症状 昏迷、瞳孔针尖样、呼吸 高度抑制、血压下降、休克。(死因:呼吸麻痹) 解救措施:人工呼吸、给氧、纳洛酮 吗啡禁忌症分娩及哺乳期妇女、支气管哮喘、肺心病、颅内压升高、肝功能严重损害的病人。 人工合成镇痛药 哌替啶 (度冷丁、麦啶) 哌替啶药理作用 ? 中枢神经系统 ◇ 镇痛(为吗啡的1/10)、镇静、欣快感、呼吸抑制(弱)、恶心呕吐,成瘾性弱于吗啡; ◇ 无明显镇咳作用 ? 平滑肌 ◇ 中度提高胃肠平滑肌及括约肌张力,可引起胆绞痛,但不引起便秘; ◇ 可引起尿潴留; ◇ 对子宫无明显影响,不延长产程; ◇ 大剂量引起支气管收缩。? 心血管 作用同吗啡。 哌替啶临床应用? 镇痛 代替吗啡用于各种剧痛(限于其成瘾性);? 麻醉前给药;? 人工冬眠(冬眠合剂:度冷丁、氯丙嗪、异丙嗪);? 心源性哮喘。 哌替啶不良反应 ☆ 恶心、呕吐、口干、眩晕、
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