解热镇痛药—培训课件.ppt

2.加重出血倾向（凝血障碍） 治疗量：抑制血小板聚集，使出血时间延长。 大剂量、长期：抑制肝脏合成凝血酶原即抑制 凝血酶元合成 （Vitk对抗）。 注意：凝血功能障碍者禁用，术前停用 3．水杨酸反应 剂量过大（5g/d）时，可出现头痛、眩晕、恶心、 呕吐、耳鸣、听力减退，总称水杨酸反应，是水杨酸中毒的表现。 严重者出现过度呼吸、酸碱平衡失调，甚至精神错乱。 应立即停药、静滴碳酸氢钠碱化尿液，加速排泄。 4.过敏反应 ① 少数出现荨麻疹，皮肤粘膜过敏反应、休克。 ②可诱发支气管哮喘，称为 “阿司匹林哮喘” 。 ③ 肾上腺素治疗“阿司匹林哮喘” 无效。 ④ 可用抗组胺药和糖皮质激素治疗。 国外报道，病毒感染伴发热的儿童或青少年服用阿司匹林有发生Reye综合症危险，偶可引起急性肝脂肪变性-脑病综合征。以肝衰+脑病突出。 虽少见，但可致死，宜慎用。 5.瑞夷反应（Reye）综合征 儿童感染病毒性疾病时慎用！ 现在有些国家为了防患于未然，在阿斯匹林的包装及其瓶子上贴上“16岁以下少年和儿童不得擅自使用本品”的标签。 Company Logo 苯胺类（Anilines）衍生物中，以非那西汀（phenacetin）使用最早，但因毒性大，目前除少数复方制剂还应用外，均为其活性代谢产物对乙酰氨基酚（acetaminophen，又名扑热息痛，paracetamol）取代，acetaminophen是目前应用量最大的解热镇痛药物之一。 对乙酰氨基酚 药理作用与临床应用 1.解热强，镇痛弱 作用缓和而持久 2. 无抗炎抗风湿作用 3. 临床主要用于感冒发热，中度以下疼痛 4. 不良反应少 保泰松 羟基保泰松 氨基比林 药理作用特点 1. 解热镇痛作用弱, 抗风湿作用强 主要用于风湿性及类风湿性关节炎 2. 保泰松可减少肾小管对尿酸盐类的重吸收 用于急性痛风 3. 血浆蛋白结合率高，不良反应较多且严重 一.吲哚乙酸类 吲哚美辛(消炎痛) 药理作用特点 1.抗炎抗风湿和解热镇痛作用很强 2.不良反应多且强，仅用于其它药物不能耐受 或疗效不显著的病例 ①胃肠道反应严重，可致溃疡或穿孔 ②中枢神经系统反应，可致精神异常 ③抑制造血系统，可致再生障碍性贫血等 ④过敏反应，易致阿斯匹林哮喘 二.灭酸类 甲芬那酸 氯芬那酸 双氯芬酸 1.主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎 三.丙酸类 布洛芬 1.血浆蛋白结合率99%，胃肠反应较轻,易耐受 四.昔康类 吡罗昔康：半衰期长，用药剂量小 第五节.选择性COX-2抑制剂：塞来昔布 常用复方制剂 Company Logo 康泰克 盐酸伪麻黄碱+马来酸氯苯那敏（扑尔敏） 白加黑片 白：对乙酰氨基酚＋盐酸伪麻黄碱＋氢溴酸右美沙芬 黑：再加上盐酸苯海拉明 Company Logo 速效伤风胶囊 对乙酰氨基酚 +人工牛黄+ 马来酸氯苯那敏+咖啡因 世一治感佳 山芝麻、穿心莲，三叉苦、薄荷脑、对乙酰氨基酚 作业： 1、简述解热镇痛抗炎药的解热机制。 2、试比较：解热镇痛抗炎药的解热作用与氯丙嗪的降温作用有什么异同？ 3、试述阿斯匹林临床应用及不良反应。 * * 概念 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛,且多具有较强抗炎、抗风湿作用的药物。 非甾体抗炎药 阿司匹林类药 前列腺素抑制药 由于其特殊抗炎作用，为了与糖皮质激素（甾体）抗炎药区别，又称为非甾体抗炎药（nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs） 一、水杨酸类：乙酰水杨酸（阿司匹林） 二、苯胺类：对乙酰氨基酚、非那西丁 三、吲哚基和茚基乙酸类：吲哚美辛（消炎痛） 四、芳基丙酸类：布洛芬 五、芳基乙酸类：双氯芬酸 六、烯醇类：吡罗昔康 七、吡唑酮类：保泰松、羟基保泰松 八、烷酮类：萘丁美酮 【药物分类】 解热作用 镇痛作用 抗炎作用 体温调节中枢：下丘脑 发热机制：病原体及其毒素→刺激中性粒细胞→释放内热原（pyrogen:IL－1、TNF）→下丘脑前部→合成、释放PG↑→体温调节中枢→调定点提高至37℃以上→产热↑、散热↓→体温↑ Company Logo 1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。 2.仅影响散热过程,不影响产热过程。 3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶COX(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。 思考：本类药物的解热作用与