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葡萄糖苷酶抑制剂适用对象 ? 各型糖尿病。 ? 餐后血糖较高者。 ? 经济条件较好者。 副作用 ? 拜唐苹服用初期有腹胀、排气多等消化道症状,坚持服用或减量可减轻。 ? 患者发生低血糖时需要纠正时,应使用葡萄糖。 ? 副作用较小,价格较高。 噻唑烷二酮 ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━药 名 商 品 名 mg/片 ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━罗格列酮 Avendia 文迪雅 2 4 8 ───────────────────吡格列酮 Actos 艾汀 15 30 45 ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ 作用机制 ? 增强组织摄取和氧化葡萄糖,增加糖原和脂肪的合成,减少糖原分解和肝糖的输出,而降低血糖和血浆游离脂肪酸,减轻对B细胞的“糖毒性”和“脂毒性”作用。 ? 在多种水平降低机体胰岛素抵抗,增强胰岛素的敏感性,又称胰岛素增敏剂。 噻唑烷二酮适用对象 ? 各型糖尿病及血糖增高阶段者。 ? 胰岛素抵抗较重者。 ? 经济条件较好者。 副作用 ? 低血糖发生率:0.5%。 ? 水肿发生率:4.8%。 ? 体重增加发生率:0.9%。 ? ALT 》3倍正常值发生率:0.17%。 新药 1、GLP-1类似物:国内上市的有礼来公司的“艾塞那肽”(商品名 百泌达),诺和诺德公司的“利拉鲁肽”; 2、DPP-4抑制剂:通过抑制DDP-4,可使肠促胰岛激素的内源性水平升高。国内上市的有默沙东公司的“磷酸西格列汀”、施贵宝公司的“沙格列汀”。 GLP-1类似物 合成胰高血糖素样肽(GLP)-1受体激动剂e xenatide为含39个氨基酸的多肽,是首个合成肠促胰岛素类似物,其活性类似于GLP-1,与由毒晰蜴(gila monster)口腔分泌物中分离得到的exendin-4具有50%以上的结构同源性,商品名为Byetta,由Amylin制药公司和礼来公司联合推出, 2005年4月获FDA批准用于二甲双肌、磺酰脲类药物血糖控制不理想的2型糖尿病患者的治疗。 GLP-1类似物 为肠促胰岛素类似物,具有多种药理效应: 1) 显著增加葡萄糖依赖性促胰岛素分泌,本品在血糖水平正常或低血糖时并不刺激胰岛素的分泌,仅在血糖水平较高时刺激胰岛素分泌; (2)抑制2型糖尿病患者胰高血糖素的分泌,在高血糖时降低血清中胰高血糖素浓度,但不减弱正常胰高血糖素对低血糖的反应; (3)抑制餐后胃肠动力及分泌功能,延迟胃排空从而有利于餐后血糖的控制; GLP-1类似物 (4)降低食欲,减少食物的摄入; (5)刺激β细胞增生或胚胎胰岛素成熟分化,抑制β细胞凋亡从而增加β细胞的数量。此外,本品可恢复2型糖尿病患者丧失的胰岛素第一时相反应,显著增加第一时相及第二时相胰岛素的分泌。 属于一类创新药物——二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。和其它任何一类降血糖制剂的作用机制都不一样,能够有效改善2型糖尿病患者自身的血糖控制,提高一种被称为“肠促胰岛激素”的生理机制,通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平,帮助2型糖尿病患者改善血糖控制水平、保护β细胞、延缓病程,同时减少低血糖发生和体重增加的风险。且每天只需服一次。 捷诺维、安立泽 DPP-4抑制剂 胰岛素(Insulin) 是一种合成激素 促进:葡萄糖氧化、代谢,降低血糖; 氨基酸、脂肪酸、钾、镁离子进入细胞; 肝和肌糖原合成,脂肪合成,蛋白质合成; 抑制:糖原分解 糖异生 脂肪和蛋白质分解 酮体产生 胰岛素按作用时间分类 超短效 速效胰岛素类似物: 诺和锐 短效胰岛素 可溶性胰岛素: 诺和灵? R 中效胰岛素 低精蛋白锌胰岛素, NPH:诺和灵? N 长效胰岛素 鱼精蛋白锌悬浊液: PZI 长效胰岛素类似物 : 诺和平、来得时 模拟餐时胰岛素:超短效、短效胰岛素 模拟基础胰岛素:中效、长效胰岛素 兼顾餐时及基础胰岛素成分:预混胰岛素 胰岛素应用方法1 补充治疗:(FBG〉7mmol/l,应在原治疗基础上联合治疗。) 1)睡前单加中长效胰岛素: 2)早餐前和睡前2次NPH注射方案: 胰岛素的应用2 替代治疗:(FPG〉10mmol/l,应使用INS进行强化治疗) 1)2次预混胰岛素治疗方案:早、晚餐前(30R 50R) (2:1) 2)3次胰岛素注射方案:R-R-R+N. 早、中、晚餐前 3) 4次胰岛素注射方案:R-R-R-NPH3
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