常用药02 抗生素课件.pptVIP

抗微生物、抗寄生虫药 寄生人体的外来生物 支原体 衣原体 立克次氏体 如何防治外来生物感染？ 本章主要介绍： 抗菌药物 抗真菌药物 抗病毒药物 抗寄生虫药物 抗肿瘤药物 抗生素概况 1940年青霉素首先应用于临床； 目前抗生素的种类已达几千种； 临床常用的抗生素有几百种； 抗生素主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造 抗生素的分类 β-内酰胺类——青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类、单内酰环类，β-内酰酶抑制剂、甲氧青霉素等。 氨基糖苷类——包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 四环素类——包括四环素、土霉素、金霉素及多西环素等。 氯霉素类——包括氯霉素、甲砜霉素等。 大环内酯类——临床常用的有红霉素、白霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等。 作用于G+细菌的其它抗生素——如林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 其它抗生素——如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 抗真菌抗生素——如灰黄霉素。 抗肿瘤抗生素——如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 化学治疗学（简称化疗）：细菌和其他微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗统称化学治疗学。 抗菌药：能抑制或杀灭病原菌，用于防治细菌感染性疾病的药物。 一、抗菌药物 细菌的形态 杆菌 球菌 螺旋菌 …… 细菌感染 人体内有正常菌群； 体内细菌仅在人体免疫力降低或进入其它部位时才会引起细菌感染； 外来细菌可通过体液或粘膜侵入人体； 细菌的侵入、粘附和繁殖常引发急性炎症，导致感染 有时，细菌产生毒素而致病，如金黄色葡萄球菌等 细菌从破损组织处侵入人体 细菌的结构 细菌的分类 用革兰氏(Gram)染色法可将细菌按细胞壁不同而分为两大类： 革兰氏阳性菌——细胞壁由肽聚糖组成（青霉素可阻断肽聚糖的链接，而干扰细菌细胞壁的合成） 革兰氏阴性菌——细胞壁的肽聚糖较少，外膜由脂多糖组成 在致病菌中，革兰氏阴性菌抗性较强，易引起疾病，这是由于： 脂多醣有毒性 细菌外膜可对抗宿主防御系统 细菌外膜可阻止药物进入 大肠杆菌 炭疽杆菌 放线菌 弧菌 葡萄球菌 球状杆菌 沙门氏菌 破伤风杆菌 肉毒杆菌 螺旋菌 肺炎球菌 链球菌 青霉菌 乳酸杆菌 药物抗菌谱 窄谱：如异烟肼 广谱：如四环素、氯霉素 抗菌活性——抑制或杀灭微生物的能力 体外测定方法（培养基或培养液）： 最低抑菌浓度 最低杀菌浓度 体内：化学试验性治疗 抑菌药：如四环素、红霉素等 杀菌药：如青霉素类、头孢菌素类及氨基苷类和氟喹诺酮类等 药物的抑菌与杀菌效果受到药物浓度、作用时间等的影响 细菌的耐药性 指细菌对药物敏感度降低或消失导致该药的疗效降低或消失 金葡菌对青霉素的耐药性高达90％ 耐药性的逐渐增加严重影响疗效 安全性 理想的化疗药物，应有强大抗菌作用，而对人体毒性低微 青霉素对人几无毒性，但极个别人可发生过敏性休克 抗菌药作用原理 1. 抗叶酸代谢?抑制DNA、RNA的合成 2. 抑制细菌细胞壁的合成→细胞壁缺损→水分内渗→细菌膨胀变形→细菌破裂、溶解 3. 增加细胞膜通透性→细胞内重要物质外漏→细菌（真菌）死亡 4. 抑制蛋白质合成和释放（不影响人蛋白质合成，因人与细菌的核蛋白体不同） 5. 抑制核酸合成酶?抑制DNA和mRNA合成 细菌耐药性 天然耐药：青霉素对G-肠道杆菌无效 获得性耐药：金葡菌对青霉素耐药 细菌为什么会产生耐药性？ 1. 产生灭活酶?耐药 2. 细菌细胞壁外膜通透性降低→耐药 3. 靶位的结构改变→耐药 4. 细菌代谢途径的改变→耐药 产生耐药性的原因 滥用 局部用 剂量不足 单独用 长期应用 如何应对细菌耐药性？ 应用抗菌药要有严格指征 足量用药、疗程要适当 治疗慢性病要联合用药 不要局部用药 研制新药 抗菌药的合理使用 严格适应症 防止不合理应用 抗菌药临床应用的基本原则 严格按照适应症选药，不得滥用 病毒感染、不明原因发热不轻易使用抗菌药 用抗菌药要足量，适当疗程 皮肤粘膜等局部感染应避免应用抗菌药 预防应用及联合应用要有严格指征 抗菌药的联合应用的意义 1．提高疗效 2．延迟或降低耐药菌出现 3．扩大抗菌范围 4．降低各抗菌药剂量 5．降低各抗菌药不良反应 指征： 严重感染 混合感染 病原菌未明的感染 慢性感染 为了降低药物毒性反应 （如两性霉素B+氟胞嘧啶） 肾功能不全时 主要经肾排泄的药物宜降低量、增大给药间隔时间 避免使用对肾有毒性的药物（万古霉素、氨基苷类、两性霉素B） 肝功能不全时 肝功能降低慎用或忌用（氯霉素、林可霉素、红霉素、利福平、四环素等） 早产儿、新生儿忌用氯霉素 青霉素G