第四章注射剂幻灯片.pptVIP

第四章 注射剂和滴眼剂;;第四章 注射剂和滴眼剂;教学内容; 注射剂（injections）：指药物制成的供注入体内的一种制剂，俗称针剂。包括灭菌或无菌溶液、乳浊液、混悬液及供临用前配成液体（溶液或混悬液）的无菌粉末或浓缩液等类型。 注射剂组成：药物、溶剂、附加剂、特制的容器。 新颖注射制剂技术：脂质体、微球、微囊等 ;(一) 注射剂的分类;第四章 注射剂和滴眼剂;;;(三) 混悬型注射剂 水难溶性药物或注射后要求延长药效作用的药物，可制成水或油的混悬液，如醋酸可的松注射液。这类注射剂一般仅供肌内注射。 (四) 乳剂型注射剂 水不溶性液体药物，根据医疗需要可以制成乳剂型注射剂，例如胶丁钙注射液和静脉注射脂肪乳剂等。 ;;(二) 注射剂的给药途径;4、静脉注射(intravenous route，IV) 推注(5-50ml)、滴注(100ml以上)。 油溶液和混悬液或乳浊液，一般不宜采用静脉给药，但粒径 1?m的乳浊液可静脉给药。 凡能导致红细胞溶解或使蛋白质沉淀的药液，均不宜静脉给药。 5、脊椎腔注射(vertebra caval route) 注射于脊椎四周蜘蛛膜下腔内，药量在10ml以内。 脊椎液注射剂必须等渗，pH5.0-8.0，注射要缓慢。;6、动脉内注射(intra-arterial route) 注入靶区动脉末端，如诊断用动脉造影剂、肝动脉栓塞剂。抗肿瘤药物采用动脉内注入，直接进入靶组织，提高了药物疗效。 7、其他：此外还有心内注射、穴位注射、鞘内注射、滑膜腔内注射和关节腔内注射(封闭针)。 ;(三)注射剂的特点;(四)一般质量要求（多选题或填空题）; 热原（pyrogens） ：注射后能引起人体特殊致热反应的物质，是微生物的代谢产物。 产生来源：大多数细菌（革兰氏阴性杆菌致热能力最强）、霉菌、病毒。 组成：热原=内毒素（endotoxin）=脂多糖(热原的活性中心) 、磷脂、蛋白质 热原反应：（名词解释）;热原的性质（填空题）;二、热原的主要污染途径;三、热原的去除方法;四、检查热源的方法(填空题）;;鲎（马蹄蟹）活化石;;;;第三节、注射剂溶剂和附加剂; 制药用水:纯化水、注射用水、灭菌注射用水。 (1)纯化水：用作配制普通药物制剂的溶剂或试验用水，不得用于注射剂的配制。 (2)注射用水：为纯化水经蒸馏所得的蒸馏水，是配制注射剂用的溶剂。 (3)灭菌注射用水：为注射用水经灭菌所得的水。主要用于注射用无菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。 ; (1)注射用水的质量要求 符合蒸馏水的检查项目（《中国药典》）：氯化物、硫酸盐、钙盐、硝酸盐、亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属等均应符合规定； 除按蒸馏水检查符合规定外，如pH应为5.0-7.0，氨含量不超过0.00002%；细菌内毒素应小于0.25EU/ml。 还必须通过热原检查规定，质检合格后收集，80℃以上密封保存，并规定应于制备后12h内使用，防止微生物、微粒的再次污染。;（2）注射用水的制备是用纯化水经蒸馏制得。 目前生产上多采用多效式蒸馏水机和气压蒸馏水机。 注射用水必须防止内毒素产生的设计条件下生产、贮存及分装。 （3）注射用水的收集、贮存 注射用水的贮存采用80℃以上保温、65℃以上保温循环或4℃一下无菌状态下存放，并在12小时内使用。;;2.注射用油;(三)注射剂的主要附加剂;2. 常用附加剂;(四)注射剂的等渗与等张调节;2.渗透压的测定与调节;(1)冰点降低数据法 一般情况下，血浆冰点值为-0.52℃，根据物理化学原理，任何溶液的冰点降到-0.52℃，即与血浆等渗。 W（g/100ml)=(0.52-a)/b 式中，W为配制等渗溶液需加入等渗调节剂的量(百分含量）； a为药物溶液的冰点下降度数； b为1%等渗剂溶液的冰点下降度数。; 例： 配制3%的维生素C溶液100ml，用氯化钠调节等渗，求所需氯化钠的加入量。 ; (2)氯化钠等渗当量法 系指与1g药物呈等渗的氯化钠质量。 X=0.009V-EW 例 配制2%的盐酸麻黄碱溶液200ml，欲使其等渗，求需加入的氯化钠的量。 查表可知，1g盐酸麻黄碱的氯化钠等渗当量0.28； 氯化钠的量=0.9×2-2％×200×0.28=0.68g 即配制2%的的盐酸麻黄碱溶液200ml，需加入氯化钠0.68g调节等渗。;请用冰点下降数据法计算：;请分别用冰点下降数据法和NaCl等渗当量法计算：;3. 等张调节;第四节 灭菌法; 无菌(sterility)：指在任一指定的物体、介质或环境中，不得存在任何活的微生物。 无菌操作法(aseptic techni