3胆碱受体阻断药.ppt

胆碱受体阻断药 Cholinoceptor Blocker 胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药 Nn胆碱受体阻断药（神经节阻断药） Nm胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药） M胆碱受体阻断药 生物碱类 阿托品 (atropine) 东莨菪碱 山莨菪碱 人工合成代用品 合成扩瞳药 合成解痉药 阿托品(atropine) 竞争性M受体阻断药，但对其亚型的选择性较低 大剂量时对α1受体和神经节Nn受体也有阻断作用 阿托品(atropine) 药理作用 阿托品(atropine) 药理作用 抑制腺体分泌 唾液腺、汗腺作用显著 胃酸抑制作用弱 阿托品(atropine) 药理作用 眼 扩瞳 升高眼内压 调节麻痹 阿托品(atropine) 药理作用 松弛内脏平滑肌（解痉） 胃肠平滑肌解痉作用最强 泌尿道平滑肌解痉作用较强 胆道、支气管、子宫平滑肌作用弱 阿托品(atropine) 药理作用 心脏 心率加快 （治疗量短暂而轻微减慢） 房室结不应期缩短 阿托品(atropine) 药理作用 血管 大剂量扩张 阿托品(atropine) 药理作用 中枢 大剂量兴奋，中毒量抑制 阿托品(atropine) 临床应用 全身麻醉前给药 眼科应用 虹膜睫状体炎 验光、眼底检查 缓解各种内脏绞痛 阿托品(atropine) 临床应用 缓慢型心律失常 抗休克 有机磷酸酯类中毒解救 阿托品(atropine) 不良反应 副作用与毒性反应 禁忌症 青光眼 幽门梗阻 前列腺肥大 东莨菪碱 Scopolammine 抑制腺体分泌作用强 中枢抑制，具有明显的镇静作用 主要用于 麻醉前给药 晕动病 帕金森病 山莨菪碱 （Anisodamine，654-2） 解痉及升压作用与阿托品相似，抑制唾液分泌、散瞳比阿托品弱 不易通过血脑屏障 作用选择性高，毒副作用轻，排泄较阿托品快 主要用于中毒性休克，内脏平滑肌绞痛 阿托品合成代用品 合成扩瞳药 扩瞳时间短暂，适于一般眼科检查 后马托品（homatropine） 托吡卡胺（tropicamide） 环喷托酯（cyclopentolate） 尤卡托品（eucatropine） 阿托品合成代用品 合成解痉药 对胃肠道M胆碱受体的选择性较高 季胺类 溴丙铵太林（普鲁本辛） 叔胺类 贝那替秦（胃复康） 阿托品合成代用品 合成解痉药 季胺类 溴丙铵太林（普鲁本辛） 抑制胃肠平滑肌，并能减少胃液分泌 主要用于胃及十二指肠溃疡、胃肠痉挛 叔胺类 贝那替秦（胃复康） 解痉、抑制胃酸、中枢安定； 适用于兼有焦虑症的溃疡病患者 阿托品合成代用品 选择性M受体亚型阻断药 选择性阻断M1胆碱受体 哌仑西平(pirenzepine) 替仑西平(telenzepine) 胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药 Nn胆碱受体阻断药（神经节阻断药） Nm胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药） 骨骼肌松弛药 除极化型肌松药（非竞争型肌松药） 琥珀胆碱 非除极化型肌松药（竞争型肌松药） 筒箭毒碱 除极化型肌松药 作用机制 与Nm受体结合，使骨骼肌持续去极化而松弛 除极化型肌松药 特点 ①先有短暂的肌震颤，而后肌松 ②抗AChE药不能对抗此类药的肌松作用，反能加强 ③易产生快速耐受性 ④治疗量无神经节阻断作用 琥珀胆碱(succinylcholine, 司可林 scoline) 药理作用 骨骼肌松弛作用快而短暂(约5min) 治疗量：颈部→肩胛→腹部→四肢→面→舌→咽喉部肌肉→呼吸肌 琥珀胆碱(succinylcholine, 司可林 scoline) 临床应用 气管内插管、气管镜、食管镜等短时操作； 全麻辅助药 琥珀胆碱(succinylcholine, 司可林 scoline) 不良反应 中毒时致呼吸麻痹 肌肉痛 血钾升高 发热 腺体分泌 促进组胺释放 琥珀胆碱(succinylcholine, 司可林 scoline) 禁忌症 清醒患者 高钾血症 青光眼 骨骼肌松弛药 除极化型肌松药（非竞争型肌松药） 琥珀胆碱 非除极化型肌松药（竞争型肌松药） 筒箭毒碱 非除极化型肌松药 本类药物多为天然生物碱及其类似物，按化学结构分两类 非除极化型肌松药 作用机制 与ACh竞争神经肌肉接头的Nm受体，使骨骼肌松弛 筒箭毒碱 无肌束颤动； 作用时间长（约20min ），用药后不易逆转 眼→头颈部→躯干四肢→膈肌→呼吸肌麻痹死亡 筒箭毒碱 神经节阻断、促进组胺释放 解救：人工呼吸和注射新斯的明 神经节阻断药：对交感神经节与副交减感神经节均有阻断作用，因此其综合效应视两类神经对该器官支配对何者占优势。 药理效应：扩血管、降血压；便秘、扩瞳、口干、尿潴留、胃肠道