6第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药.ppt

* * 第 六 章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 于少云 第一节 胆碱受体激动药 M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱(Ach) M胆碱受体激动药：毛果芸香碱等 N胆碱受体激动药：烟碱 √ 一、M、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱 （Acetylcholine，Ach） [ 药理作用] M样作用 N 样作用 中枢作用 1．M样作用： 心脏：抑制心脏→心率↓、收缩力↓、传导↓、心输出量↓。血管扩张。 眼睛：瞳孔缩小，近视 (睫状肌收缩)。 平滑肌： 胃肠平滑肌收缩，蠕动增加。 膀胱逼尿肌收缩，膀胱括约肌松弛。 支气管平滑肌收缩。 腺体：汗腺、唾液腺、胃肠道、呼吸道腺体分泌增加。 2．N 样作用： (1) 激动神经节的N1受体： 节后胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经同时兴奋。 (2) 激动运动神经终板上的N2受体： 骨骼肌收缩。 3．中枢作用： 外源性Ach不易透过血脑屏障，无明显的中枢作用。 ? [药理作用] 激动M受体，发挥M样作用。 1. 眼：表现为缩瞳、降低眼内压和调节痉挛。 (1) 缩瞳: 激动虹膜瞳孔括约肌(环状肌)上M受体→使瞳孔括约肌收缩→瞳孔缩小。 (2) 降低眼内压: 通过缩瞳→使虹膜拉向中央→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房水易于流通。 (3) 调节痉挛: 看近物清楚，看远物模糊。 激动睫状肌上的M受体→睫状肌向瞳孔中心方向收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸。 毛果芸香碱 (又名匹鲁卡品) 二、M胆碱受体激动药 √ 瞳孔括约肌(环状肌) 虹膜瞳孔括约肌(环状肌)：有M受体，激动时使括约肌收缩，瞳孔缩小。 房水循环：房水→后房→瞳孔→前房→前房角（虹膜角膜角）→巩膜静脉窦→血液循环 睫状肌 悬 韧 带 晶状体 睫状肌的环状肌(存在M受体)向瞳孔中心收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→ 视近物。 2.腺体： 激动腺体的M受体→腺体分泌增加，如汗腺、唾液腺等分泌↑。 3.平滑肌: 激动胃肠道平滑肌M受体→胃肠道平滑肌收缩力和蠕动频率↑。 激动支气管平滑肌M受体→使气管收缩，可诱发哮喘。 1.青光眼 青光眼：房水循环发生障碍，房水累积过多，眼内压过高。 2.虹膜炎 与扩瞳药(阿托品)交替使用，防止炎症时虹膜与晶状体粘连。 [临床应用]主要用于眼科。 毒蕈碱（Muscarine） 毒蕈俗称毒蘑菇，由于某些毒蕈的外现与无毒蕈相似，常因误食而引起中毒。毒蕈的种类较多，其主要有毒成分为毒蕈碱、毒蕈溶血素、毒肽及引起精神症状的毒素等。 若误食了有毒的野蘑菇后，可能出现哪些症状？ 第二节 胆碱酯酶抑制剂 水解其他胆碱酯类（如琥珀胆碱），水解ACh的作用弱 假性胆碱酯酶（PChE） 水解ACh的活性高 真性胆碱酯酶 （ 也称*乙酰胆碱酯酶，AChE） 作用特点 胆碱酯酶 胆碱酯酶：水解胆碱酯类的酶。 胆碱酯酶抑制剂：能与AChE较牢固结合，使AChE失去水解ACh的作用，从而使胆碱能神经末梢释放的ACh 堆积或增多，产生拟胆碱作用(M 、N样作用)。 根据胆碱酯酶抑制剂与AChE结合形成复合物后水解的难易，分为2类: 易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明、毒扁豆碱等。 难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类。 ACh ： AChE 胆碱 + 乙酸 一、易逆性胆碱酯酶抑制剂 [药理作用] 1. 平滑肌： (1) 胃肠道：促进胃肠道平滑肌收缩，增加胃酸分泌, 增加小肠、大肠的活动，促进肠内容物排出。 (2) 气管：收缩。 (3) 膀胱：膀胱逼尿肌收缩，膀胱括约肌松弛，排尿。 2. 眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛。 新斯的明 毒扁豆碱 3. 腺体：分泌增加，如支气管、汗腺、泪腺、唾液腺、胃腺、小肠等。 4. 骨骼肌（作用最强）：加强骨骼肌收缩。 临床应用 易逆性胆碱酯酶抑制剂 青光眼 阿托品（ M 受体阻断剂）过量时解毒 毒扁豆碱 重症肌无力 手术后腹气胀和尿潴留 阵发性室上性心动过速 肌松药（筒箭毒碱）过量时解毒 新斯的明 [临床应用] √