第三章浸出制剂.ppt

第三章 浸出药剂 本章要求： 掌握浸出制剂的概念、特点 掌握浸出方法、浸出液的浓缩与干燥方法 熟悉浸出原理及影响浸出的因素 熟悉常用浸出制剂的种类、特点及质量要求 第一节 概述 基本概念 浸出技术系指用适当溶剂和方法，从药材(动、植物)中浸出有效成分的工艺技术。 中药制剂系指以中药材为原料制备的各种制剂。 浸出药剂系指采用适宜的浸出溶剂和方法浸出药材中有效成分，制成可供内服或外用的药物制剂。 中药制剂的发展 传统剂型：汤剂、酒剂、煎膏剂 现代新剂型 （片剂、口服液、注射剂、滴丸剂、胶囊剂等） 中药制剂的现代化：现代化技术 现代化剂型 浸出制剂的种类 水浸出剂型：如汤剂、中药合剂等 含醇浸出剂型：如药酒、酊剂等 含糖浸出剂型：如煎膏剂、糖浆剂等 精制浸出剂型：如中药注射剂等 其他浸出剂型 浸出药剂的特点 具有药材各浸出成分的综合作用 作用缓和持久，毒副作用较低 服用量少 质量控制存在局限性 浸出溶剂 概念 特点：应能最大限度地溶解和浸出有效成分 不影响药材中有效成分的作用 本身无药理作用，经济易得，使用安全 类型：极性溶剂：水 半极性溶剂：乙醇 非极性溶剂：乙醚、氯仿、石油醚等 浸出辅助剂 酸：---- （生物碱）盐酸、醋酸、硫酸 碱：----（有机酸）氨溶液 甘油：----（鞣质） 表面活性剂：----提高浸出效能 四、中药剂型的改革 （一）中药剂型的改革原则 （二）中药剂型改革的程序 1. 制剂学的研究 2. 质量标准的研究 3. 稳定性研究 （1）处方来源 1）根据疾病选定处方 2）从传统古方中筛选 3）从整理中医药文献中发掘新药 4）从民间单方、验方、祖传秘方、少数民族药中开发新药 5）从中成药中开发新药 6）从中医长期临床实践中开发中药新药 （2）剂型选择 除了传统的中药剂型，西药制剂的大多数剂型都已在中药制剂中得到应用。 （3）剂量的确定 ①从文献资料中了解古今医药学家用药的经验，作为人的基本参考剂量；②测定有效成分含量，制定出一个保证安全有效的剂量；③通过药理试验找到能呈现明显药效的剂量，以供参考；④通过数百例临床观察确定其有效安全剂量。 （4）工艺的选择 工艺选择极其复杂，工艺选择不当，可能使中药新制剂完全无效。 中药的质量标准是一个控制标准而不是一个评价标准。 制定中药新制剂的质量标准，应与制备工艺平行进行。 中药新制剂稳定性试验法有其特殊性： ①许多中药材的有效成分还不清楚和活性成分的不确定性，所以选择考察指标时应综合考虑； ②无效成分对有效成分的测定产生干扰，导致测定方法的确定难度增大； ③由于各成分的互相干扰，使分解产物测定更加困难，有时甚至无法确定。 第二节 浸出原理 一、 浸出过程 二、影响浸出的因素 药材粗细： 适宜 浸出溶剂： 根据有效成分的溶解性能选择 浸出时间： 适宜 浸出温度： 溶剂沸点附近 浓度梯度： 浓度梯度越大浸出速度越快 浸出压力： 加压浸出 浸出容器的材料性质 新技术应用 第三节 浸出药剂的制备 一、药材原料的预处理 （一） 药材品质检查 药材来源与品种鉴定 有效成分或总浸出物测定 含水量测定 （9%~16%） （二） 药材预粉碎及炮制 二、常用浸出方法 常用方法：煎煮法、浸渍法、渗漉法、回流法、 水蒸气蒸馏法等 研究试用中的方法：超临界流体萃取法、半仿生提取法、酶法等 1. 煎煮法 操作：浸泡 微沸 分离 再煎 合液 滤过 浓缩 干燥 溶剂：纯化水、饮用水 水量：7~10倍； 5 ~ 8 倍 时间：1~2小时 / 2~3次 （大生产） 器材：（小量）陶器、砂锅 （大生产）不锈钢、搪玻璃煎煮罐， 夹层锅，多功能提取器 适用范围：水溶、对水、热稳定成分 2. 浸渍法 方法 冷浸渍法 热浸渍法：40 ~ 60℃ 重浸渍法（多次浸渍法） 浸渍设备 煎煮器具+压榨器（螺旋压榨器/水压机） 适用范围 遇热不稳定、粘性、无组织结构、新鲜、易于膨胀的药材 不适用于贵重药材、剧